β-クラチノール

ベータクラチノールはヘリコバクターピロリに対する抗菌作用があり、他の薬剤の抗ヘリコバクター特性の発現を刺激します。

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適応症 β-クラチノール

これは、胃腸管で発生し、H. pylori 菌の活動に関連する潰瘍性病変の治療に使用されます。

リリースフォーム

この薬は錠剤の形で放出されます。パントプラゾール、クラリスロマイシン、アモキシシリンの各成分が2錠ずつ、合計6錠がストリップの中に入っています。箱には7錠入っています。

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薬力学

パントプラゾール。

この元素には抗潰瘍作用があり、胃壁腺細胞の管内に蓄積し、活性型である環状スルフェンアミドに変換されます。環状スルフェンアミドは、H ⁺ -K ^- -ATPaseと選択的に相互作用（共有結合化合物を形成）します。

^{この物質は、胃壁腺細胞のH +} -K ^- -ATPaseの活性を低下させ、胃壁腺細胞から胃腔への水素イオンの移動を阻害するとともに、塩酸の親水性分泌の最終段階を阻害します。この物質の基礎分泌および刺激分泌（刺激の種類は考慮されません。ヒスタミン、アセチルコリン、ガストリンなど）の阻害の程度は、パントプラゾールの投与量によって決まります。

生体内試験における平均有効投与量は0.2～2.4 mg/kgの範囲で変動します。最大の効果は、高酸性（pH3）環境でのみ発現します（pH値がこれより高い場合、物質はほぼ不活性のままです）。

この成分はヘリコバクター・ピロリ菌に対して抗菌作用を有します。最小発育阻止値は128g/Lです。1回の使用で薬効は速やかに発現し、24時間持続します。この成分は、病気の症状を速やかに緩和し、十二指腸潰瘍の再生を促進します。40mgを1回分服用した場合、pH値が3以上を19時間以上維持します。

クラリスロマイシン。

この成分は、ヘリコバクター・ピロリ菌を含む多くの嫌気性菌や好気性菌、グラム陰性菌やグラム陽性菌に対する抗菌作用を持つマクロライドです。

クラリスロマイシンの抗菌作用は、細菌細胞内のリボソーム膜（50S型サブユニット）との結合によるタンパク質合成の抑制によって発揮されます。クラリスロマイシンおよびその活性代謝産物（14-ヒドロキシクラリスロマイシン）のヘリコバクター・ピロリに対する最小有効阻害係数は0.06マイクログラム/ミリリットルです。

アモキシシリン。

この物質には殺菌作用があり、トランスペプチダーゼの活性を低下させ、増殖・分裂段階におけるペプチドグリカン（細胞膜支持タンパク質）の結合過程を破壊し、同時に細菌の溶解を促進します。

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薬物動態

パントプラゾール。

パントプラゾールは腸管で溶解するため、錠剤が胃を通過した直後から吸収が始まります。吸収は迅速かつ完全です。バイオアベイラビリティは70～80%（平均約77%）です。血漿中の最高値は2～4時間後に認められます（平均約2.7時間）。血漿タンパク質合成率は98%です。半減期は約0.9～1.9時間、分布容積は0.15 L/kg、クリアランス速度は0.1 L/h/kgです。

この物質は血液脳関門（BBB）を弱く透過し、母乳中にも排泄されます。食物や制酸剤は、AUC、バイオアベイラビリティ、Cmaxに影響を与えません。薬物動態パラメータは、10～80mgの用量範囲で直線性を示します（CmaxとAUCは用量増加に比例して増加します）。クリアランス率と半減期は、1回分の摂取量に依存します。

肝臓では、脱アルキル化、酸化、抱合などの代謝過程が起こります。ヘムタンパク質P450系に対する親和性は弱く、交換過程には主にCYP3A4アイソザイムと2C19が関与します。主な代謝産物は、デメチルパントプラゾール（半減期1.5時間）と2つの硫酸抱合体です。

