ドロタヴェリン

ドロタベリン（商品名：ノースパ）は、人体の内臓平滑筋のけいれんや収縮を緩和する薬剤です。主な有効成分は塩酸ドロタベリンです。

ドロタベリンには、腹部臓器、血管、尿路の平滑筋を弛緩させる作用があり、以下のような様々な症状の緩和によく使用されます。

ドロタベリンは通常、錠剤またはカプセルの形で経口摂取されます。投与量と用法・用量は、個々の患者のニーズと医師の指示に応じて異なる場合があります。

適応症 ドロタヴェリン

1. 腹痛: ドロタベリンは、疝痛など、胃や腸のけいれんや痙攣に伴う痛みを和らげるために使用されることがあります。
2. 胆嚢および胆管の痛み: この薬は、胆嚢または胆管のけいれんに伴う痛みを和らげるために使用できます。
3. 月経痛：ドロタベリンは女性の月経痛を和らげるのに役立ち、月経中の痛みの強さと持続時間を軽減する可能性があります。
4. 膀胱の症状: この薬は膀胱のけいれんや不快感の症状を緩和するために使用できます。
5. 血管けいれんの症状: ドロタベリンは、血管けいれんが痛みを伴う症状を引き起こしている場合に、けいれんを軽減し、血液循環を改善するのに役立ちます。

リリースフォーム

1. 錠剤：ドロタベリンの最も一般的な剤形です。錠剤は通常水と一緒に経口摂取され、様々な用量が用意されているため、個々の患者のニーズに合わせて最適な用量を選択できます。
2. 注射液：より迅速な作用発現が必要な場合、または経口投与が不可能な場合には、ドロタベリンは注射液として投与されます。この注射液は通常、医療従事者により静脈内または筋肉内に投与されます。

薬力学

ドロタベリンは、筋向性鎮痙薬に分類される薬剤です。その薬理作用は、血管や内臓、特に腸、尿路、子宮の平滑筋を弛緩させる作用と関連しています。

この薬はホスホジエステラーゼを阻害することで作用し、平滑筋細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルを上昇させます。これにより血管が弛緩し、内臓平滑筋の緊張が緩和されるため、血流が改善され、痙攣症状が緩和されます。

ドロタベリンには血管に対する鎮痙作用もあり、末梢動脈と静脈を拡張させ、血液循環を改善し、末梢抵抗を低下させます。

薬物動態

1. 吸収：ドロタベリンは消化管で吸収されます。経口投与後、通常1～2時間以内に最高血中濃度に達します。
2. 分布：ドロタベリンは、中枢神経系や痙攣が起こる臓器を含む全身の組織に広く分布し、血液脳関門を通過することができます。
3. 代謝：ドロタベリンは肝臓で代謝され、不活性代謝物を形成します。主な代謝物はN-オキシドおよびN-脱メチル化ドロタベリンです。
4. 排泄：ドロタベリンとその代謝物は主に腎臓から体外に排泄されます。排泄される代謝物は通常、抱合体です。
5. 半終末時間（t½）：ドロタベリンの半終末時間は約4時間です。高齢患者では、この時間が若干延長することがあります。
6. タンパク質結合：ドロタベリンは血漿タンパク質にわずかに（約 80%）結合します。

投薬および投与

1. 錠剤またはカプセル：ドロタベリンは通常、1回40～80mg（錠剤またはカプセル1～2錠）を1日3回まで服用します。ただし、症状の重症度や個々の患者のニーズに応じて、医師が正確な用量を調整する場合があります。錠剤またはカプセルは通常、食前に服用しますが、必要に応じて少量の水と一緒に服用してください。
2. 注射液：経口投与が不可能または効果がない場合、ドロタベリンは医療従事者によって静脈内または筋肉内に投与されます。投与量は通常、1回40～80mg（1～2アンプル）で、1日3回までです。

妊娠中に使用する ドロタヴェリン

妊娠中にドロタベリン（No-Spa）を使用する前に、必ず医師に相談してください。医師は、母体への薬剤のメリットと胎児への潜在的なリスクを評価する必要があります。

妊娠中のドロタベリンの使用に関する安全性データは限られています。動物実験では胎児の発育への毒性作用は示されていませんが、妊婦におけるドロタベリンの使用に関するデータは限られており、使用に関する推奨事項は様々です。

医師は、治療のメリットが潜在的なリスクを上回る場合にのみ、妊婦にドロタベリンを処方することができます。また、妊娠中の代替治療や、より豊富な臨床経験を持つ他の薬剤の使用を検討する場合もあります。

禁忌

1. 当該薬剤に対する個人の不耐性が判明している。
2. 重度の肝機能障害または腎機能障害。
3. 低血圧（血圧が低い状態）。
4. 心不全。
5. 消化管の急性出血。
6. 頻脈性不整脈（心拍数が速いこと）。
7. 閉塞隅角緑内障。
8. 重症筋無力症（骨格筋の衰弱と疲労を特徴とする疾患）。
9. 膀胱または腸の無力症（衰弱）。
10. 過去に心筋梗塞を患ったことがある（特に急性期）。
11. 妊娠（特に妊娠初期）および授乳期間。

副作用 ドロタヴェリン

1. 眠気とめまい：ドロタベリン服用時に最もよく見られる症状です。集中力や運転などの特定の活動に影響を与える可能性があります。
2. 頭痛と脱力感: ドロタベリンを服用すると、頭痛や脱力感を感じる患者もいます。
3. 胃腸障害: 吐き気、嘔吐、下痢、便秘などの症状が含まれます。
4. アレルギー反応: まれに、ドロタベリンは皮膚の発疹、かゆみ、血管性浮腫などのアレルギー反応を引き起こすことがあります。
5. 血圧の低下: ドロタベリンは、一部の患者では血圧を低下させる可能性があり、低血圧として現れたり、既存の心血管疾患を悪化させたりする可能性があります。
6. 口渇：これもドロタベリンを服用した場合によく見られる副作用です。
7. 頻脈: 薬を服用した後、心拍数が速くなったり、動悸を感じたりする患者もいます。

過剰摂取

1. めまい、脱力感、頭痛、眠気、吐き気、嘔吐、血圧低下などの副作用が増加します。
2. 頻脈や不整脈などの心臓リズム障害。
3. 下痢や便秘などの胃腸障害。

他の薬との相互作用

1. 抗コリン薬：ドロタベリンをアトロピンやスコポラミンなどの他の抗コリン薬と併用すると、それらの効果が増強され、口渇や便秘などの副作用のリスクが高まる可能性があります。
2. 中枢作用薬：ドロタベリンは、鎮静薬や鎮痛薬などの中枢作用薬の作用を増強する可能性があります。その結果、眠気が増強したり、反応速度が低下したりすることがあります。
3. 血圧降下薬：ドロタベリンをβ遮断薬やアンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACEI）などの降圧薬と併用すると、降圧効果が増強され、血圧が低下する可能性があります。
4. QT間隔を延長する薬剤：ドロタベリンは、抗不整脈薬やマクロライド系抗生物質など、QT間隔に影響を及ぼす薬剤の延長作用を増強する可能性があります。これにより、不整脈の発生リスクが高まる可能性があります。
5. シトクロム P450 を介して代謝される薬物: ドロタベリンは、肝臓酵素シトクロム P450 を介して代謝される他の薬物の代謝に影響を及ぼし、血液中の薬物濃度の増加または減少につながる可能性があります。