Cerucal

Cerukalは推進薬です。蠕動の機能を刺激する。

[1], [2], [3], [4], [5]

適応症 セルカラ

成人では、それは手術後および放射線療法後の吐き気による嘔吐の発症を予防するために使用される。さらに、嘔吐の悪心の対症療法（これには、片頭痛の急性発作の背景に起こる症例が含まれる）に使用される。

小児では、2番目のラインの手段として使用されています - 遅れたタイプの吐き気（化学療法手技に起因する）を伴う嘔吐を予防し、外科手術後に起こる同じ症状に加えて。

リリースフォーム

注入溶液の形で、2mlのアンプルで放出する。別のパックの中 - 溶液で10アンプル。

薬力学

メトクロプラミドはドーパミンの中心的アンタゴニストであり、末梢型のコリン作動活性も有する。その主な特性の中には、制吐薬、さらには、胃内容排出および小腸を通じた食物塊の通過の促進過程が挙げられる。

制吐性は、脳幹の中心に曝露された結果生じる（化学受容体は嘔吐中心の活性化領域である）。おそらく、これはドーパミンニューロン活性の減速によるものである。

それは（部分的）及び活性化関数節後コリン作動導体と、おそらく、胃及び小腸におけるドーパミン受容体の抑制と組み合わせて周辺インパクト機構と係合可能であるが、増幅蠕動のプロセスは、部分的に、より高い中心が参加して行われます。

副交感神経のNAと視床下部を通して、それは上部消化管の運動機能を指示し、調節する。それは腸および胃の緊張を高め、空のプロセスを加速し、腸の蠕動に影響を与え、食道および幽門の逆流を防止し、また胃腸管を減少させる。胆汁分泌のプロセスを安定させ、胆嚢のジスキネジーを軽減し、また、オッディの括約筋の攣縮を、その調子を変えることなく減少させる。

副作用は、主に錐体外路症状に及んでおり、中枢神経系に対するドーパミン受容体の遮断効果によって引き起こされる。

メトクロプラミドの長期使用は、この要素の単離プロセスのドーパミン作動性の減速の欠如のために、血清プロラクチンレベルの上昇を引き起こす可能性がある。同時に、女性は月経不順を伴う月経周期の障害を有し、男性 - 女性化乳房があった。これらの発現は、薬物が回収された後に起こった。

薬物動態

胃腸管への曝露は、IV注入の1〜3分後に開始し、この処置の10〜15分後に開始する。制吐作用は12時間続く。

血漿タンパク質を有する物質の合成 - 13〜30％。分布容積は3.5l / kgである。代謝過程は肝臓内で行われます。半減期は4-6時間です。物質は胎盤およびBBBを通過し、さらに母乳中に浸透することができる。

投薬量の約20％が元の形で排泄され、残りの約80％が肝臓代謝のプロセス後に腎臓を通して硫酸またはグルクロン酸と一緒に排泄される。

患者の腎不全 重度の病理では、QCのレベルは70％に低下し、半減期は増加する（10-50ml /分のCCで約10時間、CC <10ml /分で15時間）。

患者の肝臓の欠如。肝硬変において、メトクロプラミドが蓄積され、これに対して血漿クリアランス（50％）の減少が生じた。

妊娠中に使用する セルカラ

妊婦（薬物を使用する1000以上）の参加による様々な試験結果は、胎児毒性または奇形をもたらす毒性作用がないことを示している。

メトクロプラミドは、臨床適応症の存在下で妊婦に投与することが認められている。Cerukalが後の時期に使用されるならば、その物質の薬効（他の神経遮断薬のような）は、子供の錐体外路障害の発症を誘発する可能性がある。したがって、この期間中に薬物の使用を中止することをお勧めします。また、新生児の状態は、薬物の場合に監視されるべきである。

禁忌

禁忌は：

• 患者は、メトクロプラミドまたは薬物の他の要素に対して不耐性を有する。
• 胃腸管での出血;
• 機械的タイプの腸閉塞;
• 胃腸管内の穿孔;
• 診断された褐色細胞腫またはそれの疑いがある（重篤な形で血圧を上昇させるリスクがあるため）。
• ジスキネジーの後期段階に存在し、メトクロプラミドまたは他の神経遮断薬を誘発した;
• てんかん（発作の強度および頻度の増加）;
• 振戦麻痺;
• レボドパまたはドーパミンアゴニストとの併用;
• メトクロプラミドの使用またはNADH-シトクロム-b5-レダクターゼの欠損の病歴に起因する診断されたメトヘモグロビン血症;
• 腫瘍のプロラクチンレベルに依存して;
• 痙攣発作の増加（運動錐体外路障害）;
• 錐体外路症候群を発症する可能性があるため、初年度まで乳児に投与することはできない。

