ディビゲル
最後に見直したもの： 23.04.2024
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Divigel - 更年期障害によって引き起こされる障害を排除するために使用される薬。それは強力なエストロゲン効果をもたらします。
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リリースフォーム
薬剤の放出は、０．５または１ｇの容積を有する多層サシェに収容された経皮ゲルの形態で行われる - 箱の内側に２８サシェ。
薬力学
使用される薬物の薬物効果の重症度はエストラジオールの活性に依存します。この薬は、女性の性ホルモンの欠如を補うだけでなく、標的細胞の内側にあるエストロゲン終末の活性を刺激することによっても作用します。
エストラジオールは拡散によって標的細胞に入り込み、その後細胞核内を移動してエストロゲンの特定の終点を持つ化合物を形成します。その結果、R-Lコンプレックスが作成されています。
エストロゲン終末はさまざまな組織内にありますが、それらのほとんどは女性の生殖器内にあります。子宮、乳腺、肝臓、膣のある卵巣、HGS、骨です。
形成された複雑なР-Лは以下の性質を持っています：
- ゲノムのエストロゲン - エフェクター成分、および細胞内にある特定のタンパク質と相互作用します。
- メッセンジャーRNA（メッセンジャー）とタンパク質の結合を促進します。
- サイトカインの放出を助けます。
- 成長因子の活性を高めるのに役立ちます。
他のエストロゲンと同様に、エストラジオールは体の女性化を引き起こします。例えば、活性薬物要素である17-β-エストラジオールは以下の効果があります。
- 女性の生殖器系（ストロマ）のさまざまな臓器の特定の構成要素が存在する結合組織、そしてそれとともに乳管を形成する。
- 性器や乳首の分野で色素沈着の開発に貢献しています。
- 女性型の二次的性質の性的特徴の形成を刺激する。
- 骨骨端の発達と成長を助けます。
- 子宮内膜を適時に拒絶するための条件を作り出す。
- 月経の頻度を調整するのに役立ちます。
- 母乳の生産と骨吸収を抑制します。
- 凝固促進作用を有する。
- 放射線損傷によって引き起こされ、骨髄内の造血過程の抑制の形で現れた状態の間に白血球の適切な数の回復率を高めます。
エストラジオールが増加すると、子宮内膜増殖症が発症します。さらに、特定のトランスポータータンパク質（血液中を循環するチロキシンを合成するグロブリン、トランスフェリン、ならびにコルチコステロイドおよびアンドロゲンを合成するグロブリン）の産生が刺激される。フィブリノーゲン産生も刺激されます。
エストラジオール値の増加には、以下の効果が伴います。
- チロキシン、銅を含む鉄などの血球数が増加します。
- 血液凝固に関与しビタミンKに依存する因子の肝臓組織内での産生が増強される。
- 血液凝固系内に含まれる特定のタンパク質であるアンチトロンビン３の数が減少する。
- 内部アドレナリンおよびノルアドレナリンカテコールアミンの分解は防止される（この効果は、エストラジオールが酵素COMTの活性末端と競合するときに生じる）。
エストラジオールの他の重要な特性は次のとおりです。
- アテローム性動脈硬化症の予防
- 血中HDL値の上昇を促進する。
- 血中LDLレベルを下げる。
- トリグリセリド値の同時増加とコレステロールの血の変数の減少。
この薬物はプロゲステロン、平滑筋緊張の交感神経調節の性質に関する終末の感度特性を変化させ、そして同時に組織領域への液体血漿部分の輸送および液体によるナトリウムイオンの代償的保持の過程を刺激する。
薬物動態
経口使用後、血流への浸透前であっても、かなりの量のエストラジオールが腸内細菌叢（内腔を有する腸壁）および肝臓内で代謝過程を経ます。この効果の影響下で、エストロンの血漿パラメータの非生理学的増加が起こる。長期治療は、硫酸エストロンと共にエストロンの蓄積をもたらす。
長期間にわたるエストラジオールの代謝産物の蓄積の結果についての情報は十分ではありません。エストロゲンの使用の結果として、タンパク質結合（例えば、レニン）の増加があることのみが明らかにされた。この要因は血圧値の著しい増加を引き起こします。
Divigelはアルコールベースを持っています。表皮薬による治療後、アルコールはかなり急速に蒸発し、薬の有効成分であるエストラジオールは皮膚を通過して循環系に浸透します。
表皮をゲルで処理する場合、その面積は1〜2本の手のひらのサイズ（約200〜400 cm 2）とほぼ同じですが、吸収されるエストラジオールの量は変わりません。処理領域のサイズを大きくすると、吸収値が減少します。
エストラジオールのごく一部が皮下層の内側に残り、そこから後でそれは徐々に血流領域に放出される。経皮投与のために、最初の肝交換期は発症しない、それが血漿エストロゲンレベルの変化が重要ではない理由である。
