ドロタベリン

ドロタベリン (商品名 No-Spa としても知られています) は、人間の内臓の平滑筋のけいれんや収縮を緩和するために使用される薬です。主な有効成分はドロタベリニウム塩酸塩です。

ドロタベリンには、腹部臓器、血管、尿路の平滑筋を弛緩させる作用があります。次のようなさまざまな症状の緩和によく使用されます。

ドロタベリンは通常、錠剤またはカプセルの形で経口摂取されます。投与量と投薬計画は、患者の個々のニーズと医師の推奨に応じて異なる場合があります。

適応症 ドロタベリナ

1. 腹痛: ドロタベリンは、疝痛などの胃や腸のけいれんや痙攣に伴う痛みを和らげるために使用されることがあります。
2. 胆嚢および胆管の痛み: この薬は、胆嚢または胆管のけいれんに伴う痛みを和らげるために使用されることがあります。
3. 月経痛: ドロタベリンは女性の月経痛を和らげるのに役立ち、月経中の痛みの強さと持続時間を軽減する可能性があります。
4. 膀胱の症状: この薬は、けいれんや膀胱の不快感の症状を和らげるために使用できます。
5. 血管けいれんの症状: ドロタベリンは、痛みを伴う血管けいれんを引き起こした場合に、血管けいれんを和らげ、血液循環を改善するのに役立ちます。症状。

リリースフォーム

1. 錠剤: これは最も一般的なドロタベリンの形態です。錠剤は通常水と一緒に経口摂取され、さまざまな強度で提供されるため、患者の個々のニーズに応じて最適な投与量を選択できます。
2. 注射液: より速い作用発現が必要な場合や経口投与が不可能な場合は、ドロタベリンを注射液の形で提供できます。この溶液は通常、医療従事者によって静脈内または筋肉内に投与されます。

薬力学

ドロタベリンは、筋向性抗けいれん薬のクラスに属する薬剤です。その薬理作用は、血管や内臓、特に腸、尿路、子宮の平滑筋を弛緩させる能力と関連しています。

この薬はホスホジエステラーゼを阻害することで作用し、平滑筋細胞内の環状アデノシン一リン酸 (CAMP) のレベルを上昇させます。その結果、血管が弛緩し、内臓の平滑筋の緊張が緩和され、血液循環が改善され、けいれんの症状が緩和されます。

ドロタベリンには血管に対する抗けいれん作用もあり、末梢動脈と静脈の拡張を招き、血液循環を改善し、末梢抵抗を低下させます。

薬物動態

1. 吸収: ドロタベリンは消化管から吸収されます。経口投与後、通常 1 ～ 2 時間以内に最大血中濃度に達します。
2. 分布: ドロタベリンは、中枢神経系やけいれんが発生する臓器を含む、体の組織全体に広く分布しています。ドロタベリンは血液脳関門を通過できます。
3. 代謝: ドロタベリンは肝臓で代謝されて不活性代謝物を形成します。主な代謝物は N-オキシドおよび N-脱メチル化ドロタベリンです。
4. 排泄: ドロタベリンとその代謝物は主に腎臓から体外に排泄されます。排泄される代謝物は通常抱合型です。
5. 半終末時間 (t½): ドロタベリンの半終末時間は約 4 時間です。高齢患者の場合、この時間が若干長くなることがあります。
6. タンパク質結合: ドロタベリンは、血漿タンパク質にわずかに結合します (約 80%)。

投薬および投与

1. 錠剤またはカプセル: 通常、ドロタベリンは 1 日 3 回まで 40～80 mg (1～2 錠またはカプセル) を服用します。ただし、正確な投与量は、症状の重症度と患者のニーズに応じて医師が調整できます。錠剤またはカプセルは通常、食前に服用し、必要に応じて少量の水と一緒に服用できます。
2. 注射用溶液: 経口投与が不可能または効果がない場合、ドロタベリンは医療従事者によって静脈内または筋肉内に投与できます。溶液の投与量は通常、1 日 3 回まで 40～80 mg (1～2 アンプル) です。

