セルカル

セルカルは推進剤です。蠕動運動機能を刺激します。

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適応症 セルカル

成人においては、手術後および放射線療法後の吐き気を伴う嘔吐の発症を予防するために使用されます。さらに、嘔吐を伴う吐き気（急性片頭痛発作を背景として発生する場合を含む）の対症療法にも使用されます。

小児の場合、化学療法処置によって引き起こされる遅発性の吐き気を伴う嘔吐や、手術後に起こる同様の症状を予防するための第2選択薬として使用されます。

リリースフォーム

2mlアンプル入りの注射液として発売されています。別包装には、溶液入りのアンプルが10本入っています。

薬力学

メトクロプラミドは中枢性ドーパミン拮抗薬であり、末梢性コリン作動性作用も有します。主な作用としては、制吐作用に加え、胃内容排出と食物塊の小腸通過を促進する作用があります。

制吐作用は脳幹中枢（化学受容器は嘔吐中枢の活性化部位）への作用によるものです。おそらく、ドーパミンニューロンの活動を鈍化させることが原因と考えられます。

蠕動運動を増加させるプロセスは、高次中枢の関与によって部分的に実行されますが、末梢作用を伴うメカニズムと、節後コリン作動性伝導体の機能の活性化、およびおそらく小腸と胃の内部のドーパミン受容体の抑制も（部分的に）関与する可能性があります。

副交感神経系と視床下部を介して、上部消化管の運動機能を誘導・調節します。腸と胃の緊張を高め、排泄を促進し、腸の蠕動運動に作用し、食道および幽門への逆流を防ぎ、胃うっ滞を軽減します。胆汁分泌を安定させ、胆嚢の運動異常を解消し、オッディ括約筋の緊張を変化させることなく、そのけいれんを軽減します。

副作用には主に錐体外路症状があり、これは中枢神経系のドーパミン受容体の遮断効果によって引き起こされます。

メトクロプラミドの長期使用は、プロラクチン分泌過程におけるドーパミンによる抑制の欠如により、血清プロラクチン値の上昇を引き起こす可能性があります。この症例では、女性では乳汁漏出を伴う月経周期の異常、男性では女性化乳房が認められました。これらの症状は、薬剤の投与中止後に消失しました。

薬物動態

胃腸管への効果は静脈注射後1～3分で現れ始め、さらに10～15分後にも現れます。制吐効果は12時間持続します。

血漿タンパク質との合成率は13～30%です。分布容積は3.5 L/kgです。代謝は肝臓内で起こります。半減期は4～6時間です。この物質は胎盤および血液脳関門を通過し、母乳にも移行する可能性があります。

投与量の約 20% は元の形で排泄され、残りの約 80% は肝臓での代謝過程を経て、硫酸またはグルクロン酸と結合して腎臓から排泄されます。

患者の腎不全。重症例では、CC濃度が70%まで低下し、半減期が延長します（CC濃度が10～50 ml/分の場合は約10時間、CC濃度が10 ml/分未満の場合は約15時間）。

患者は肝不全を呈しています。肝硬変において、メトクロプラミドの蓄積が観察され、その背景として血漿クリアランスの低下（50%）が認められました。

投薬および投与

注射液は筋肉内または静脈内に投与されます。静脈内投与の場合、メトクロプラミドはボーラス注射（投与時間：3分未満）によりゆっくりと投与する必要があります。

成人の場合、手術後の吐き気を伴う嘔吐の発症を防ぐために、10 mg の単回投与が必要です。

吐き気を伴う嘔吐（急性片頭痛発作によって起こるものも含む）の症状緩和、および同時に放射線療法によって引き起こされる同じ症状の緩和のために、10 mg の単回投与が処方されます（1 日 3 回を超えて投与しないでください）。

1日の投与量は30 mg（または0.5 mg/kg）を超えてはなりません。

注射剤の薬剤は可能な限り短期間使用し、その後メトクロプラミドの直腸投与または経口投与に速やかに移行する必要があります。

小児の場合、手術後の吐き気や嘔吐を防ぐため、手術後にメトクロプラミドを投与する必要があります。

通常、本剤は0.1～0.15 mg/kgを1日3回まで投与します。この場合、1日あたり0.5 mg/kgを超える投与は認められません。セルーカルの投与を継続する必要がある場合は、投与間隔を少なくとも6時間空ける必要があります。

