デュロキセンタ

デュロキセンタ (デュロキセチン) は、鎮痛作用もある抗うつ薬です。選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI) と呼ばれる薬物のクラスに属します。デュロキセチンは、うつ病、不安障害、慢性疼痛、神経障害性疼痛など、さまざまな症状の治療に使用されます。

デュロキセチンは、患者の気分を改善し、不安を軽減し、疼痛症状を緩和するのに役立ちます。ただし、この薬を服用する前に、適切な投与量を決定し、特定のケースでの使用の適応を評価するために医師に相談することが重要です。

適応症 Duloxenta

1. うつ病: デュロキセントは、大うつ病性障害、気分変調症 (慢性低うつ病)、その他の精神疾患や身体疾患に伴ううつ病など、さまざまな重症度のうつ病の治療に広く使用されています。
2. 慢性疼痛: デュロキセントは慢性疼痛の症状を軽減するのにも効果的です。これには、変形性関節症の痛み、慢性腰痛、神経障害性疼痛（糖尿病性神経障害など）、片頭痛、線維筋痛症などが含まれます。
3. 強迫性障害（OCD）：デュロキセントはOCDの補助治療として使用されることがあります。
4. 全般性不安障害（GAD）：この薬はGADの症状を軽減するために使用されることがあります。
5. 腹圧性尿失禁：場合によっては、デュロキセントは女性の腹圧性尿失禁の治療に推奨されることがあります。
6. その他の症状：デュロキセントは、膀胱の痛み、線維筋痛症、末梢神経障害などにも使用されることがあります。

リリースフォーム

1. 徐放性カプセル: これはデュロキセチンの最も一般的な放出形態です。カプセルには、消化管でデュロキセチンを徐々に放出する微粒子が含まれており、これにより血中薬物濃度が安定し、投与頻度が減少します。カプセルは通常、投与量と医師の推奨に応じて 1 日 1 回または 2 回服用します。
2. 錠剤: あまり一般的ではありませんが、デュロキセチン錠剤も一部の地域で入手可能です。カプセルと同様に、有効成分の放出を制御できます。

薬力学

1. 作用機序:

   • セロトニンの再取り込みを阻害: デュロキセチンはシナプス空間のセロトニン レベルを高め、シナプス後受容体での作用持続時間を延長します。これにより、気分が改善され、うつ病の症状が軽減されます。
   • ノルエピネフリンの再取り込みを阻害します: デュロキセチンはノルエピネフリンのレベルも上昇させるため、気分の改善、エネルギーの増加、不安の軽減に役立つ可能性があります。

2. 薬理効果:

   • 抗うつ効果: セロトニンとノルエピネフリンのレベルが上昇すると、気分が改善され、うつ病の症状が軽減されます。
   • 抗不安効果: デュロキセチンは、不安を軽減し、不安障害の患者の状態を改善するのに役立つ可能性があります。
   • 鎮痛効果: セロトニンとノルエピネフリンのレベルが上昇すると、痛みの知覚が調整され、痛みのコントロールが改善されるため、デュロキセチンは慢性的な痛みの治療にも使用されます。

3. 効果が現れるまでの時間:

   • 気分の改善やうつ症状の軽減は、通常、使用開始後 2 ～ 4 週間で起こりますが、個人差が顕著に現れる場合があります。
   • 鎮痛効果は現れるまでに時間がかかる場合があり、通常は数週間の治療後に評価されます。

薬物動態

1. 吸収: デュロキセチンは経口投与後、通常はよく吸収されます。食事摂取の有無にかかわらず、投与後 6 時間で最高血漿濃度に達します。
2. 分布: デュロキセチンは、主にアルブミンである血漿タンパク質 (約 90%) に高度に結合します。分布容積が大きいため、体の多くの組織に分布します。
3. 代謝: デュロキセチンは、主にシトクロム P450 (CYP) アイソザイム、主に CYP2D6 および CYP1A2 によって肝臓で代謝されます。主な代謝物は、デスメチルデュロキセチン (これも活性) とデスメチルデュロキセチン グルクロン酸抱合体です。CYP2D6 は、デスメチルデュロキセチンの形成に関与する主なアイソザイムです。
4. 排泄: デュロキセチンとその代謝物の半分は腎臓から、残りの半分は腸から排泄されます。腎機能が低下している患者では、用量調整が必要になる場合があります。
5. 半減期: デュロキセチンの半減期は約 12 時間であるため、毎日使用する必要があります。
6. 要因の影響: 高齢者、肝機能または腎機能が低下している患者、および CYP2D6 および CYP1A2 に影響を及ぼす他の薬剤を服用している患者では、デュロキセチンの薬物動態が変化する場合があります。