妊娠中に使用する ドロタベリナ

妊娠中にドロタベリン (No-Spa) を使用する前に、必ず医師に相談してください。医師は、母親への薬剤使用のメリットと胎児への潜在的なリスクを評価する必要があります。

妊娠中のドロタベリンの安全性に関するデータは限られています。動物実験では胎児の発育に対する毒性効果は示されていませんが、妊婦への薬剤使用に関するデータは限られており、使用に関する推奨事項はさまざまです。

医師は、治療のメリットが潜在的なリスクを上回る場合にのみ、妊婦にドロタベリンを処方できます。妊娠中の臨床経験が豊富な医師であれば、代替治療や他の薬剤を検討することもあります。

禁忌

1. 薬剤に対する個人の不耐性が判明している場合。
2. 重度の肝臓または腎臓の機能障害がある場合。
3. 低血圧。
4. 心不全。
5. 消化管の急性出血。
6. 頻脈性不整脈（心拍数が速い）。
7. 閉塞隅角緑内障。
8. 重症筋無力症（骨格筋の衰弱と疲労を特徴とする疾患）。
9. 膀胱または腸のアトニー（衰弱）。
10. 心筋梗塞の既往（特に急性期）。
11. 妊娠（特に妊娠初期）および授乳期間（授乳期）。

副作用 ドロタベリナ

1. 眠気やめまい: これらの症状は、ドロタベリンを服用しているときに最もよく見られる可能性があります。集中力や運転などの特定の活動を行う能力に影響を与える可能性があります。
2. 頭痛と脱力感: ドロタベリンを服用した後に頭痛や脱力感を感じる患者もいます。
3. 胃腸障害: 吐き気、嘔吐、下痢、便秘などの症状が含まれます。
4. アレルギー反応: まれに、ドロタベリンは皮膚の発疹、かゆみ、血管性浮腫などのアレルギー反応を引き起こすことがあります。
5. 血圧低下: ドロタベリンは血圧低下を引き起こす可能性があり、低血圧として現れ、心血管系の既存の問題を悪化させる可能性があります。
6. 口渇: ドロタベリンを服用すると、これも一般的な副作用になります。
7. 頻脈: ドロタベリンを服用した後に心拍数が速くなったり、動悸を感じたりする患者もいます。

過剰摂取

1. めまい、脱力感、頭痛、眠気、吐き気、嘔吐、血圧低下などの副作用の増加。
2. 頻脈や不整脈などの心拍リズム障害。
3. 下痢や便秘などの胃腸障害。

他の薬との相互作用

1. 抗コリン薬: ドロタベリンをアトロピンやスコポラミンなどの他の抗コリン薬と併用すると、それらの作用が増強され、口渇や便秘などの副作用のリスクが高まる可能性があります。
2. 中枢作用薬: ドロタベリンは、鎮静剤や鎮痛剤などの中枢作用薬の作用を増強する可能性があります。これにより、眠気が強くなったり、反応が遅くなったりする可能性があります。
3. 血圧を下げる薬: ドロタベリンをベータ遮断薬やアンジオテンシン変換酵素阻害薬 (ACEI) などの降圧薬と併用すると、降圧効果が増強され、血圧が低下する可能性があります。
4. QT 間隔を延長する薬: ドロタベリンは、抗不整脈薬やマクロライド系抗生物質など、QT 間隔に影響を与える薬の延長効果を増強する可能性があります。これにより、不整脈を発症するリスクが高まる可能性があります。
5. シトクロム P450 を介して代謝される薬剤: ドロタベリンは、肝臓酵素シトクロム P450 を介して代謝される他の薬剤の代謝に影響を及ぼし、血中濃度の上昇または低下につながる可能性があります。