ドキセピン

ドキセピンは三環系抗うつ薬（TCA）で、さまざまな精神疾患や神経疾患の治療によく使用されます。

ドキセピンは主に以下の目的で使用されます。

1. うつ病の治療：ドキセピンは気分を改善し、悲しみ、無関心、うつ病に関連するその他の症状を軽減するために使用されます。
2. 不安障害の治療：不安や落ち着きのなさの症状を軽減するのにも効果的です。
3. 神経障害性疼痛の治療: ドキセピンは、神経痛、神経障害、線維筋痛症などの神経障害性疼痛の治療に使用できます。この場合、うつ病の治療よりも低用量で使用できます。
4. 不眠症の治療: ドキセピンは、特に夜間不眠症、慢性不眠症、その他の睡眠障害がある場合の不眠症の治療にも使用できます。

ドキシピンは通常、経口摂取する錠剤の形で服用されます。用量とレジメンは、患者の特定の診断と個々の特性に応じて医師が決定します。

ドキシピンには望ましくない副作用がある場合があり、その使用は厳格な医師の監督下で行われる必要があることに留意することが重要です。

適応症 ドキセピナ

1. うつ病: ドキセピンは、大うつ病、非定型うつ病、反応性うつ病など、さまざまな形態のうつ病の治療によく使用されます。気分を改善し、絶望感や無力感を軽減し、日常活動への興味を回復するのに役立ちます。
2. 不眠症: ドキセピンは、特に寝つきが悪い場合に、不眠症の効果的な治療薬となる可能性があります。抗ヒスタミン作用により、睡眠の質が向上する可能性があります。
3. 不安障害: 場合によっては、ドキセピンは全般性不安、パニック発作、社会不安などの不安障害の症状を軽減するために使用されることがあります。
4. 皮膚疾患: ドキセピンは抗ヒスタミン作用により、かゆみ、湿疹、じんましん、または全身性エリテマトーデスなどの皮膚疾患の治療に使用されることがあります。
5. その他の疾患: ドキセピンは、慢性疼痛、片頭痛、または一部の身体表現性障害などのその他の疾患の治療に使用されることがあります。

リリースフォーム

1. 錠剤: 最も一般的な製剤であるドキセピン錠剤は経口投与され、10 mg、25 mg、50 mg、75 mg、100 mg、150 mg などのさまざまな強度で入手できます。
2. カプセル: 錠剤と同様の用量で経口投与することもできます。
3. 溶液用濃縮剤: 濃縮剤の形をしたドキセピンは経口溶液を調製できるため、固形の薬剤を飲み込むのが難しい患者にとって便利です。
4. クリーム外用: ドキセピンクリームは、湿疹やその他の皮膚疾患によるかゆみの治療に使用されます。

薬力学

1. 神経伝達物質の再取り込みを阻害: ドキセピンはセロトニンやノルエピネフリンなどの神経伝達物質の再取り込みを阻害し、
2. ヒスタミン受容体拮抗作用: ドキセピンはヒスタミン H1 受容体に対して強い拮抗作用があり、抗ヒスタミン作用があります。これにより、アレルギー症状やかゆみを軽減できます。
3. ムスカリン性コリン受容体の遮断: ドキセピンはムスカリン性コリン受容体に対して拮抗作用があり、口渇、便秘、尿閉などの副作用を引き起こす可能性があります。
4. アドレナリン受容体の遮断: ドキセピンは α1 アドレナリン受容体にも作用し、降圧効果に寄与する可能性があります。
5. ナトリウムチャネルの調節: 場合によっては、ドキセピンがナトリウムチャネルに影響を及ぼし、抗不整脈効果をもたらす可能性があります。
6. その他の受容体の調節: ドキセピンは、ドーパミン、ガンマアミノ酪酸 (GABA)、カルシウム チャネルなど、他の多くの受容体やシステムにも影響を及ぼす可能性があります。

