セファボル

セファボルはセファロスポリン系に属する抗生物質です。

適応症 セファボラ

セフォタキシムに敏感な微生物によって引き起こされる、成人だけでなく子供や新生児にも及ぶ、さまざまな部位の重度および中程度の感染プロセスを排除するために使用されます。

• 中枢神経系における感染症（髄膜炎を含む）
• 耳鼻咽喉科および呼吸器系の感染症（肺炎を含む）
• 尿路感染症（腎盂腎炎を含む）
• 骨や関節の感染症
• 皮膚を含む軟部組織の領域における感染プロセス（たとえば、手術後に残る傷の領域における合併症）
• 骨盤領域の感染症（例えば、骨盤腹膜炎を伴う子宮内膜炎、急性付属器炎（またはその慢性型の悪化））
• ダニ媒介性ボレリア症、淋病、敗血症、心内膜炎、サルモネラ症。
• 免疫不全の結果として発症する感染症。
• 術後感染症の発症を予防します（これには消化管、産婦人科および泌尿器科の処置が含まれます）。

リリースフォーム

本剤は、2回分の注射液を調製するための粉末状で製造されており、以下の包装が施されています。

• 1 パックあたり、粉末入りボトル 1 本 (0.5 または 1 g) と溶剤入りアンプル 1 本 (5 ml)。
• 1 パックあたり 0.5 または 1 g の粉末が入った 50 バイアル。
• 1 袋あたり 0.5 または 1 g の粉末が入ったバイアル 5 本。

薬力学

セフォタキシムは、セファロスポリン系抗生物質（第3世代）で、非経口的に使用されます。殺菌作用を有し、トランスペプチダーゼによって合成され、同時に細菌細胞壁への結合の最終段階を阻害します。本剤は広範囲の抗菌作用を有します。

グラム陰性細菌およびグラム陽性細菌に積極的に作用します（これには、第 1 世代および第 2 世代のセファロスポリンおよびペニシリンに耐性のある微生物が含まれます）。

• ブドウ球菌（黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、メチシリン耐性株を含む）およびほとんどの連鎖球菌（肺炎球菌、化膿連鎖球菌、無ガラクティエ連鎖球菌、ウシ型連鎖球菌、緑色連鎖球菌などを含む）。
• 腸球菌、ジフテリア・コリネバクテリウム、豚丹毒菌、アシネトバクター、百日咳菌、シトロバクター、エンテロバクターおよび大腸菌;
• インフルエンザ菌（アンピシリン耐性株を含む）、パラインフルエンザ菌、クレブシエラ菌（肺炎桿菌を含む）、モルガン菌及び淋菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）。
• 髄膜炎菌、プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリス、プロビデンシア属、プロビデンシア・ロエトゲリ、プロビデンシア・スチュアルティ、セラチア・マルセセンス、赤痢菌、サルモネラ菌（チフス菌を含む）、エルシニア（エルシニア・エンテロコリチカとも呼ばれる）
• ボレリア・ブルグドルフェリ、バクテロイデス（バクテロイデス・フラギリスの個々の株を含む）、クロストリジウム（クロストリジウム・ディフィシルを除く）、フソバクテリウム属菌（プラウト桿菌を含む）、ペプトコッカス、ペプトストレプトコッカス、およびプロピオニバクテリア。

グラム陰性菌およびグラム陽性菌のほとんどのβ-ラクタマーゼ、ならびにブドウ球菌ペニシリナーゼに対して耐性があります。

薬物動態

1gの薬剤を単回静脈内注射した場合、血清中の最高濃度は投与5分後に101.7mg/lで観察されます。同用量を筋肉内注射した場合、30分後には20.5mg/lで観察されます。

筋肉内注射による物質のバイオアベイラビリティは90～95%に達します。血漿タンパク質との合成率は25～40%です。

筋肉内および静脈内注射後、薬物の薬効濃度はほとんどの組織（心筋、肺、腎臓、骨、皮膚、腹膜臓器、皮下層、副鼻腔粘膜）および体液（脳脊髄液、胸膜液、心膜液、腹水、滑膜液、中耳液など）に認められます。低濃度の薬物は母乳に移行し、胎盤も通過します。分布容積は0.25～0.39 l/kgです。

血清（筋肉内注射または静脈内注射）からの有効成分の半減期は約1時間です（新生児では0.75～1.5時間）。セフォタキシムは部分的に肝臓で代謝され、その結果、活性な分解生成物（M1）であるデアセチルセフォタキシムが生成されます。さらに、2つの不活性な分解生成物（M2およびM3）が生成されます。

セフォタキシムの約80%は尿中に排泄されます（44～61%は未変化体として排泄され、残りはデアセチルセフォタキシム（13～24%）および不活性分解生成物M2およびM3（7～16%）として排泄されます）。1gを6時間間隔で2週間繰り返し静脈内注射しても、体内に蓄積することはありません。