薬液には亜硫酸ナトリウムが含まれているため、気管支喘息患者や亜硫酸塩不耐性者には亜硫酸ナトリウムを処方することは禁じられています。

副作用 セルカラ

このソリューションの導入は、いくつかの副作用を引き起こす可能性があります。

• 免疫徴候：過敏症およびアナフィラキシー症状（これには、特にIV注射を伴うアナフィラキシーが含まれる）;
• 原因（特に若い子供で）NADHチトクロム-B5-レダクターゼの不足のためにおそらく生じるメトヘモグロビン血症の開発、および添加sulfgemoglobinemiiで、主にイオウ放出のPMとの併用による開発：造血系の反応や症状リンパ（高用量で）。
• （特に静脈内注射の結果として）徐脈の発達。徐脈のために、薬物投与後の短期間の心停止が可能である。洞結節を停止させ（しばしば静脈内注射による）、間隔-QTを長くし血圧を低下させるAV遮断も起こる。加えて、心室頻脈、ショック状態が観察され、急性型（褐色細胞腫患者の場合）の血圧レベルの上昇、IV注入の場合の失神がある。
• 内分泌系の反応：女性化乳房、乳汁漏出および無月経の出現、さらには高プロラクチン血症および月経周期障害;
• 消化管の仕事における障害：口腔粘膜の乾燥、便秘、吐き気および下痢。
• HC反応悪性神経弛緩症候群形態：通常てんかんで起こる、（それはそのような特徴によって特徴付けられる発作、発熱、血圧パラメータの変化、筋硬直の外観、および意識の喪失）。加えて、眠気感、頭痛、意識レベルの低下もあります。
• 皮膚疾患：蕁麻疹、皮膚のかゆみ、発疹、ならびにクインケおよび充血の浮腫;
• 精神障害：幻覚、不安および不安の出現、うつ状態および混乱の状態;
• 検査室検査の指標：肝酵素のレベルの上昇。
• 全身症状：疲労の増加および無力症の発症。

単回用量（主に青少年および小児）の導入または必要用量の過剰の結果として生じる錐体外路疾患：

• ジスキネジア症候群（反射痙攣性運動（首、頭と肩）の出現、眼瞼痙攣トニックタイプ、咀嚼及び顔面筋肉の痙攣、ならびに言語および咽頭筋、言語異常、カール及びレッグエクステンションの痙攣によって引き起こさ脊椎動物過電圧、ならびに首に首の位置が間違っている）。
• 振戦麻痺（硬直、震え、およびそれに伴う運動不全の発症）;
• 急性型ジストニー;
• ジスキネジーの後期（長期治療の期間中または後に（多くの場合、高齢者で）永続化することができる）;
• akathisia。

[6]

投薬および投与

注射溶液は、mまたはIVの方法で投与される。この手順では、メトクロプラミドは、ボーラス注射（持続時間3分未満）によりゆっくりと投与する必要がある。

成人では、手術後に吐き気を伴う嘔吐の発症を予防するために、10mgの単回投与が必要である。

場合た（10mgの一日一回投与量を与え、（急性片頭痛発作に起因生じるものなど）、および放射線療法によって引き起こさこれらの同じ症状の消失と嘔吐吐き気を排除症候3回当たり以下で投与さ日）。

1日量は30 mg（または0.5 mg / kg）を超えてはいけません。

注射剤の形での薬物の使用は、できるだけ短時間で、直ちに直腸または経口のメトクロプラミドに移行させるべきである。

小児は、手術後に吐き気をして悪心を予防する場合、処置の最後にメトクロプラミドを投与するべきである。

通常、溶液は0.1〜0.15mg / kgの量で、1日3回以下で投与される。この場合、1日あたり0.5mg / kg以下の薬物を投与することができる。Cerucalumをさらに使用する必要がある場合は、手順間で最低6時間の間隔をおいてください。