薬物動態

1. 吸収: ドキセピンは通常、錠剤またはカプセルとして経口投与されます。薬を服用すると、消化管から十分に吸収されます。
2. 代謝: ドキセピンは肝臓で広範囲に代謝されます。代謝の主な経路は、抗うつ効果もある主な活性代謝物であるデスメチルドキセピン (N-デスメチルドキセピン) へのヒドロキシル化です。その他の代謝物には、ヒドロキシドキセピンおよびヒドロキシデスメチルドキセピンがあります。
3. 排泄: ドキセピンおよびその代謝物は、主に腎臓から体外に排泄されます。腎機能障害のある患者では、投与量の調整が必要になる場合があります。
4. 半減期: 血漿からのドキセピンおよびその代謝物の半減期は約 10 ～ 24 時間です。
5. タンパク質結合: ドキセピンは、血漿タンパク質に約 77 ～ 99% と高い結合性を示します。
6. 持続作用: 最大の治療効果を得るには、数週間の定期的な使用が必要になる場合があります。

投薬および投与

経口錠剤およびカプセル:

• うつ病および不安疾患:
  • 初回投与量: 通常、1 日 75 mg から開始し、数回に分けて投与します。
  • 維持投与量: 患者の反応と忍容性に応じて、投与量を徐々に 1 日 150～300 mg まで増やすことができます。
  • 最大投与量: 1 日 300 mg を超えてはなりません。
• 慢性疼痛:
  • 投与量は異なる場合がありますが、通常はうつ病の場合よりも低くなります。

溶液用濃縮液:

• 投与量は錠剤やカプセルと同じです。濃縮液は、使用前に水、ジュース、または牛乳で薄めてください。

外用クリーム:

• 皮膚疾患:
  • 1 日 4 回まで、患部に薄く塗布してください。
  • 使用は皮膚の小さな部分と短期間の治療に限定してください。

特別な指示:

• ドキセピンを夕方に服用すると、日中の疲労を軽減できます。
• 起立性低血圧 (立ち上がったときに血圧が下がる) のリスクを最小限に抑えるには、低用量から始めることをお勧めします。
• ドキセピンを中止するときは注意が必要です。離脱症状を避けるために徐々に用量を減らしてください。
• 治療中は飲酒を避けてください。アルコール。

妊娠中に使用する ドキセピナ

妊娠中のドキセピンの使用は、胎児の発育にリスクをもたらす可能性があります。研究のハイライト:

1. 新生児への悪影響: 妊娠中および授乳中に母親がドキセピンを服用した新生児が、吸啜および嚥下障害、筋緊張低下、嘔吐を経験した症例が報告されています。授乳をやめた後、子供の状態は改善しました。ドキセピンとその活性代謝物の投与量は少ないものの、代謝活動の低下により新生児に蓄積し、副作用が生じるリスクがあります (Frey、Scheidt、von Brenndorff、1999)。
2. 出生児の心血管機能の変化: ラットの研究では、妊娠第 1 期または第 2 期にドキシサイクリンに曝露すると乳児死亡率が上昇し、第 3 期に曝露すると死亡率が上昇し、出生体重が減少することが示されています。曝露によって大動脈ベータアドレナリン系の反応性も高まり、これが心血管機能に影響を及ぼす可能性があります (Simpkins、Field、Torosian、1985)。

これらのデータは、妊娠中にドキシサイクリンを使用することの潜在的なリスクを示しています。したがって、妊娠中にドキシサイクリンを使用する前に、これらの事実を考慮し、考えられるリスクと代替治療オプションについて医師と話し合うことが重要です。

禁忌

1. ドキセピンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症。
2. 急性心筋梗塞。心筋梗塞後の回復期には、心血管系に影響を及ぼす薬剤の使用に特別な注意が必要です。
3. 閉塞隅角緑内障。ドキセピンは眼圧を上昇させる可能性があり、この疾患の患者にとって危険です。
4. 尿閉、特に前立腺疾患の場合、ドキセピンはこの問題を悪化させる可能性があります。
5. モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）の服用。重篤で潜在的に危険な薬物相互作用を避けるため、MAOI の投与を中止してからドキセピン治療を開始するまで少なくとも 14 日間待つ必要があります。

