更年期のホルモン剤「アンジェリック」：服用方法

更年期（閉経期）には、多くの女性が性ホルモンレベルの低下を経験し、それが様々な器官や組織に様々な悪影響をもたらします。例えば、生殖器系では性欲減退が見られます。泌尿生殖器系では粘膜の変性が起こり、その結果、女性は膣の乾燥を感じ、痒みが生じます。性交中は、女性は痛みや不快感を経験します。尿路系では、尿失禁がよく見られます。性ホルモンの減少は神経系の障害につながり、激しいイライラ、憂鬱、睡眠障害などの症状が現れます。皮膚のコラーゲン生成が減少し、その結果、顔に深いシワが現れます。さらに、更年期周辺期の症状として、多汗症、心臓周辺の痛み、骨組織ジストロフィー（骨粗鬆症の発症）などが挙げられます。これらの症状はすべて、ホルモン補充療法用の薬剤で対処できます。更年期によく使用される薬剤の一つ、アンジェリークについてご紹介します。

アンジェリークは二成分配合薬で、エストラジオールとドロスピレノンの2つの成分が含まれています。また、鉄、マグネシウム、チタンも含まれています。

リリースフォーム

エストラジオール 1 mg およびドロスピレノン 2 mg を含有するフィルムコーティング錠。

段ボールのパックには、28 錠入りのブリスター 1 個、または 28 錠入りのブリスター 3 個が含まれています。

薬力学

アンジェリカに含まれるエストラジオールは、その化学構造と生体特性が内因性（体内で生成される）ヒトエストラジオールに類似しています。2 番目の成分であるドロスピレノンはスピロノラクトンから派生し、プロゲスチン、抗ゴナドトロピン、避妊、抗浮腫（抗ミネラルコルチコイド）の特性を持っています。

エストラジオールは女性の体内のエストロゲン量を補い、更年期障害の症状、すなわち性器の粘膜の乾燥、ほてり、多汗症などを緩和します。エストラジオールの身体に対する効果は、骨組織の異栄養症を予防し、骨折を予防するために特に重要です。

ドロスピレノンは、水分とナトリウムの排泄を促進します。その結果、体内の浮腫の発生や血圧上昇を防ぎ、体重増加を抑制し、乳腺の痛みを軽減します。また、子宮内膜の増殖を抑制し、閉経後直腸がんの発生リスクを最小限に抑えます。アンジェリカには、体内のコレステロール値を下げる作用があることも知られています。

薬物動態

活性ホルモン物質であるエストラジオールは、経口摂取すると短時間で吸収され、その後完全に吸収されます。この過程、そして肝臓に入ると、エストラジオールは代謝を受け、アルブミンやグロブリンと化合物を形成し、同化作用物質と結合します。この物質の代謝は、肝臓、腎臓、腸管の様々な部位、筋肉、標的臓器でより広範囲に起こり、エストリオール、エストロンなどの活性の低い他の活性物質を形成します。血中エストラジオール濃度は、反復投与によって増加します。

ドロスピレノンという物質も急速に吸収されます。投与後1時間で血清中の物質濃度が最大になります。ドロスピレノンはアルブミンと結合しますが、グロブリンとは結合しません。血清中の主なアントロール（代謝物）は、ホルモン物質ドロスピレノンの酸性型と4,5-ジヒドロドロスピレノン-3-硫酸塩です。どちらのアントロールもシトクロムの影響を受けずに形成されます。血清中に含まれるドロスピレノンの濃度は1.2〜1.5 ml /分/ kgです。この投与量の一部は変化せずに排泄されます。その大部分は腎臓と腸から排泄されます。薬を正しく継続して摂取すると、10日後に平衡飽和に達します。

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投薬および投与

アンジェリークの使用方法と投与量は主治医が決定します。原則として、患者がエストロゲンを使用していない場合、または他の配合薬を服用した後にアンジェリークの永続的な使用に切り替えた場合は、どの日でも治療を開始できます。周期的ホルモン補充療法を受けている女性は、消退出血が終了してから個別の治療コースを開始する必要があります。