投与計画：

• 1～3歳の小児（体重10～14kg） – 投与量1mg（1日3回まで）
• 3～5歳の小児（体重15～19kg） – 投与量2mg（1日3回まで）
• 5～9歳の小児（体重20～29kg） – 投与量2.5mg（1日最大3回）
• 9〜18歳（体重30〜60kg）の小児および青年 - 用量5mg（1日最大3回）
• 15〜18歳の青年（体重60kg以上） - 投与量10mg（1日3回まで）。

術後に吐き気を伴う嘔吐が診断された場合、溶液は48時間を超えて使用することはできません。

化学療法の処置による遅延型の吐き気とともに嘔吐を軽減するには、メトクロプラミドを最大 5 日間使用できます。

高齢患者の場合、加齢に伴って肝機能や腎機能が低下するため、投与量の減量を考慮する必要があります。

機能性腎障害。

末期の病状の人（クレアチニンクリアランス率が15 ml/分以下）は、薬剤の投与量を75%減らす必要があります。

重症または中等度の病気の患者（CC が 15 ～ 60 ml/分）の場合、投与量は 50% 削減されます。

肝不全。

重度の機能性肝機能障害のある人は、溶液の投与量を 50% 減らす必要があります。

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妊娠中に使用する セルカル

妊婦（1,000 人以上が薬物を使用）を対象とした多数の試験結果では、胎児毒性や奇形を引き起こすような毒性作用はないことが示されました。

メトクロプラミドは、臨床的適応がある場合、妊婦に処方されることがあります。この物質の薬効成分（他の神経遮断薬と同様に）は、セルカルを妊娠後期に使用すると、児の錐体外路障害の発症を引き起こす可能性があります。したがって、この期間中は薬剤の使用を控えることが推奨されます。薬剤を使用する場合は、新生児の状態も監視する必要があります。

禁忌

禁忌は次のとおりです。

• 患者がメトクロプラミドまたは薬剤の他の成分に対して不耐性を有する場合;
• 消化管の出血;
• 機械的腸閉塞;
• 消化管内の穿孔;
• 褐色細胞腫と診断されているか、またはその疑いがある（重症の場合は血圧が上昇するリスクがあるため）。
• メトクロプラミドまたは他の神経遮断薬によって引き起こされる後期ジスキネジアの既往歴。
• てんかん（発作の強度と頻度の増加）
• 振戦麻痺;
• レボドパまたはドパミン作動薬との併用;
• メトクロプラミドの使用またはNADH-シトクロムb5還元酵素欠損の病歴によりメトヘモグロビン血症と診断された患者。
• プロラクチン依存性腫瘍;
• けいれん性運動障害の増加（錐体外路運動障害）
• 錐体外路症候群を発症するリスクがあるため、1歳未満の乳児には処方しないでください。

この薬の溶液には亜硫酸ナトリウムが含まれているため、気管支喘息や亜硫酸塩不耐症の患者への処方は禁止されています。

副作用 セルカル

ソリューションの導入により、次のような副作用が発生する可能性があります。

• 免疫症状：過敏症およびアナフィラキシー症状（特に静脈注射によるアナフィラキシーを含む）
• リンパ反応および造血系の症状：NADH-シトクロムb5還元酵素の欠乏により発生することがあるメトヘモグロビン血症（特に幼児）や、主に硫黄放出薬（高用量）の併用により発症するスルフヘモグロビン血症。
• 心血管系の症状：徐脈の発生（特に静脈内注射による）。徐脈のため、薬剤投与後に一時的な心停止が起こる可能性があります。房室ブロック、洞結節停止（多くの場合、静脈内注射による）、QT間隔の延長、血圧指標の低下も起こります。さらに、心室頻拍、ショック、急性型の血圧上昇（褐色細胞腫の患者）、および静脈内注射の場合は失神も起こります。
• 内分泌系の反応：女性化乳房、乳汁漏出症、無月経、高プロラクチン血症、月経周期障害の出現。
• 胃腸障害：口渇、便秘、吐き気、下痢;
• NS反応：神経遮断薬症候群（NS）の悪性型（発作、発熱、血圧変動、筋硬直、意識消失などの症状を特徴とする）で、通常はてんかん患者に発症します。さらに、眠気、頭痛、意識レベルの低下も伴います。
• 皮膚障害：蕁麻疹、皮膚のかゆみ、発疹、クインケ浮腫および充血。
• 精神障害：幻覚の出現、落ち着きのなさや不安感、抑うつ状態や混乱状態。
• 臨床検査結果：肝酵素値の上昇。
• 全身症状：疲労感の増加および無力症の発症。

