腰痛治療における麻薬性鎮痛薬の使用

フェンタニル

注射液、経皮治療システム

薬理作用

麻薬性鎮痛剤、中枢神経系、脊髄、末梢組織のオピオイド受容体（主にμ受容体）作動薬。鎮痛系の活性を高め、疼痛感受性の閾値を上昇させる。

この薬剤の主な治療効果は鎮痛作用と鎮静作用です。呼吸中枢を抑制し、心拍数を低下させ、迷走神経と嘔吐中枢を刺激し、胆道平滑筋と括約筋（尿道、膀胱、オッディ括約筋を含む）の運動を増強し、消化管からの水分吸収を改善します。血圧、腸蠕動運動、腎血流を低下させます。血中では、アミラーゼとリパーゼの濃度を上昇させ、STH、カテコラミン、ADH、コルチゾール、プロラクチンの濃度を低下させます。

睡眠を促進します（主に鎮痛作用による）。多幸感をもたらします。薬物依存の発現速度および鎮痛効果に対する耐性には、個人差が大きく見られます。

他のオピオイド鎮痛剤とは異なり、ヒスタミン反応を引き起こす頻度ははるかに低くなります。

静脈内投与の場合、最大の鎮痛効果は3〜5分で現れ、筋肉内投与の場合は20〜30分で現れます。100 mcgまでの単回静脈内投与の場合、薬剤の作用持続時間は0.5〜1時間、追加投与としての筋肉内投与の場合は1〜2時間、TTSを使用する場合は72時間です。

使用上の注意

注射液 - 強力および中等度の疼痛症候群（狭心症、心筋梗塞、癌患者の痛み、外傷、術後疼痛）。ドロペリドールと組み合わせたさまざまな種類の全身麻酔の前投薬。神経遮断鎮痛（胸部および腹腔の臓器、大血管の手術中、脳神経外科、婦人科、整形外科およびその他の手術中を含む）。

TTS - 重度および中等度の慢性疼痛症候群：腫瘍性疾患によって引き起こされる疼痛、麻薬性鎮痛剤による鎮痛を必要とする他の原因による疼痛症候群（例：神経障害、関節炎、水痘帯状疱疹感染症など）。

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トラマドール

錠剤、経口投与用点滴剤、カプセル剤、徐放性カプセル剤、注射液、直腸坐剤、徐放錠、徐放性フィルムコーティング錠

薬理作用

中枢作用および脊髄作用（K+およびCa2+チャネルの開口を促進し、膜過分極を引き起こし、疼痛インパルスの伝導を阻害する）を有するオピオイド系合成鎮痛剤。鎮静剤の効果を増強する。脳および消化管の疼痛受容系の求心性線維のシナプス前膜およびシナプス後膜上のオピオイド受容体（μ、δ、κ）を活性化する。

カテコールアミンの破壊を遅らせ、中枢神経系におけるカテコールアミンの濃度を安定させます。

これは、右旋性 (+) と左旋性 (-) の 2 つのエナンチオマーのラセミ混合物であり、それぞれが他のエナンチオマーとは異なる受容体親和性を示します。

(+)トラマドールは選択的μオピオイド受容体作動薬であり、神経セロトニンの再取り込みも選択的に阻害します。

(-)トラマドールは、ニューロンによるノルエピネフリンの再取り込みを阻害します。モノ-O-デスメチルトラマドール（Ml代謝物）もμオピオイド受容体を選択的に刺激します。

トラマドールのオピオイド受容体に対する親和性は、コデインの10分の1、モルヒネの6000分の1です。鎮痛作用の強さはモルヒネの5～10分の1です。

鎮痛効果は、体内の鎮痛作用の減少と抗鎮痛作用の増加によって生じます。

治療用量では、血行動態および呼吸に重大な影響を与えず、肺動脈圧も変化させず、便秘を引き起こすことなく腸の蠕動運動をわずかに遅らせる。鎮咳作用および鎮静作用もある程度有する。呼吸中枢を抑制し、嘔吐中枢のトリガーゾーンおよび動眼神経核を刺激する。

長期間使用すると耐性が生じる可能性があります。

鎮痛効果は経口投与後15〜30分で現れ、最長6時間持続します。

使用上の注意

疼痛症候群（炎症性、外傷性、血管性起源を含む、重度および中等度の強度）。

痛みを伴う診断または治療処置中の痛みを軽減します。