アンジェリーク1袋の内容量は、28日間服用するためのものです。1日1錠を服用してください。28日間服用した後は、翌日から新しいアンジェリーク1袋を服用してください。また、1袋の最初の錠剤は、前の袋の最初の錠剤を服用した曜日と同じ日に服用してください。毎日同じ時間に服用することをお勧めします。服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。長期間服用を忘れると、数日間、薬物離脱による膣出血が起こることがあります。

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禁忌

以下の状況および条件では、Angelique の使用は厳禁です。

• あらゆる種類の血管血栓症およびあらゆる臓器の血栓塞栓症、静脈瘤。
• 血漿中のトリグリセリド値の上昇;
• 重度の肝疾患および肝障害;
• 良性または悪性の臓器形成またはその疑い。
• 妊娠および授乳期間;
• 婦人科出血;
• 急性および慢性の腎臓疾患および病状、ならびにそれらの後の状態。
• 薬物に対する個人の身体の感受性の増加。

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副作用 更年期障害のためのアンジェリック

アンジェリークによる治療中に副作用が起こる可能性があります。この薬の一般的な副作用には、乳房の圧痛、婦人科出血、消化管の痛みなどがあります。この薬の服用による最も危険な結果は、血栓塞栓症と乳がんの発症です。以下の副作用が認められます。

• 感情状態の急激な変化;
• 片頭痛を含む、さまざまな強度の頭痛。
• 消化管のさまざまな臓器や部分の痛み。
• 子宮頸ポリープの形成。

散発的なケースでは、薬物療法中に以下のことが観察されました。

• 肝臓腫瘍;
• 痴呆;
• 子宮内膜腫瘍;
• 血圧の上昇;
• 血液中のトリグリセリド濃度の上昇;
• 体のブドウ糖耐性の変化;
• 子宮筋腫の増殖;
• 子宮内膜症の再発;
• 下垂体腺腫;
• 顔の皮膚の色素沈着;
• 機械的黄疸、およびそれに伴う皮膚や下垂体（粘膜）のかゆみ。
• 気管支喘息、リブマン・サックス病（狼瘡）、乳がんなどの病気の出現および悪化。

過剰摂取

薬剤の単回過剰摂取では、急性の副作用は認められませんでした。エストラジオールとドロスピレノンの単回高用量投与は忍容性が良好でした。

アンジェリークの過剰摂取の症状：消化器系では吐き気や嘔吐が、生殖器系では膣出血が現れることがあります。解毒剤はありません。アンジェリークの過剰摂取の治療は対症療法です。

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他の薬との相互作用

アンジェリークを処方する前に、患者が服用している薬について医師に伝える必要があります。他の専門医を受診する際にも、アンジェリークを服用していることを医師に伝える必要があります。

特定の薬剤（抗てんかん薬や抗菌薬など）を長期にわたって使用すると、肝酵素の産生に影響を与える可能性があります。これらの薬剤は、血中の女性ホルモン濃度の上昇を促し、薬剤の効果を減弱させる可能性があります。このような作用を持つ抗てんかん薬には、バルビツール酸系薬剤、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、グリセオフルビン、トピラマート、オスカルバゼピン、フェルバメートなどがあります。

特定の種類の抗生物質（最もよく使われるのはテトラサイクリンとペニシリン）を服用すると、体内のエストラジオールの量が減少することが知られています。

動脈性高血圧症の治療において、アンジェリークを使用する女性は降圧効果の増加を経験する可能性があります。

アンジェリークを服用する際は、アルコールを控えてください。アルコールは血中のエストラジオール濃度を上昇させるためです。

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保管条件

アンジェリーク製剤は、+25°C 以下の温度で、子供の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

アンジェリークの使用期限は製造日から5年です。製造元がパッケージに表示している使用期限を過ぎた製品は、使用を固く禁忌とします。