単回投与（主に青少年および小児）または必要投与量を超えた結果として生じる錐体外路障害：

• ジスキネジア症候群（反射性痙攣運動（首、頭、肩）、強直性眼瞼痙攣、咀嚼筋および顔面筋、舌筋および咽頭筋の痙攣、舌偏位、腕の屈曲および脚の伸展の痙攣によって引き起こされる脊柱の緊張、ならびに首と頭の誤った位置の出現）;
• 振戦麻痺（固縮、振戦、およびこれに伴う無動の発生）
• ジストニアの急性型。
• 後期ジスキネジア（長期治療中または治療後に永続的なジスキネジアに発展する可能性がある（高齢者に多い））
• アカシジア。

過剰摂取

過剰摂取の兆候としては、眠気、易刺激性、混乱、不安感の増加、意識レベルの低下、痙攣の発現などが挙げられます。錐体外路障害、心血管系の機能障害、徐脈、血圧の上昇・低下が現れる場合があります。幻覚、心停止、呼吸機能障害、ジストニアの症状が現れる場合もあります。

錐体外路障害が発生した場合（過剰摂取によるか否かに関わらず）、対症療法を行う必要があります（小児にはベンゾジアゼピン系薬剤、成人には抗パーキンソン病型の抗コリン薬が処方されます）。

患者の状態を考慮すると、新たな障害を排除し、呼吸器系と心臓血管系の機能を定期的に監視する必要があります。

他の薬との相互作用

ドパミン作動薬およびレボドパをセルカルと併用することは、相互拮抗作用が生じるため禁止されています。

アルコールは鎮静作用を強めるため、メトクロプラミドを使用する間はアルコールを飲まないでください。

メトクロプラミドは胃の運動性に影響を与えるため、経口薬（パラセタモールなど）との併用により吸収が変化する可能性があります。

抗コリン薬やモルヒネ誘導体は、セルカルと併用すると、消化管の運動性に対する効果に関して相互拮抗作用を引き起こします。

中枢神経系の働きを遅くする薬剤（神経弛緩薬、モルヒネ誘導体、H1受容体遮断薬を含むバルビツール酸塩、抗ヒスタミン薬（鎮静型）、鎮静性抗うつ薬、関連薬剤を含むクロニジン）は、メトクロプラミドの特性を強化します。

神経遮断薬をメトクロプラミドと併用すると、累積効果や錐体外路障害の発症を引き起こす可能性があります。

セロトニン作動薬（SSRI など）を Cerucal と併用すると、セロトニン中毒の可能性が高まります。

ジゴキシンとの併用はジゴキシンバイオアベイラビリティを低下させる可能性があります。治療中は血漿中のジゴキシン濃度を注意深くモニタリングする必要があります。

シクロスポリンとの併用により、バイオアベイラビリティ（最高血中濃度46%、効果22%）が上昇します。シクロスポリンの血漿中濃度を綿密にモニタリングする必要があります。これまでのところ、この現象の薬理学的影響を明確に特定することはできていません。

この薬剤をミバクリウムまたはスキサメトニウムと併用すると、神経筋遮断の持続時間が長くなる可能性があります（血漿コリンエステラーゼが抑制されます）。

CYP2D6因子の強力な阻害剤。メトクロプラミドのAUCは、このような併用（パロキセチンまたはフルオキセチンとの併用）により増加します。この現象の医学的意義に関する正確なデータはありませんが、副作用の発現について患者の状態をモニタリングする必要があります。

セルカルはサクシニルコリンの作用持続時間を延長することができます。

薬液には亜硫酸ナトリウムが含まれているため、薬と一緒に摂取したチアミンは体内ですぐに分解されてしまいます。

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保管条件

セルカルは直射日光を避け、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。溶液を凍らせないでください。最高温度は30℃です。

賞味期限

セルカルは薬液の発売日から5年間使用できます。