17-β-エストラジオールの代謝過程は、天然に産生されるエストロゲンの代謝と似ています。血流中を通過した後、成分は転移タンパク質とほぼ完全に合成される。経口摂取されたエストラジオールのバイオアベイラビリティのレベルはほぼ100％です。
エストラジオールの生物学的分解生成物の排出は、硫酸とグルクロニドを装った腎臓を通して主に行われます。エストラジオールとエストリオールと共に少量のエストロンが尿の中に記録されます。
Divigelを使用して医療処置を行う場合、エストラジオール/エストロン値の比は0.4〜0.7の範囲です。薬物のバイオアベイラビリティーのレベルは約82％です。
表皮を１ｍｇの１７ － β－エストラジオール（１ｇのゲル物質）の部分のゲルで処理した後、Ｃ ｍａｘの血漿値は１５７ｐｍｏｌ ／ ｌである。投与ラインの平均血漿レベルは112 pmom / Lです。自由平均血漿内値は８２ｐｍｏｌ ／ ｌである。
薬の蓄積は起こりません。
投薬および投与
Divigelの薬は周期的および長期治療に使用することができます。
当初、1日1mgのエストラジオールの使用が通常処方されています（1gのゲルに相当）が、時には投与量は病気の症状の重症度に応じて変わることがあります。
薬物の使用による２〜３回の治療サイクルの終わりに、個々の女性の臨床像の変化を考慮に入れて最初の部分を調整することができる。
最も適切な投与量は個別に選択されます。それは通常1日当たり0.5〜1.5 mgの物質に相当します。
主治医は、薬の使用を開始する周期の日を選択しなければなりません。
Divigelによる治療中にインタクトタイプの子宮を持つ人々は、プロゲストゲン物質を処方する必要があります。1サイクルあたり10〜12日間使用する必要があります。
ゲストゲンを使用するサイクルの終わりに、女性は月経の期間を経験するべきです。患者が長期間または異常に子宮から出血した場合は、その発生原因を特定する必要があります。
閉経期には1サイクルの月経期間を3ヶ月まで延長できることを考慮に入れる必要があります。
薬物ゲルは、前腹壁の下部、前腕のある肩、腰の部分、または交互に1日1回お尻を処理する部分の表皮に塗布する必要があります（同時に推奨）。毎日の加工現場を交互にする必要があります。
最もよく合うのは、1〜2本の手のひらの面積と同じくらいの大きさの面積です。適用されたゲルは乾燥しなければならない（これは最大２〜３分を要する）。次の1時間は、治療部位をゲルで洗い流したり洗ったりすることは禁止されています。
女性が薬を使って治療をするのを忘れた場合は、覚えた直後に手技を実施する必要があります（ゲルを適用できる期間は、予定通りに薬を使用してから最大12時間です）。通過区間が１２時間を超えた場合、処理は次の予定された手順まで延期される。
時折薬物を使用すると（頻繁にスキップする部分を伴う）、子宮からの月経のような出血（これは画期的な特徴を有する）が発症する可能性がある。
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妊娠中に使用する Divygelya
母乳育児中や妊娠中はDivigelを割り当てられません。
治療中に妊娠が発生した場合は、直ちにゲルの使用を中止する必要があります。しかし妊娠の確立の後で薬剤のそれ以上の使用の必要性に関する最終的な評決は主治医にしなければなりません。
疫学的試験では、妊娠初期に時折エストロゲンを使用しても、胎児毒性や催奇形性の影響は生じないことが明らかになっています。
禁忌
主な禁忌：
- 薬物の組成物中に含まれるエストラジオールまたは他の補助元素に対する強い感受性の存在。
- 乳がんの疑い、確立、または現存
- 子宮内、卵巣内または子宮内膜内に悪性エストロゲン依存性腫瘍が疑われるかまたはすでに確立されている病歴の中に存在する。
- 60歳未満の女性における生殖器系または乳腺（子宮筋腫など）内にある良性腫瘍の存在。
- 原因不明の病因だけでなく、その出現の素因を有する、子宮からの出血。
- 過形成性子宮内膜プロセス。
- 下垂体の腫瘍。
- 結合組織のびまん性病変。
- 女性における炎症性器の病理学の存在（例えば、子宮内膜炎または卵管卵巣炎）。
- エストロゲンの割合が増加する更年期の段階。
- 自発性の静脈の血栓塞栓性病変（これには病歴のある病状が含まれます）。
- 深部静脈の領域に血栓症がある疾患（このリストでは、そして病歴に存在する疾患）。
- 血栓性静脈炎（急性または既往歴）。
- ビリルビンの血中濃度が上昇している先天性疾患（これには、体質性高ビリルビン血症、黄疸の酵素病型またはローター症候群が含まれる）。
- 肝新生物（それらのうち、肝癌または血管腫）の存在。
- 循環障害が脳内に発症する疾患（例えば、出血性または虚血性の脳卒中の形態）。
