ドロペリドール

ドロペリドールは、精神障害や吐き気、嘔吐などのさまざまな症状の治療に医療現場でよく使用される薬物です。

ドロペリドールは通常、医師の監督下で使用され、注射液として入手可能です。ドロペリドールは医師の指示の下でのみ使用する必要があります。医師は、患者の具体的なニーズと状態に基づいて適切な投与量と治療計画を決定します。

適応症 ドロペリドール

1. 抗精神病作用：ドロペリドールは抗精神病薬と呼ばれる薬物群に属し、統合失調症や双極性障害といった様々な精神疾患の治療によく用いられます。ドロペリドールは脳内のドーパミン受容体を遮断することで作用し、妄想、幻覚、思考障害といった精神病症状を軽減するのに役立ちます。
2. 吐き気と嘔吐の予防: ドロペリドールは、特に手術や放射線治療、化学療法に伴う吐き気と嘔吐の予防に使用されることがあります。
3. 鎮静作用：この薬には鎮静作用があり、一部の患者では不安を和らげ、落ち着きを与える可能性があります。
4. 制吐作用：ドロペリドールは、手術、病気、他の薬物による治療など、さまざまな理由によって引き起こされる吐き気や嘔吐を軽減するのに役立ちます。
5. 運動障害の予防と治療: 場合によっては、ドロペリドールは、特定の神経疾患や精神疾患に伴う振戦やジスキネジアなどの運動障害の予防と治療に使用されることがあります。

リリースフォーム

注射液：静脈内または筋肉内投与を目的とした溶液です。注射液は通常、アンプルまたはバイアルで提供され、医療従事者の監督下で使用する必要があります。

薬力学

1. 作用：ドロペリドールは、脳内のドーパミン受容体拮抗薬として作用する典型的な抗精神病薬です。主にドーパミンD2受容体に拮抗し、統合失調症やその他の精神疾患の症状に関連する可能性のあるドーパミン系の過活動を軽減します。
2. 制吐作用：ドロペリドールは、脳の嘔吐中枢にあるドーパミン受容体に作用するため、制吐作用も有します。そのため、特に外科手術や化学療法の際、吐き気や嘔吐を抑えるのに役立ちます。
3. 鎮静効果：ドロペリドールは一部の患者に鎮静効果をもたらす可能性があり、不安や興奮の管理に役立つ場合があります。
4. ドーパミン作動性作用：ドロペリドールは、D1 受容体や D3 受容体など、脳内の他のドーパミン受容体にも作用する可能性がありますが、主な作用は D2 受容体にあります。
5. 他のシステムへの影響: ドロペリドールはドーパミン受容体に対する効果に加えて、セロトニンやノルエピネフリンなどの他の神経伝達物質システムにも影響を及ぼす可能性がありますが、その主な作用機序はドーパミンに関連しています。

薬物動態

1. 吸収：ドロペリドールは静脈内、筋肉内、または経口投与できます。経口投与後、消化管で吸収されますが、バイオアベイラビリティが低い（約50%）ため、症状の重症度を緩和するために他の投与経路が用いられることがよくあります。
2. 分布：ドロペリドールは全身に広く分布します。血液脳関門を通過し、中枢神経系で高濃度を形成する可能性があります。
3. 代謝：ドロペリドールは肝臓で代謝され、活性代謝物を形成します。主な代謝物は4-ブトキシ-4-フルオロ-1-ピペリジンカルボン酸（BHPM）です。この代謝物は神経弛緩作用も有します。
4. 排泄：ドロペリドールおよびその代謝物は主に腎臓から排泄されます。尿中に排泄されるドロペリドールおよびその代謝物は通常、抱合体です。
5. 半末端時間 (t½): ドロペリドールの半末端時間は約 3 ～ 4 時間であり、その主代謝物である BHPM の場合は約 20 時間です。
6. タンパク質結合：ドロペリドールは血漿タンパク質に非常によく結合します（約 90%）。

投薬および投与

ドロペリドールは、通常、医療施設において医療従事者の監督下で静脈内または筋肉内に投与されます。投与量は通常、症状の重症度と患者のニーズに応じて医師が決定します。初期投与量は通常2.5～5mgですが、体の反応に応じて増減することができます。

妊娠中に使用する ドロペリドール

妊娠中のドロペリドールの使用は慎重に行い、厳格な医師の監督下でのみ行う必要があります。母体への薬剤の有益性と胎児の発育への潜在的なリスクを評価することが重要です。