排泄は主に尿中に行われ（82%）、薬物は分解生成物の形で排出されます。また、少量の薬物は便中にも排出されます。薬物は蓄積しません。

肝硬変患者における半減期は 9 時間に増加し、肝不全患者においてはわずかに増加しますが、主な代謝産物の半減期は 3 時間に達します。

クラリスロマイシン。

経口投与後、速やかにほぼ完全に吸収されます。食物は吸収を遅らせますが、バイオアベイラビリティへの影響はわずかです。1回の使用で、血清中のクラリスロマイシン濃度に2つのピークが認められます。2つ目のピークは、クラリスロマイシンが胆嚢内で濃縮され、その後、速やかにまたは徐々に放出されることにより発生します。

ホエイプロテインの血漿合成率は90%を超えます。摂取量の約20%は肝臓で酸化され、その後、主要な代謝産物である14-ヒドロキシクラリスロマイシンが生成されます。代謝プロセスは、ヘムタンパク質複合体P450の酵素によって触媒されます。この物質は組織や体液に容易に移行し、血漿中の濃度を10倍以上上回ります。

0.5gを投与した場合、物質の半減期は7～9時間です。変化しない成分は最大30%が尿中に排泄され、残りは代謝産物として排出されます。

アモキシシリン。

経口投与後、ほぼ完全にかつ速やかに吸収され、1～2時間後に最高濃度に達します。酸性環境下でも安定しており、食物摂取による吸収への影響はありません。血漿中のタンパク質合成率は約17%です。

組織血球関門（未変化血液脳関門を除く）を容易に透過し、臓器を含む組織内にも浸透します。この成分の薬効成分は、尿、肺、腹水、腸粘膜、胸水の内容物、皮膚に形成された水疱、中耳液、女性器、胎児組織、胆嚢（肝機能が正常）の胆汁中に蓄積されます。

半減期は1～1.5時間です。腎機能に問題がある場合は、CC値を考慮して半減期は12.6時間に延長されます。物質の一部は代謝され、不活性な代謝産物が生成されます。未変化成分の約50～70%は尿細管排泄（80%）と糸球体濾過（20%）によって腎臓から排泄され、残りの10～20%は肝臓から排泄されます。アモキシシリンは少量ですが母乳に移行します。

投薬および投与

ベータクラチノールは、1日2回（朝と晩）、食前に3錠（各成分1錠ずつ）服用してください。服用しやすいように、ブリスターパックに包装されており、1錠ごとに1日に必要な用量（各成分1錠）が入っています。治療は通常1～2週間続きます。

妊娠中に使用する β-クラチノール

ベータクラチノールは妊娠中には処方しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• クラリスロマイシンと併用したアモキシシリンおよびパントプラゾールに対する過敏症;
• 重度の肝疾患;
• 胃腸管に影響を与える病状の既往歴（特に抗生物質の服用によって引き起こされる大腸炎に当てはまります）
• 腎機能障害;
• ポルフィリン症;
• アレルギー体質;
• 気管支喘息;
• 伝染性単核球症;
• 花粉症;
• リンパ性白血病;
• 母乳育児;
• 18歳未満の子供。