慢性腎不全の高齢者では、半減期は2倍になります。また、未熟児では半減期が最大4.6時間まで延長されます。

投薬および投与

注射は筋肉内および静脈内（ジェットまたは点滴）で行われます。投与方法の選択は、選択した投与量、レジメン、および病状の重症度によって異なります。

12 歳以上 (または体重 50 kg 以上) のティーンエイジャーおよび大人向け。

合併症のない感染プロセスが発生した場合は、12 時間間隔で 1 g の量を筋肉内または静脈内に注射する必要があります。

急性期の単純淋病を根絶するには、0.5～1gの単回筋肉内注射が必要です。中等度の感染症の場合は、8時間間隔で1～2gを静脈内または筋肉内に注射する必要があります。大量の抗生物質を投与する必要がある場合（例えば、敗血症の場合）、6～8時間間隔で2gの静脈内注射が処方されます。感染過程が生命を脅かす形態になった場合は、処置間隔を4時間に短縮することが許可されます（1日に12gを超えて投与することはできません）。

外科手術後の化膿性敗血症性合併症の発症を予防するための抗菌予防には、1gを1回（手術の30分前に1回）注射します。必要に応じて、6時間後および12時間後に再注射することができます。帝王切開を受ける患者には、臍帯をクランプした直後に1gの溶液を静脈内投与する必要があります。さらに、必要に応じて、初回投与から6時間後および12時間後に1gを追加注射することができます。

重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス値が20 ml/分/1.73 m2 ^）のある人は、1日あたりの薬剤投与量を半分に減らす必要があります。

生後 1 か月以内の乳幼児（妊娠期間を考慮せずに）には、次の量の薬剤が必要です。

• 最初の 1 週間は、12 時間間隔で 50 mg/kg の静脈内注射が必要です。
• 期間1～4週間 – 8時間間隔で50mg/kgを静脈内注射。

生後1ヶ月から12歳（または体重50kg未満）の小児には、1日投与量（50～180mg/kg）を4～6回に分けて静脈内または筋肉内に投与してください。重度の感染症（髄膜炎など）が認められた場合は、1日投与量を200mg/kg（4～6回に分けて）に増量してください。

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妊娠中に使用する セファボラ

妊娠中のセファボルの使用は、女性に対する利益が胎児への悪影響のリスクを上回る場合にのみ許可されます。

セフォタキシムは母乳に移行する可能性があるため、この薬の使用中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌: セフォタキシムおよび他のセファロスポリンに対する過敏症。

リドカイン溶液の調製において溶媒として使用されるとき：

• 心臓性ショック;
• 不規則なリズムを伴う心臓の閉塞。
• 静脈注射;
• 2.5歳未満のお子様
• 局所適用のリドカインまたはその他のアミド麻酔薬に対する不耐性。

非特異的潰瘍性大腸炎（既往歴がある場合も含む）および慢性腎不全の場合、またペニシリンアレルギーの履歴がある場合には、使用に際して注意が必要である。

副作用 セファボラ

治療は忍容性に優れ、副作用はまれで、薬の投与を中止するとすぐに消失します。以下の反応が区別されます。

• アレルギーの症状：アナフィラキシー、好酸球増多、クインケ浮腫、蕁麻疹、発熱、ライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群の発生、発疹、悪寒、掻痒、気管支痙攣の出現。
• 消化器官の反応：便秘または下痢、吐き気、膨満感、腹痛および嘔吐、ならびに舌炎、口内炎および細菌異常症、ならびに偽膜性大腸炎および抗生物質誘発性下痢の発生。
• 造血系の症状：好中球減少症、白血球減少症、血小板減少症、顆粒球減少症、溶血性貧血。
• 泌尿器系臓器：尿細管間質性腎炎または乏尿の発症。
• NS 反応: 頭痛を伴うめまい。
• 臨床検査結果：尿素レベルおよびアルカリホスファターゼおよび肝臓トランスアミナーゼの活性の上昇、ならびに高窒素血症、高クレアチニン血症または高ビリルビン血症の発症。
• 心血管系の症状：中心静脈に急速なボーラス注入を行うと、生命を脅かす可能性のある不整脈が発生する可能性があります。
• 局所症状：静脈に沿った痛み、筋肉内注射部位の浸潤および痛み、ならびに静脈炎の発症。
• その他：重複感染の出現（その中にはカンジダ症も含まれます）。

過剰摂取

過剰摂取は、震え、発作、神経筋系の興奮性亢進、チアノーゼおよび脳症（特に腎不全患者に高用量を注射した場合）などの障害を引き起こす可能性があります。

障害を解消するためには、患者に支持療法を提供し、対症療法を行う必要があります。

他の薬との相互作用

この薬剤とアミノグリコシドを併用すると、相加効果と相乗効果が発現します。

この薬液は、バンコマイシンおよびアミノグリコシド系薬剤と配合禁忌があります。これらの薬剤を併用する必要がある場合、1本の注射器または1回の点滴で混合することは禁止されています。筋肉内注射は、体の異なる部位に薬剤を投与する必要があります。静脈内注射は、必要な手順（処置間の時間間隔を可能な限り長くする）を遵守して別々に行うか、静脈内投与には異なるカテーテルを使用してください。粉末を溶解するために重曹溶液を使用することは禁止されています。

NSAIDs および抗血小板剤との併用により出血の可能性が高まります。

尿細管分泌阻害薬はセフォタキシムの血漿濃度を上昇させ、またその排泄速度を阻害します。

セファボルとポリミキシン B、ループ利尿薬、アミノグリコシドを併用すると、機能性腎障害を発症するリスクが高まります。

エチルアルコールと併用した場合、ジスルフィラム様症状の発現は認められない。

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保管条件

セファボルは、光を避け、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は最高25℃です。

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賞味期限

セファボルは、薬液の製造日から 2 年間使用することができます。