以下の場合もドキセピンによる治療を行う際には注意が必要です:

• 躁病エピソードが発生する可能性があるため、双極性感情障害。
• ドキセピンは発作活動の閾値を下げる可能性があるため、てんかん。
• 薬物の代謝と排泄が阻害される可能性がある重度の肝臓または腎臓の病気。
• 不整脈、心不全、その他の障害を含む心血管疾患。ドキセピンは心拍数と血圧に影響を及ぼす可能性があるため。

副作用 ドキセピナ

1. 眠気と鎮静: ドキセピンは眠気、疲労、無気力を引き起こす可能性があります。これらの影響により、注意力と集中力が低下する可能性があります。
2. 口渇: これはドキセピンの最も一般的な副作用の 1 つです。患者は口の渇きを感じることがあり、不快感、味覚障害、嚥下困難につながる可能性があります。
3. 便秘: ドキセピンは腸の運動を遅くし、便秘を引き起こす可能性があります。
4. 不安と興奮: ドキセピンを服用中に不安、神経質、または不安の増加を感じる患者もいます。
5. 頻脈と心拍リズムの変化: ドキセピンは、特に心血管疾患のある人の場合、心拍数の増加 (頻脈) または心拍リズムの変化を引き起こす可能性があります。
6. めまいと頭痛: ドキセピンの使用中にめまいや頭痛を感じる患者もいます。
7. 自殺念慮または自殺行為のリスク: 他の抗うつ薬と同様に、ドキセピンは、特に子供、青年、および若年成人において自殺念慮または自殺行為のリスクを高める可能性があります。
8. 食欲の増加または減少:ドキセピンは食欲の変化を引き起こし、体重減少または体重増加につながる可能性があります。

過剰摂取

1. 不整脈: ドキセピンの過剰摂取により、頻脈 (心拍が速くなる)、不整脈、さらには心房細動または心室細動を引き起こし、心筋梗塞や死亡などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。
2. 起立性低血圧: ドキセピンの過剰摂取は、突然の体位の変化による血圧の急激な低下を引き起こし、めまい、意識喪失、傷害につながる可能性があります。
3. 中枢神経系への影響: 過剰摂取は、眠気、失神、めまい、けいれん、意識低下または喪失、その他の神経症状を引き起こす可能性があります。
4. 筋力低下および震え: 過剰摂取後に筋力低下、震え、または震えを経験する患者もいます。
5. 呼吸器系の問題: ドキセピンの重篤な過剰摂取の場合、呼吸が妨げられ、低酸素症や呼吸困難につながる可能性があります。

他の薬との相互作用

1. モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）：ドキセピンとMAOIを併用すると、高血圧危機などの重篤で危険な副作用を引き起こす可能性があります。したがって、ドキセピンは MAOI と同時に服用したり、使用を中止してから 2 週間服用することは推奨されません。
2. セロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI): ドキセピンと SSRI を併用すると、発熱、反射亢進、興奮、幻覚、下痢、不安を特徴とするセロトニン過剰症候群のリスクが高まる可能性があります。
3. 中枢作用性抗ヒスタミン薬: ドキセピンをジフェンヒドラミンやヒドロキシジンなどの他の中枢作用性抗ヒスタミン薬と併用すると、鎮静作用が高まり、眠気のリスクが高まる可能性があります。
4. アルファ遮断薬およびその他の降圧薬: ドキセピンはアルファ遮断薬およびその他の降圧薬の降圧効果を増強し、血圧が過度に低下する可能性があります。
5. 中枢神経系に影響を及ぼす薬物(中枢神経系): ドキセピンは、ベンゾジアゼピン、睡眠薬、アルコールなど、中枢神経系に作用する他の薬剤の鎮静効果を高める可能性があります。
6. 心血管系に作用する薬剤: ドキセピンを抗不整脈薬や降圧薬などの心血管系に作用する薬剤と併用すると、心毒性効果が増強される可能性があります。