投薬および投与

デュロキセチンの使用方法と投与量に関する基本的な推奨事項:

うつ病および全般性不安障害

• 開始用量: 通常、1 日 1 回 60 mg から開始します。場合によっては、医師は患者の薬剤に対する耐性を評価するために、より低い用量で治療を開始することがあります。
• 維持用量: 変化する可能性がありますが、通常は 1 日 1 回 60 mg です。患者の反応と臨床状況に応じて、医師は用量を調整することがあります。
• 最大用量: うつ病の場合、特に低用量で効果がない場合、1 日あたり最大 120 mg になることがあります。

線維筋痛症

• 開始用量: 通常、1 週間は 1 日 30 mg から開始します。
• 維持用量: 通常、1 日 60 mg。忍容性と臨床反応に応じて、用量を増減できます。

糖尿病性神経障害性疼痛

• 開始用量: 1 日 1 回 60 mg。いくつかの研究では、最初の 1 週間は 30 mg で治療を開始すると、治療開始に伴う副作用を軽減できる可能性があることが示唆されています。

服用方法

• デュロキセチンは、食事の有無にかかわらず経口摂取しますが、食事と一緒に服用すると、消化器系の副作用を軽減できる場合があります。
• カプセルは、薬を制御された方法で放出するように設計された特別なコーティングを傷つけないように、噛んだり、砕いたり、開けたりせずに、丸ごと飲み込んでください。

重要な注意事項

• 服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は服用せず、通常のスケジュールを続けてください。飲み忘れた分を補うために、服用量を 2 倍にしないでください。
• デュロキセチンは、離脱症状を避けるために、医師の指示に従って徐々に中止してください。

妊娠中に使用する Duloxenta

妊娠中のデュロキセントの使用は潜在的なリスクをもたらす可能性があるため、注意して使用する必要があります。

1. 胎盤を介した移行および母乳への排泄: デュロキセチンは胎盤を通過し、母乳中に排泄されます。妊娠後半期および出生後 32 日間の授乳中にデュロキセチンに曝露した乳児では、毒性またはその他の毒性の発現は観察されませんでした。ただし、子宮内または授乳中にデュロキセチンに曝露した小児の長期追跡調査は実施されていないため、後年機能/神経行動学的欠陥が発現する可能性は排除できません (Briggs ら、2009 年)。
2. 自然流産およびその他の結果のリスク: 妊娠中のデュロキセチンの使用は自然流産のリスク増加と関連していますが、重大な先天異常などのその他の有害な結果のリスク増加とは関連していません。妊娠後期の曝露は新生児の適応不良と関連している可能性がありますが、このリスクの程度は不明です。母乳中のデュロキセチンの曝露量は、母親の体重で調整した用量の 1% 未満であるため、授乳中の女性はデュロキセチンを安全に使用できることが示唆されています (Andrade、2014)。

禁忌

1. デュロキセチンまたは薬剤のその他の成分に対する個人の過敏症。
2. モノアミン酸化酵素阻害剤 (MAOI) との併用。MAOI の中止からデュロキセチン治療の開始まで少なくとも 14 日間待つ必要があります。これは、セロトニン症候群と呼ばれる重篤な、または致命的な相互作用を引き起こす可能性があります。
3. 重度の肝疾患。デュロキセチンは肝臓で代謝されるため、重度の肝機能障害のある患者に使用すると毒性が増す可能性があります。
4. 重度の腎臓病。重度の腎不全がある場合、デュロキセチンの使用は危険です。この状態は体内からの薬剤の排出に影響するからです。

デュロキセチンは、以下の患者には注意して使用してください。

• 双極性障害。この状態の人にデュロキセチンを使用すると躁病エピソードを引き起こす可能性があります。
• 閉塞隅角緑内障。この薬剤は眼圧の上昇を引き起こす可能性があります。
• 出血または出血性疾患。デュロキセチンは出血のリスクを高める可能性があります。
• 高血圧。デュロキセチンは血圧の上昇を引き起こす可能性があります。