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副作用 β-クラチノール

薬剤の使用により、特定の副作用が現れる場合があります。

パントプラゾール：

• 消化器疾患：口渇、げっぷ、下痢、膨満感、嘔吐、食欲増進、腹痛、吐き気、便秘、トランスアミナーゼ活性の上昇、GIST の出現。
• 神経系および感覚器官の機能不全の兆候：めまい、不眠症、頭痛、神経過敏および眠気の出現、ならびに無力症、震え、耳鳴り、抑うつ状態および知覚異常。羞明、幻覚、視覚障害、混乱および見当識障害（特にこれらの行動を起こしやすい人）が現れる場合があり、また、これらの症状が薬の服用前に存在していた場合は、悪化することもあります。
• リンパ系および造血系の機能障害：血小板減少症または白血球減少症の発症。
• 肝障害：肝酵素値（トランスアミナーゼ、γ-GTなど）およびトリグリセリド値の上昇。さらに、肝細胞障害が起こり、肝不全または黄疸を呈する。
• 尿路および腎臓に影響を及ぼす病変：尿細管間質性腎炎の出現。
• 泌尿生殖器系の兆候：腫れの出現、血尿またはインポテンスの発生。
• 免疫症状：アナフィラキシーを含むアナフィラキシー徴候。
• 骨や筋肉の構造、および皮膚に影響を及ぼす反応：ニキビ、関節痛、脱毛症、多形紅斑、剥脱性皮膚炎、光線過敏症、スティーブンス・ジョンソン症候群、TEN の出現。
• アレルギーの兆候：蕁麻疹、発疹、クインケ浮腫、かゆみ。
• その他：筋肉痛、高血糖、高コレステロール血症、発熱、高リポタンパク血症の発生。

クラリスロマイシン:

• 消化器系および肝胆道系の機能障害：口腔粘膜の乾燥、心窩部痛、嘔吐、膨満感、口内炎、舌炎、便秘、吐き気。舌の変色、味覚障害、下痢、偽膜性大腸炎、消化不良症状、口腔カンジダ症、カンジダ性口内炎、舌の斑点出現などもみられます。歯の色調変化、黄疸、肝炎、膵炎、胆汁うっ滞、さらには致死的な肝不全を呈することもあります。
• 神経系の機能に影響を及ぼす症状：混乱、見当識障害、不安感、めまい、不眠、頭痛、不快な夢、幻覚、耳鳴り、雑音。さらに、知覚異常、離人症を伴う精神病、呼吸困難、発作、ぶどう膜炎も現れる。嗅覚障害および難聴が観察される（これらの障害は治療中止後に回復する）。
• 心血管系の障害：心室粗動または細動、QT間隔の延長、心室頻拍、ピルエット型不整脈。
• 免疫障害：アナフィラキシー症状;
• 精神障害：不安感や抑うつ感
• 臨床検査結果：一時的な肝トランスアミナーゼ活性の上昇、白血球減少症および血小板減少症、低血糖、さらに血中尿素値および血清クレアチニン値の上昇。
• 筋骨格系の機能の問題：筋肉痛または関節痛の発生。
• 排尿機能に影響を与える障害：腎不全または尿細管間質性腎炎
• アレルギー症状：クインケ浮腫、発疹、蕁麻疹。まれにアナフィラキシー、スティーブンス・ジョンソン症候群、またはTENが発生することがあります。

クラリスロマイシンとコルヒチンの使用では、特に高齢者や腎不全患者において、コルヒチン毒性（致命的でもある）が報告されています。

アモキシシリン：

• 消化器疾患：舌炎、口腔カンジダ症、口内炎、細菌異常症、嘔吐、下痢、吐き気、肛門周辺の痛みなどが現れます。出血性または偽膜性大腸炎、腸カンジダ症、歯のエナメル質表面の変色も起こることがあります。
• 感覚や神経系に影響を及ぼす問題：不安感、混乱、興奮、頭痛、発作、不眠症、めまい、行動の変化など。発作は通常、腎不全の患者や大量の薬物を服用している人に見られます。
• 心血管系の障害：頻脈の発生;
• 止血、リンパ、造血系の問題：血液中のトランスアミナーゼ値の中等度上昇、一過性貧血、白血球、血小板、好中球減少症、好酸球増多症、無顆粒球症、ウェルホフ病、溶血性貧血、さらに、PTおよび出血指標の延長。
• 肝臓および胆道機能障害：トランスアミナーゼ活性の中等度かつ一時的な上昇。
• 腎機能および排尿の問題：結晶尿の出現;
• 呼吸機能障害の症状：呼吸活動の問題。
• 泌尿生殖器系の障害：膣カンジダ症または尿細管間質性腎炎
• 筋肉と骨の機能障害：関節の痛み、けいれん症状。
• 皮下層および皮膚を侵す病変：多形紅斑、剥脱性皮膚炎、斑状丘疹状発疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、皮膚発疹、および全身性発疹性膿疱症の急性期。
• 免疫徴候：アナフィラキシーの発症;
• 感染または侵入の出現：皮膚カンジダ症；
• 過敏症の症状：発疹を伴うかゆみ、蕁麻疹（薬剤使用直後に蕁麻疹が現れた場合はアレルギーの疑いがあるため、薬剤の使用を中止してください）。水疱性皮膚炎、血清病、アレルギー性血管炎が時折認められます。TENおよび血管性浮腫は散発的に認められます。
• 全身性疾患：薬剤誘発性発熱の報告が散発的にあります。ベータクラチノールを繰り返し使用または長期使用すると、重複感染や、膣カンジダ症を引き起こす耐性酵母菌または微生物の定着が発生する可能性があります。

