ベンジルペニシリン

ベンジルペニシリンは、ペニシリン類に属する天然抗生物質です。酸には耐性がありますが、ペニシリナーゼによって分解されます。

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適応症 ベンジルペニシリン

この薬は、それに感受性のある細菌によって引き起こされる感染性および炎症性病変の除去に適応されます。

• 呼吸器系：気管支炎、歩行性肺炎、膿胸;
• 耳鼻咽喉科疾患
• 泌尿生殖器系の器官：膀胱炎、子宮頸管炎、腎盂腎炎、ならびに腎盂炎および尿道炎。
• 胆道臓器：胆嚢炎または胆管炎;
• 軟部組織および皮膚：傷口から侵入した感染症、伝染性膿痂疹および丹毒、ならびに再感染した皮膚疾患。
• 眼疾患：淋菌による急性結膜炎、角膜潰瘍。
• 細菌性心内膜炎（亜急性型または急性型）、さらに敗血症。
• 骨髄炎、髄膜炎または腹膜炎の発症;
• 梅毒または淋病の発生;
• 炭疽病、猩紅熱、またジフテリアやエイ真菌症など。

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リリースフォーム

粉末剤（筋肉内注射用および皮下注射用）は、500,000単位および1,000,000単位の容量で販売されています。1瓶は10mlです。1包装に1瓶が入っている場合もあります。段ボール箱には10瓶入っています。据置型の場合は、1箱に50瓶入っています。

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薬力学

薬効成分 - 殺菌・抗菌作用。細胞壁内でのペプチド合成を阻害し、微生物の溶解を促進します。

グラム陽性微生物（ペニシリナーゼを産生しないブドウ球菌、および肺炎球菌を含む連鎖球菌）、ジフテリア・コリネバクテリア、芽胞を形成する嫌気性細菌、炭疽菌に有効です。さらに、放線菌、グラム陰性球菌（髄膜炎菌および淋菌）、淡紅色トレポネーマ、スピロヘータ属にも有効です。

ほとんどのグラム陰性微生物、ウイルスに感染した真菌、原生動物、リケッチアには効果がありません。

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薬物動態

有効成分を筋肉内投与すると、血中濃度は0.5～1時間後に最高値に達し、3～4時間後には微量の抗生物質が血中に現れます。物質の吸収は非常に低く、薬効は持続します。

ペニシリンは単回注射後、薬効濃度で最大12時間血液中に留まります。血漿中のタンパク質との合成率は60%です。有効成分は臓器を含む組織、さらには体液（前立腺および脳脊髄液を除く）に速やかに浸透します。髄膜炎が発生した場合、この物質は血液脳関門（BBB）を通過します。

結膜嚢への点眼後、薬剤の薬効濃度は角膜主成分中に認められます（局所使用では、前眼房の水分にはほとんど入りません）。前眼房および角膜の水分における薬効上重要な指標は、薬剤を結膜下に導入することで達成されます（ただし、硝子体内の濃度は臨床的に重要ではありません）。

硝子体内投与後、半減期は約 3 時間です。

排泄は主に腎臓から糸球体濾過（約10%）によって行われ、尿細管分泌（約90%）によっても未変化体が排出されます。乳児および新生児では排泄速度が遅くなり、腎不全患者の場合は半減期が4～10時間に延長します。

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投薬および投与

本剤は、筋肉内および静脈内（ノボカイン塩を除く）に投与されます。さらに、皮下および腰内（ナトリウム塩のみ）、気管内および腔内にも投与されます。眼科疾患の治療においては、点眼は結膜嚢内に行うほか、結膜下および硝子体内投与も行われます。

成人の場合、筋肉内および静脈内に1日200万～1200万単位を4～6回注射します。外来肺炎の治療には、1日800万～1200万単位を4～6回注射します。心内膜炎、髄膜炎、または筋壊死の予防には、1日1800万～2400万単位を6回注射します。

治療期間は病気の重症度や形態によって異なり、7～10日から2か月以上（例えば、敗血症や感染性心内膜炎を治療する場合）続くこともあります。

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妊娠中に使用する ベンジルペニシリン

妊娠中の使用は、患者への潜在的な利益が胎児への有害作用の可能性を上回る場合にのみ許可されます。本剤投与中は授乳は禁止されています。

禁忌

妊娠中の使用は、患者への潜在的な利益が胎児への有害作用の可能性を上回る場合にのみ許可されます。本剤投与中は授乳は禁止されています。

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副作用 ベンジルペニシリン

この薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• アレルギー：蕁麻疹、血管性浮腫、アナフィラキシー、発熱／悪寒、関節痛、頭痛、皮膚発疹。さらに、気管支痙攣、好酸球増多症または尿細管間質性腎炎の発症。
• その他：ナトリウム塩の場合 – 心筋収縮過程の障害。カリウム塩の場合 – 高カリウム血症または不整脈の発生、さらには心停止。

腰内法による薬剤投与の結果、神経毒性作用（嘔吐を伴う吐き気など）が生じる可能性があります。さらに、痙攣や髄膜症状の出現、反射興奮性の亢進、昏睡状態などが生じる可能性があります。

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過剰摂取

薬物の過剰摂取は、意識障害やけいれんの出現などの症状として現れます。

これらの症状が現れた場合は、ベンジルペニシリンの使用を中止し、障害を除去することを目的とした治療を行う必要があります。

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他の薬との相互作用

殺菌グループの抗生物質（リファンピシンやバンコマイシン、セファロスポリンとアミノグリコシドなど）とは相乗効果が見られ、殺菌グループの抗生物質（リンコサミド、マクロライド、クロラムフェニコール、テトラサイクリンなど）とは拮抗効果が見られます。

NSAIDs、利尿薬、アロプリノール、尿細管分泌阻害薬は、ベンジルペニシリンの有効成分濃度を高め、尿細管分泌の重症度を軽減します。アロプリノールとの併用により、発疹などの皮膚アレルギーの可能性が高まります。

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保管条件

薬は、通常の医薬品の保管条件、つまり直射日光と湿気を避け、30℃以下の温度で保管してください。

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特別な指示

ベンジルペニシリンナトリウム塩は、苦味のある白色の微結晶粉末です。吸湿性は弱く、水に容易に溶解します。また、メタノール、エタノールにも速やかに溶解します。アルカリ、酸、酸化剤にさらされると急速に分解されます。本剤は、静脈内、筋肉内、皮下、気管内、腰内投与されます。

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賞味期限

ベンジルペニシリンは4年間使用できます。同時に、既製の注射液は24時間以内（冷蔵庫では最長72時間）、輸液は12時間以内（冷蔵庫では最長24時間）の保存が可能です。

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