妊娠中のドロペリドールの安全性に関するデータは限られていますが、いくつかの研究では胎児への有害作用のリスクがわずかに高まることが示されています。これには、早産性収縮や胎児心拍数の低下などが含まれます。ただし、母体へのベネフィットが胎児への潜在的なリスクを上回る場合、医師はドロペリドールを処方することがあります。

禁忌

1. 過敏症: ドロペリドールまたは本剤の他の成分に対して過敏症またはアレルギー反応を起こしたことのある人は、本剤の使用を避けてください。
2. パーキンソン病: この薬はパーキンソン病またはパーキンソン病的特徴のある患者には症状を悪化させる可能性があるため、注意して使用する必要があります。
3. QT 間隔の延長: ドロペリドールは心電図上の QT 間隔の延長を引き起こす可能性があるため、QT 間隔の延長が知られている患者、またはこの症状を悪化させる可能性のある他の薬を服用している患者では使用を避ける必要があります。
4. 中枢抑制作用：中枢抑制作用のある患者、または他の中枢抑制薬を服用している患者は、呼吸抑制および中枢作用が増強する可能性があるため、本剤は慎重に使用する必要があります。
5. 麻痺性イレウス: ドロペリドールは腸の運動を遅らせる作用があるため、麻痺性イレウスの患者には禁忌となる場合があります。
6. てんかん: ドロペリドールを使用する場合、この薬は興奮性の閾値を低下させる可能性があるため、てんかんの病歴がある患者またはてんかん発作を起こしやすい患者には注意が必要です。
7. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のドロペリドールの使用は、これらの状況における安全性に関するデータが不十分なため禁忌となる場合があります。
8. 子供: ドロペリドールは、この年齢層における安全性と有効性が十分に確立されていないため、子供には慎重に使用する必要があります。

副作用 ドロペリドール

1. 鎮静および傾眠：ドロペリドールは、特に高用量の場合、または敏感な患者の場合、傾眠または中枢神経系の抑制を引き起こす可能性があります。
2. 錐体外路症状：これらの症状には、振戦、心室律動運動、ジスキネジアなどが含まれます。ドロペリドール療法の早期および後期に現れることがあります。
3. 抗コリン作用：口渇、便秘、排尿困難、視覚の変化などが含まれます。
4. 頻脈: ドロペリドールの副作用の 1 つに心拍数の上昇があります。
5. 低血圧: ドロペリドールを使用すると、特にベースライン血圧が低い人では血圧が低下する可能性があります。
6. プロラクチンの増加：ドロペリドールは血中プロラクチン濃度の上昇を引き起こす可能性があり、女性の場合には高プロラクチン血症や、女性化乳房、乳汁漏出症、月経不順などの関連症状を引き起こす可能性があります。
7. アレルギー反応: まれに、皮膚の発疹、かゆみ、血管性浮腫などのアレルギー反応が発生することがあります。
8. 心血管系への影響：まれに、ドロペリドールはQT間隔を引き起こし、不整脈につながる可能性があります。

過剰摂取

過剰摂取の症状には、眠気、意識低下、興奮、筋肉硬直、震え、徐脈、低血圧、不整脈、低体温、呼吸抑制、昏睡、その他の神経系および心血管系の合併症などがあります。

他の薬との相互作用

1. 中枢性鎮痛剤および鎮静剤：ドロペリドールをオピオイドやベンゾジアゼピンなどの鎮痛剤や鎮静剤と併用すると、中枢作用が強化され、鎮静効果が増加する可能性があります。
2. 抗ヒスタミン剤：ドロペリドールをジメンヒドリナートやセチリジンなどの抗ヒスタミン剤と併用すると、口渇、便秘、排尿困難などの抗コリン作用の副作用が増強される可能性があります。
3. 抗不整脈薬：ドロペリドールは心電図上のQT時間を延長させることがあるため、アミダロンやキニジンなどの他の抗不整脈薬と併用すると不整脈を発症するリスクが高まる可能性があります。
4. QT 間隔を延長する薬剤: ドロペリドールをマクロライド系抗生物質や抗真菌剤などの QT 間隔を延長する可能性のある他の薬剤と併用すると、不整脈を発症するリスクが高まる可能性があります。
5. 肝臓で代謝される薬物：ドロペリドールは肝臓で代謝されるため、シトクロム P450 を介して肝臓で代謝される他の薬物との併用は毒性作用のリスクを高める可能性があります。