投与レジメン：

• 1〜3歳の子供（体重10〜14kg） - 1mg（最大3回/日）。
• 3〜5歳の子供（体重15〜19kg） - 2mgの投与量（1日3回以上）;
• 5〜9歳の子供（体重20〜29kg） - 投与量2.5mg（1日3回まで）;
• 小児および青年9〜18歳（体重30〜60kg） - 5mgの投与量（最大3回/日）。
• 青少年15-18歳（体重60kg以上） - 10mg（1日3回以上）。

吐き気を伴う術後嘔吐と診断された場合、48時間以内にソリューションを適用することができます。

遅延型の吐き気（化学療法のため）を避けるために、メトクロプラミドを最大5日間使用することができます。

高齢者は、年齢のために肝機能および腎機能が低下するため、用量を低下させる選択肢を考慮する必要がある。

機能的な腎障害。

末期病期（クレアチニンクレンジングファクターのレベルが15 ml /分以下）の人は、薬剤の投与量を75％減らす必要があります。

疾患の重症または中等度の形態（QC値は15〜60ml /分である）の投与量の患者は50％減少する。

肝臓の不全。

重度の形態の機能的な肝機能障害を有する人々は、溶液の投与量を50％減少させる必要がある。

[7], [8]

過剰摂取

過剰摂取の徴候のうち、眠気感、過敏感、混乱、激化による不安感、さらには意識レベルの抑制および発作の発症。錐体外路障害およびSSSの仕事における障害は、徐脈の発達および血圧の増加/低下とともに発展し得る。幻覚、心停止および呼吸機能の出現、およびジストニアのこの症状の発現の可能性。

錐体外路障害が（投与量を超えるか、またはそれを伴わないために）起こる場合、対症療法を行うべきである（小児にベンゾジアゼピンおよび抗パルキンソン病のホルミノ剤を処方する）。

患者の状態を考慮すると、発生する障害を排除し、呼吸器系およびCCCの作業を定期的に監視する必要があります。

他の薬との相互作用

この場合、相互拮抗作用があるので、Zerukalomアゴニストのドーパミンおよびレボドパと組み合わせることは禁じられている。

アルコールは鎮静効果を高めるので、メトクロプラミドを使用するときはアルコールを飲まないでください。

経口薬（パラセタモールなど）との併用により、メトクロプラミドは胃の運動性に影響を及ぼすため、吸収の変化が可能です。

コリン分解性薬物、ならびにCerucalと組み合わせた場合のモルヒネ誘導体は、消化管の運動性への影響に関して相互拮抗作用を引き起こす。

CNSを遅らせる薬剤は（神経弛緩薬、モルヒネ誘導体、バルビツレートブロッカーH1抗ヒスタミン薬（鎮静型受容体）、ならびに同様の薬物クロニジンと鎮静剤と抗うつ薬）がMCPの特性を向上させる閉じました。

メトクロプラミドと組み合わせた神経弛緩薬は、累積効果および錐体外路障害の発症を誘発し得る。

ゼオカルと組み合わせたセロトニン作動薬（例えば、SSRI）は、セロトニン中毒の出現の可能性を高める可能性がある。

ジゴキシンとの組み合わせは、バイオアベイラビリティを低下させる可能性がある。治療期間中、ジゴキシンの血漿レベルを慎重に監視する必要があります。

サイクロスポリンとの同時使用は、バイオアベイラビリティを増加させる（ピークレベルは46％、効果は22％）。シクロスポリンの血漿指数を注意深く監視することが必要である。最終的にこの現象の薬効を特定することはできませんでしたが。

Mivakuriumまたはsuxamethoniumを用いた薬物の使用は、神経筋遮断の持続時間を増加させる（血漿コリンエステラーゼは抑制される）。

元素CYP2D6の強力な阻害剤。メトクロプラミドのAUC指数は、同様の組み合わせ（パロキセチンまたはフルオキセチンとの組み合わせ）で増加する。この現象の薬理学的意義に関する正確なデータはないが、副作用の出現について患者の状態を監視することが必要である。

Tserukalはサクシニルコリンへの曝露期間を延長することができます。

薬液には亜硫酸ナトリウムが含まれているため、薬剤で取り込まれたチアミンは体内で速やかに分解されます。

[9], [10], [11], [12]

保管条件

Cerucalは日光から保護し、幼児に近づけないように保管しなければなりません。解決策をフリーズしないでください。温度値は最大30℃です。

賞味期限

Cerucalは、薬液の放出日から5年間使用することができます。

[13]