- 鎌状赤血球貧血;
- 脂肪の代謝に関連する病気
- 糖尿病（また、血管障害または網膜症の形の合併症を伴う）。
- 肝内胆汁うっ滞または著明な胆汁掻痒の段階（それらのうち、および以前の妊娠の増強またはステロイドの使用）。
- その中の病的骨成長から生じる中耳に関連する疾患（妊娠中のこの疾患の悪化も）。
次のような場合は、非常に慎重にゲルを塗布する必要があります。
- BAでは、てんかんの発作または片頭痛発作。
- 血圧値が着実に増加している。
- 肝機能、心臓機能または腎機能に関連する機能不全の場合
- 浮腫症候群または虚血性心疾患を伴う。
- 造血異常を伴う。
- マストパシー
副作用 Divygelya
時々薬は別々のサイドサインの出現をもたらします：
- PNSおよび中枢神経系の働きに関連する問題：片頭痛発作、頭痛およびめまい、ならびに舞踏病およびうつ病。
- 心血管系の機能に影響を及ぼす障害：血栓性静脈炎および血圧値の上昇。
- 消化器疾患：嘔吐、腹痛、膨満感、吐き気、さらには上腹部の痛み。
- 生殖器官の病変：膣出血、不規則な形状（子宮出血）、乏しい膣分泌物、子宮内膜腫のサイズの増加、および子宮内膜の著しい成長（通常、薬物がプロゲステロンと併用されない場合に起こる）。さらに、子宮癌は（多くの場合、無傷のタイプおよび更年期の子宮を有する患者において）、性欲およびスタイン - レベンタール症候群に関連した変化（薬物の長期使用の場合）を発症し得る。
- 内分泌系に関連する徴候：ストレスの増大、充血または乳腺の大きさの増大、炭水化物に対する耐性レベルの低下、および余分なkgの出現。
- 消化器系の疾患と肝臓に関連する疾患：胆石症、肝内胆汁鬱滞または造血性のエピソード。
- ＥＢＶの不均衡：ナトリウムとの体液およびカルシウムの保持。これはゲルの長期使用中に腫れを引き起こす可能性がある。
- 局所アレルギー症状：発疹、接触性皮膚炎、表皮充血および重度の刺激。
- 他の症状：その曲率の変化という形で現れる視覚障害、そしてこの黒皮症に加えて、まばたきとツグミの形成。
過剰摂取
薬物の標準用量を超えると、次の病理学的症状が現れることがあります：鼓腸、乳腺の圧痛、骨盤部の腫れ、強い過敏性または不安感、そしてまた、子宮内膜症または悪心。
これらの症状のいずれかが発生した場合は、対症療法が必要です。多くの場合、投与量を減らしたり投薬を中止したりすると、悪い症状が消えます。
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他の薬との相互作用
エストラジオールといくつかの薬との組み合わせは、以下の薬効の発現をもたらします。
- 脂質低下物質の活性の増加
- 男性型の性ホルモンを含む薬の薬効の軽減
- 抗糖尿病薬の治療特性の低下
- 利尿薬の薬効を弱める。
- 降圧薬の薬効の低下
- 抗凝固薬の効果を減らす。
エストラジオール代謝は、抗不安薬、バルビツレート、麻酔薬、オピオイド、抗けいれん薬（フェニトイン、カルバマゼピンなど）と併用した場合、およびその活性成分がセントジョンズワートのハーブである場合には促進されます。
エストラジオールの血中濃度の低下は、フェニルブタゾン、およびいくつかの抗生物質（アンピシリン、リファンピシン、ネビラピンなど）と組み合わせると発生します。このような反応は、腸内細菌叢の変化によって引き起こされます。
甲状腺薬や葉酸薬と一緒に使用することで、エストラジオールの効果を高めることが可能です。
保管条件
Divigelは小さな子供の侵入を防ぐために閉鎖された場所に保管する必要があります。温度値 - 最大25°C
賞味期限
Divigelは、治療用製品が製造された瞬間から36ヶ月以内に申請することができます。
レビュー
Divigelは医療専門家から良いレビューを受けています。薬は月経の規則性を安定させ、更年期障害の発症後に起こる睡眠障害やその他の症状を解消し、同時に骨粗鬆症や硬化症の発生を防ぎます。
薬の利点の中でも、医師はそれが経口エストラジオール含有物質とは異なり、血圧の上昇につながらないという事実を強調しています。
IVFと一緒にゲルを使用すると、妊娠の経過を安定させるのに役立ち、さらに体内の最適なホルモンバランスをサポートします。
Divigelを使用した女性のコメントによると、この薬は高い治療効果がありますが、ネガティブな症状（通常は鼓腸や吐き気）が現れることもよくあります。
妊娠の計画段階でゲルを使用した何人かの患者は、その物質が排卵を阻害すると言いますが、薬物の廃止後、妊娠は通常かなり早く起こります。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ディビゲル
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。