副作用 Duloxenta

1. 眠気と疲労: 多くの患者が、Duloxent の服用開始時に眠気や疲労感を感じると報告しています。この副作用は通常、時間の経過とともに軽減します。
2. めまい: これは、デュロキセントを含む抗うつ薬の最も一般的な副作用の 1 つです。
3. 口渇: デュロキセントを服用すると、口渇を感じる人もいます。
4. 睡眠障害: これには不眠症や夢の変化が含まれます。
5. 食欲不振または体重増加: 食欲不振を経験する患者もいれば、体重増加を経験する患者もいます。
6. 射精遅延または性機能障害: これらの副作用は、一部の患者の性機能に影響を与える可能性があります。
7. 血圧上昇: デュロキセントを服用すると、一部の人の血圧が上昇する可能性があります。
8. 血糖値の上昇: 糖尿病または糖尿病素因のある人は、血糖値が上昇する可能性があります。
9. 離脱症候群: デュロキセントの服用を中止すると、離脱症候群が発生することがあります。離脱症候群は、次のようなさまざまな症状として現れます。めまい、頭痛、不眠、不安、吐き気など

過剰摂取

1. セロトニン症候群: デュロキセチンの過剰摂取は、体内のセロトニン濃度の上昇につながり、高体温、筋肉の硬直、反射亢進、震え、意識喪失、さらには死に至るなど、セロトニン症候群の重篤な症状を引き起こす可能性があります。
2. 頻脈と不整脈: デュロキセチンがセロトニン系とノルアドレナリン系に過剰に作用すると、不整脈や頻脈を引き起こし、心血管系合併症のリスクが高まります。
3. 発作とけいれん: デュロキセチンの過剰摂取は、人によっては発作を引き起こし、てんかん発作につながる可能性があります。
4. 発作覚醒: 発作やその他の神経疾患を起こしやすい人の場合、デュロキセチンの過剰摂取は、発作覚醒を高め、発作のリスクを高める可能性があります。発作。
5. その他の症状: 過剰摂取によるその他の症状には、吐き気、嘔吐、眠気、低血圧、重度の多動および興奮などがあります。

他の薬との相互作用

1. 肝臓酵素阻害剤または誘導剤: デュロキセチンは、シトクロム P450 酵素 (CYP1A2 や CYP2D6 など) の関与により肝臓で代謝されます。これらの酵素の阻害剤または誘導剤である薬剤は、デュロキセチンの血中濃度を変化させ、その有効性を増減させ、副作用のリスクを高める可能性があります。
2. セロトニン作動性活性を増強する薬剤：デュロキセチンはセロトニン再取り込み阻害剤であり、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、三環系抗うつ薬、トリプタンなどの他の薬剤との併用は、セロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性があります。
3. 出血リスクを高める薬剤：デュロキセチンは、抗凝固剤、抗血小板剤、NSAID、および血液凝固系に影響を与える他の薬剤と併用すると、出血リスクを高める可能性があります。
4. 心電図（ECG）に影響を与える薬剤：QT間隔を延長する薬剤または不整脈を引き起こす薬剤とデュロキセチンを併用すると、心臓発作のリスクが高まる可能性があります。合併症。
5. 低ナトリウム血症のリスクを高める薬剤: デュロキセチンは、特に利尿薬やナトリウム排泄を増加させる他の薬剤と併用した場合、低ナトリウム血症のリスクを高める可能性があります。
6. 中枢神経系に影響を及ぼす薬剤: デュロキセチンをアルコール、睡眠薬、鎮痛剤と併用すると、鎮静効果が増強される可能性があります。

保管条件

1. 温度: デュロキセントは、15～30 ℃の室温で保管してください。薬剤の過熱や凍結は避けてください。
2. 湿度: デュロキセントは乾燥した場所に保管してください。浴室やシンクの近くなど、湿度の高い場所に保管しないでください。
3. 光: デュロクセントは元の包装のまま、直射日光やその他の強い光源から遠ざけて保管してください。
4. お子様の手の届く範囲: 誤って使用しないように、デュロクセントをお子様の手の届かない場所に保管してください。
5. 製剤固有の保管条件: デュロクセントの液体形態 (経口液剤など) の場合、温度要件や追加の保管上の注意など、保管条件にさらに注意する必要がある場合があります。