ベルリプル

ベルリプリルは ACE 阻害薬です。

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適応症 ベルリプル

以下の疾患の治療に使用されます。

• 高血圧;
• 心不全;
• 過去の心筋梗塞に関連し、症状を伴わずに発生する心筋の機能障害。

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リリースフォーム

タブレット形式で入手可能です。

ベルリプリル10は、1ブリスターに10錠入っています。パッケージ内には、3枚、5枚、または10枚のブリスターストリップが入っています。

ベルリプリル20は、1ブリスターあたり10錠入りです。1パックには錠剤入りのブリスターが3つ入っています。

ベルリプリル5は、ブリスターパックに10錠入っています。別のパックには、ブリスターパックが2個、3個、5個、または10個入っています。

ベルリプリルプラス10/25は、1ブリスターパックに10錠入っています。1パックには2枚または3枚のブリスターストリップが入っています。

薬力学

ベルリプリル（物質名：エナラプリル）は、ACE阻害薬の代表的な薬剤です。体内に入ると加水分解され、その過程で活性成分であるエナラプリラートが生成されます。アンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換する酵素の働きを抑制します（アンジオテンシンIIは強力な血管収縮作用を持ち、体内のNaイオンを含む水分保持を助けるアルドステロンの生成を促進します）。

さらに、エナラプリラートは血管拡張作用を持つブラジキニンの分解を遅らせ、同じく血管拡張作用を持つPG成分の産生を増加させます。この薬効により、全末梢血管抵抗が低下します。その結果、血圧指標（収縮期血圧と拡張期血圧の両方）が低下し、心筋への前負荷と後負荷が減少します。さらに、エナラプリラートは冠動脈の循環と腎臓内の血流を改善するのに役立ちます。

この薬には降圧作用があり、心不全の進行を防ぎます。

薬物動態

食物摂取の有無にかかわらず、有効成分の60%は消化管から吸収されます。この薬剤は肝臓で代謝されます。エナラプリルとエナラプリラートは主に腎臓から排泄され、残りは腸管から排泄されます。

投薬および投与

高血圧治療における本剤の初期投与量は5mgです。1～2週間で効果が期待できない場合は、徐々に1日40mgまで増量することができます。平均投与量は10mgです。1日1～2回服用してください。

慢性心不全の場合、1日2.5mgから開始する必要があります。その後、血圧指標、患者の忍容性、および薬剤の有効性を考慮して用量を選択します。1日の平均投与量は5～20mgで、1回または2回に分けて服用できます。

高齢者には、初期用量として 1.25 mg を服用することが推奨されます。

腎不全の場合、CCレベルを考慮して1日投与量を調整します。濾過速度が80～30ml/分の場合は5～10mg、濾過速度が30～10ml/分の場合は2.5～5mgの投与量が必要です。それでも濾過速度が規定値を下回る場合は、血液透析日のみ1.25～2.5mgを投与できます。

妊娠中に使用する ベルリプル

ベルリプリルは妊婦には禁忌です。

禁忌

主な禁忌：

• ポルフィリン症の存在;
• 薬物成分に対する不耐性;
• 授乳期間;
• 18歳未満の子供および青少年。

大動脈弁狭窄症、高カリウム血症、僧帽弁狭窄症、両側腎動脈狭窄症、CVD、肝不全/腎不全の場合には慎重に使用してください。

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副作用 ベルリプル

錠剤を服用すると、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 血圧の低下（重度の低血圧の場合は、狭心症を伴う心筋梗塞も発症する可能性があります）、肺塞栓症、不整脈または心痛、および失神の発生。
• 眠気、不安、混乱、頭痛、不眠、憂鬱、めまい、知覚異常の出現。
• 耳鳴り、ならびに聴覚または視覚障害。
• 食欲不振、下痢、嘔吐、口腔粘膜の乾燥がみられる。まれに肝炎、膵炎、腸閉塞がみられることもある。
• 乾いた咳や気管支痙攣の発生、咽頭炎や鼻漏の発症;
• 皮膚の発疹、クインケ浮腫およびスティーブンス・ジョンソン症候群、ならびに掻痒、皮膚炎、多形紅斑、漿膜炎を伴う血管炎、関節炎および口内炎。
• 高窒素血症または腎機能障害の発症;
• 好酸球増多、血小板減少症または好中球減少症、ならびに貧血または無顆粒球症の出現。

薬の服用を中止する必要がある副作用は、まれにしか発生しません。

過剰摂取

過剰摂取の結果、被害者の血圧は著しく低下し、昏睡、けいれん、心筋梗塞を伴う脳卒中、血栓塞栓症を引き起こす可能性があります。

これらの障害を除去するには、患者を横臥位にし、胃洗浄と吸着剤の投与を行う必要があります。その後、点滴療法を伴う血液透析を実施し、アンジオテンシンIIを投与します。

他の薬との相互作用

NSAIDs はベルリプリルの抗高血圧作用を弱めます。

カリウム保持性利尿薬（例えば、アミロライド、トリアムテレン、スピロノラクトン）と併用すると、高カリウム血症が発生する可能性があります。

ベルリプリルはテオフィリンの効果を低下させ、リチウム薬剤の排出を遅らせます。

この薬は、メチルドパ、利尿薬、プラゾシン、硝酸塩、ベータ遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、ヒドララジンの降圧効果を高めます。

免疫抑制剤、アロプリノール、または細胞増殖抑制剤と併用した場合、薬剤の造血毒性特性の増強が観察されます。

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保管条件

ベルリプリルは、25℃以下の温度で標準条件下で保管されます。

賞味期限

ベルリプリルは錠剤の製造日から 3 年間使用できます。