ヴェルゴスティン

ベルゴスチンはNSの治療薬であり、前庭障害に使用されます。

適応症 ベルゴスティーナ

これは、以下の症状を特徴とするメニエール症候群の患者に使用されます。

• めまい（時には嘔吐や吐き気を伴う）
• 難聴（難聴の発症）
• 耳鳴り。

また、前庭器官に関連し、さまざまな病因を持つめまいの症状を解消するためにも処方されます。

リリースフォーム

治療薬は錠剤の形で発売され、ブリスターパックごとに 10 個入っており、1 パックあたり 3 パック入っています。

薬力学

ベタヒスチンの治療効果の原理は十分に研究されていません。この物質は、主に内耳の微小循環系における緊張した毛細血管前括約筋を弛緩させることにより、内耳領域の血管循環を促進します。

ベタヒスチンは、自律神経系および中枢神経系において、ヒスタミンH1末端に対して軽度の作動作用、ヒスタミンH3末端に対して強い拮抗作用を示すことが分かっています。同時に、ベタヒスチンは、前庭核（内側核および外側核を含む）に位置するニューロンに関連する最大電位の発生を用量依存的に抑制します。

この薬剤は、片側神経切断術後の前庭活動の回復速度を高め、発達中の前庭代償を簡素化・促進します。この代償は中核的な役割を担っています。この効果は、ヒスタミン放出の調節過程と交換過程を増強することで発現し、H3末端の拮抗作用によって実現されます。

これらの効果がすべて組み合わさると、この薬はメニエール症候群の場合だけでなく、さまざまな病因を持つ前庭器官に関連するめまいに対しても肯定的な薬効を発揮します。

この薬剤はヒスタミンの放出と代謝を促進し、シナプス前H3末端の活動を阻害することで、その感受性を弱めます。ヒスタミン作動系に対するこの作用により、前庭障害やめまいの治療におけるこの薬剤の高い有効性が説明されます。

薬物動態

ベタヒスチンは経口摂取すると完全に吸収され、高い吸収率を示します。服用後24時間以内に2-ピリジル酢酸の形で尿中に排泄されます（90%）。未変化体では検出されません。

放射性標識成分を使用した試験では、半減期は 3 ～ 4 時間、尿中の半減期は 3 ～ 5 時間であることが示されています。

投薬および投与

処方される用量は1日あたり24～48 mgで、これを数回に分けて均等に服用する必要があります。

• 容量 8 mg – 1～2 錠を 1 日 3 回。
• 1回16mg、0.5～1錠、1日3回
• 1回24mgを1錠、1日2回服用してください。

患者に与える影響を考慮して、患者ごとに個別に分量を選択します。

病状の兆候が弱まるのは、治療開始から 2 ～ 3 週間後に初めてわかることもあります。

ベルゴスチンの最大の効果は、数ヶ月間服用することで得られます。病気の早期段階で治療を開始すると、後期における病状の悪化や完全な難聴を予防できるというエビデンスがあります。

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妊娠中に使用する ベルゴスティーナ

この薬は授乳中または妊娠中には処方しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤の成分のいずれかに対する重度の過敏症の存在。
• 褐色細胞腫。

副作用 ベルゴスティーナ

薬剤の投与により、いくつかの副作用が発生する可能性があります。

• 胃腸障害：消化不良や吐き気がしばしば起こります。軽度の胃腸障害（例えば、鼓腸、嘔吐、胃腸痛）が起こることがありますが、通常は薬の量を減らすか、食事と一緒に服用すれば治まります。
• 神経系の機能障害：頭痛が頻繁に起こる。
• 免疫障害：アナフィラキシーなどの不耐性の症状。
• 皮下層および表皮に関連する問題：発疹を伴う蕁麻疹、クインケ浮腫、かゆみなどの過敏症の症状。

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過剰摂取

薬物中毒（最大0.64gまでの使用）の場合、軽度から中等度の症状（腹痛、吐き気、眠気）が観察されました。意図的な高用量使用の場合、特に他の薬物中毒と併発した場合に、より重篤な障害（心肺機能に影響を与える合併症や発作）が発生しました。

この障害の治療には従来の支持療法が使用されます。

他の薬との相互作用

他の薬剤との相互作用を調べるためのin vivo試験は実施されていません。in vitro試験データは、本剤がin vivoでシトクロムP450酵素の活性を阻害しないことを示唆しています。

試験管内試験データでは、ベタヒスチンの代謝は、MAO因子（セレギリンなどのB-MAOサブタイプを含む）の活性を阻害する物質によって阻害されることが示されています。ベルゴスチンはMAO阻害薬との併用には細心の注意が必要です。

ベタヒスチンはヒスタミン成分の類似体のグループに含まれているという事実に基づくと、この薬を抗ヒスタミン薬と併用すると、理論的には、適応のある薬のいずれかの治療効果に影響を及ぼす可能性があります。

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保管条件

ベルゴスチンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以内です。

賞味期限

ベルゴスチンは治療物質の製造日から 24 か月間処方することができます。

お子様向けアプリケーション

ベルゴスチンは小児科（18 歳未満の患者）には使用されません。この患者群に対する薬効と安全性に関する情報がほとんどないためです。

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類似品

以下の薬剤は、この薬剤の類似薬と考えられています：Betaserk、Betaver、Tagista with Vesticap、Vestibo。