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過剰摂取

中毒により副作用が増強される可能性があります。

患者が過剰摂取を起こした疑いがある場合は、対症療法および支持療法を行う必要があります。

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他の薬との相互作用

パントプラゾール。

この物質はケトコナゾールや他の薬剤の pH 依存的な吸収の程度を低下させる可能性があります。

P450 ヘムタンパク質酵素システムによって代謝される薬剤と互換性があります (ジゴキシンとフェナゼパム、カルバゼピン、ジアゼパム、ジクロフェナクとテオフィリン、ピロキシカムとナプロキセン、ワルファリン、メトプロロールとフェニトイン、エチルアルコール、ニフェジピンなど)。

ホルモン避妊薬の特性には影響しません。

クラリスロマイシン。

クラリスロマイシンとテオフィリンの併用は、テオフィリンの血漿濃度の上昇を引き起こす可能性があります。

テルフェナジンとの併用投与により血漿中の値が上昇し、QT 間隔の延長や心臓のリズム障害を引き起こす可能性があります。

この物質を経口抗凝固剤（例：ワルファリン）と併用すると、それらの作用が増強される可能性があります。

この成分をシクロスポリン、ジソピラミド、カルバゼピンと併用し、さらにロバスタチン、フェニトイン、シサプリド、バルプロ酸、アステミゾール、ピモジドとジゴキシンを併用すると、これらの薬剤の血漿値が上昇する可能性があります。

この物質は、ワルファリンやその他の間接凝固剤、テオフィリン、ジゴキシン、ミダゾラムとカルバマゼピン、シサプリド、シクロスポリンとアステミゾールおよびトリアゾラム、イナゴマメアルカロイドなど、ヘムタンパク質P450複合体の酵素の助けを借りて肝臓で代謝される薬物の血中濃度を高めます。

クラリスロマイシンはジドブジンの吸収を低下させます。

アモキシシリン。

この物質はエストロゲンを含む経口避妊薬の特性を弱めるだけでなく、クリアランスレベルを低下させ、メトトレキサートの毒性効果を高めます。

アモキシシリンはジゴキシンの吸収を促進します。

インドメタシン、プロベネシド、アスピリン、またスルフィンピラゾン、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、その他尿細管分泌を阻害する薬剤と併用すると、排泄プロセスが遅くなります。

この成分の抗菌性は、制酸剤や化学療法タイプの殺菌剤と組み合わせると低下しますが、メトロニダゾールやアミノグリコシドと組み合わせると、抗菌性が増強されます。

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保管条件

ベータクラチノールは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は+25℃以下で保管してください。

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賞味期限

ベータクラチノールは薬剤の発売日から 2 年間使用できます。

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レビュー

ベータクラチノールは潰瘍の治療に効果的です。レビューによると、この薬は重度の潰瘍であっても、症状を完全に治すことができることが示されています。