デスモプレシン

デスモプレシンには血管収縮作用がある。

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適応症 デスモプレシン

以下のイベントに使用されます。

• 尿崩症の治療／診断または腎濃縮能の診断。
• 一過性多尿;
• 下垂体手術後の鼻腔内使用;
• 原発性尿失禁を解消するための併用療法または単独療法（スプレー）
• 古典的血友病およびフォン・ヴィレブランド病（サブタイプ2bを除く）の治療における静脈内注射。
• 夜間頻尿。

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リリースフォーム

本製品は、鼻腔内用スプレーとして製造されており、5ml（50回分）の容量を持つ、計量ノズル付きのボトルに入っています。箱の中には、このボトルが1本入っています。

錠剤の形でも製造されており、1 パックあたり 28 個、30 個、または 90 個入っています。

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薬力学

本剤の有効成分は、尿細管上皮組織内およびヘンレ係蹄上行脚内に存在するバソプレシンV2末端を活性化します。その結果、循環器系の血管への水分再吸収が促進され、同時に血液凝固第8因子が刺激されます。

デスモプレシンの抗利尿作用は、筋肉内注射、静脈内注射、鼻腔内投与、経口投与で認められます。デスモプレシンは毒性が低く、変異原性や催奇形性はありません。

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薬物動態

この人工ホルモンの半減期は75分です。しかし、使用後8～20時間は体内にかなり高い濃度で薬物が残留することがあります。多尿の兆候は、2～3回の使用で消失することが分かっています。経鼻投与よりも静脈注射の方が効果的です。

フォン・ヴィレブランド病および血友病患者において、本剤を0.4マイクログラム/キログラムの単回投与すると、血液凝固第8因子が3～4倍に増加します。本剤は投与後30分で作用し始め、1.5～2時間後に最高値に達します。

同時に、この薬剤の使用により、線溶指数は同じままであるにもかかわらず、血漿プラスミノーゲン値が急激に上昇します。

薬物は肝組織内で代謝され、ジスルフィド結合はトランスヒドロゲナーゼという酵素によって分解されます。

変化しない物質または不活性な代謝産物が尿中に排泄されます。

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投薬および投与

錠剤は食後数時間経ってから経口服用してください（食後数時間経ってから服用すると、薬の吸収が弱まり、効果が低下する可能性があります）。服用量と服用期間は医師が決定します。

尿崩症の初期段階にある患者は、0.1mgを1日1～3回経口服用する必要があります。その後は、錠剤の効果と患者の忍容性を考慮し、個別に用量を選択する必要があります。平均的な投薬量は0.1～0.2mgで、1日1～3回服用します。

1日あたりの最大許容経口投与量は1.2 mgです。

原発性夜間失禁の場合、通常は0.2mgの薬剤を夜間に経口投与します。効果が不十分な場合は、用量を倍の0.4mgに増量します。治療中は、1日の後半の水分摂取を控えてください。平均して、継続治療は90日間続きます。医師は臨床像を考慮して治療期間を延長することができます（多くの場合、治療期間を延長する前に薬剤を7日間中止し、その後、薬剤中止後に得られた臨床情報を考慮して、治療期間の延長が必要かどうかを判断します）。

夜間多尿症の成人は、通常、夜間に0.1mgを経口服用する必要があります。治療効果が見られない場合は、用量を倍の0.2mgに増量できます。医師の指示の下、必要に応じて用量を増量することができます。1ヶ月間服用しても改善の兆候が見られない場合は、治療を中止してください。

鼻腔スプレーは1日10～40マイクログラムを数回に分けて使用します。生後3ヶ月から12歳までのお子様は、1日用量を5～30マイクログラムの範囲で調整してください。

デスモプレシンの静脈内、皮下、筋肉内注射の投与量は、成人の場合1～4マイクログラム/日です。小児の場合は、1日あたり0.4～2マイクログラムの投与が許可されます。

1週間の治療後に効果が見られない場合、1日の投与量を調整する必要があります。適切な治療計画を選択するには、数週間かかる場合もあります。

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妊娠中に使用する デスモプレシン

授乳中または妊娠中のデスモプレシンの使用は、主治医の継続的な監視の下でのみ許可されます。

禁忌

主な禁忌：

• 心因性または先天性の多飲症。
• 無尿の存在;
• 血漿低浸透圧;
• 体内の水分貯留;
• 利尿剤の使用を必要とする心不全の存在。
• 薬に対するアレルギー反応。

フォン・ヴィレブランド病サブタイプ2bおよび不安定狭心症では、静脈内投与は禁止されている。

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副作用 デスモプレシン

この薬の使用により、以下の副作用が発生する可能性があります。

• 頭痛、昏睡、めまい、意識喪失または混乱感。
• 鼻水や低浸透圧の発生、鼻粘膜の腫れの出現、体重増加。
• 血圧の上昇または低下（後者は急速静脈注射の場合）
• 低ナトリウム血症または乏尿の発生、浮腫の出現、さらに体内の体液貯留;
• 胃痛、嘔吐、腸疝痛、吐き気;
• 皮膚表面の発疹やその他のアレルギー症状、月経痛、ほてり;
• アレルギー性涙液分泌および結膜炎の問題;
• 注射部位の痛み。

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過剰摂取

この薬物による中毒は、多くの場合、体液貯留および低ナトリウム血症の症状の発現を引き起こします。

このような場合には、塩化ナトリウムの等張液または高張液を静脈内に投与し、さらに利尿剤（フロセミド）を処方する必要があります。

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他の薬との相互作用

ドーパミンとの併用は、特に高用量の場合、昇圧効果が増強される可能性があります。

インドメタシンはデスモプレシンの薬効の強さに影響を及ぼします。

この薬を炭酸リチウムと併用すると、抗利尿作用が低下します。

この薬は、抗利尿ホルモンの放出を促進する薬剤（例えば、カルバマゼピンとクロルプロマジン、フェニレフリンと三環系抗うつ薬およびアドレナリンなど）との併用には注意が必要です。このような併用は、この薬の血管収縮作用を増強する可能性があります。

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保管条件

デスモプレシンは、小児の手の届かない暗所に保管してください。温度は15～25℃です。

賞味期限

デスモプレシン錠は製造日から30ヶ月間使用できます。スプレー剤の使用期限は2年です。

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お子様向けアプリケーション

12 歳未満のお子様の 1 日の食事量を調整する必要があります。

1 歳未満の乳児の場合、この物質に中毒すると、薬物が神経系に刺激を与えるため、発作を起こす可能性があります。

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類似品

この物質の類似体には、バゾミリン、ミニリン、エモシント（プレサイネックス配合）があり、さらにアディウレチン、デスモプレシン酢酸塩、ナティバ配合のヌーレム、アポデスモプレシン、アディウレチン SD もあります。

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レビュー

デスモプレシンは小児の夜尿症治療薬として高い評価を受けていますが、その効果はすぐに現れるのではなく、数週間後に現れることが指摘されています。同時に、この薬剤の忍容性は良好であるとの意見も寄せられています。

この薬が尿崩症に有効であるというレビューもあり、この薬の使用により患者の状態が改善し、病気の症状が緩和されるとのことです。