腰痛治療における抗痙攣薬の使用

カルバマゼピン（カルバマゼピン）

錠剤、徐放錠、徐放性フィルムコーティング錠、シロップ剤。

薬理作用

抗てんかん薬（ジベンザゼピンの誘導体）であり、正気分作用、抗躁作用、抗利尿作用（尿崩症患者の場合）、鎮痛作用（神経痛患者の場合）も有する。

作用機序は電位依存性Na+チャネルの遮断に関連しており、神経膜の安定化、連続的な神経放電の発生抑制、およびシナプス伝達の減少をもたらします。脱分極ニューロンにおけるNa+依存性活動電位の反復形成を抑制します。興奮性神経伝達物質であるアミノ酸グルタミン酸の放出を抑制し、低下した発作閾値を上昇させることで、てんかん発作の発現リスクを低減します。K+伝導性を高め、電位依存性Ca2+チャネルを調節することで、抗てんかん作用も引き起こします。

てんかん性人格変化を修正し、最終的には患者の社交性を高め、社会復帰を促進します。主治療薬として、また他の抗てんかん薬との併用で処方可能です。

二次全般化を伴うまたは伴わない焦点（部分）てんかん発作（単純および複雑）、全般性強直間代てんかん発作、および上記タイプの複合発作（通常、軽度の発作（小発作、欠神発作、ミオクロニー発作）には効果がありません）に効果があります。

てんかん患者（特に小児および青年）においては、不安および抑うつ症状への好ましい効果に加え、易怒性および攻撃性の減少が認められました。認知機能および精神運動機能への効果は投与量に依存し、大きなばらつきがありました。

抗けいれん効果の発現には数時間から数日かかります（代謝の自己誘導により最長 1 か月かかる場合もあります）。

本態性および二次性三叉神経痛においては、ほとんどの場合、疼痛発作を予防します。脊髄癆の神経性疼痛、外傷後知覚異常、帯状疱疹後神経痛の緩和に効果があります。三叉神経痛の疼痛緩和は、8～72時間後に認められます。

アルコール離脱症候群では、発作閾値（この状態では通常低下する）が上昇し、症候群の臨床症状（興奮性の増加、震え、歩行障害）の重症度が軽減されます。

尿崩症患者においては、水分バランスの急速な補正を促し、利尿作用と喉の渇きを軽減します。

抗精神病（抗躁）効果は 7 ～ 10 日後に発現し、ドーパミンおよびノルエピネフリンの代謝の阻害によるものと考えられます。

持続型製剤は、血中カルバマゼピン濃度を「ピーク」や「ディップ」を起こさずに、より安定した状態に維持することを保証します。これにより、治療に伴う合併症の頻度と重症度を軽減し、比較的低用量であっても治療効果を高めることができます。持続型製剤のもう一つの重要な利点は、1日1～2回服用できることです。

使用上の注意

• てんかん（欠神発作、ミオクロニー発作、弛緩発作を除く） - 複雑および単純な症状を伴う部分発作、強直間代性けいれんを伴う一次および二次の全般発作、混合発作（単独療法または他の抗けいれん薬との併用）。
• 特発性三叉神経痛、多発性硬化症における三叉神経痛（定型および非定型）、特発性舌咽神経痛。
• 急性躁状態（単剤療法およびLi+や他の抗精神病薬との併用療法）。相進行性感情障害（双極性障害を含む）の増悪予防、増悪時の臨床症状の緩和
• アルコール離脱症候群（不安、発作、過剰興奮、睡眠障害）。
• 糖尿病性神経障害および疼痛症候群。
• 中枢性尿崩症。神経ホルモン性の多尿および多飲。
• 以下の使用も可能です（適応は臨床経験に基づいており、対照試験は実施されていません）。
  • 精神病性障害（情動障害および統合失調感情障害、精神病、パニック障害、治療抵抗性統合失調症、大脳辺縁系の機能障害）
  • 器質性脳損傷、うつ病、舞踏病を患う患者の攻撃的行動の場合;
  • 不安、不快気分、身体化、耳鳴り、老人性痴呆症、クルーヴァー・ビューシー症候群（両側扁桃体破壊）、強迫性障害、ベンゾジアゼピン系薬剤の離脱、コカインに。
  • 神経性起源の疼痛症候群の場合：脊髄癆、多発性硬化症、急性特発性神経炎（ギランバレー症候群）、糖尿病性多発神経障害、幻肢痛、「疲れた脚」症候群（エクボム症候群）、片側顔面けいれん、外傷後神経障害および神経痛、帯状疱疹後神経痛。
  • 片頭痛予防に。

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ガバペンチン

カプセル、フィルムコーティング錠

薬理作用

ガバペンチンはGABAと構造的に類似していますが、その作用機序はGABA受容体と相互作用する他の薬剤（バルプロ酸、バルビツール酸、ベンゾジアゼピン、GABAトランスアミナーゼ阻害薬、GABA取り込み阻害薬、GABA作動薬、GABAプロドラッグ）とは異なり、治療濃度では以下の受容体（GABA A受容体aおよびb、ベンゾジアゼピン、グルタミン酸、グリシン、N-メチル-D-アスパラギン酸）には結合しません。in vitro試験では、ラットの脳組織（大脳新皮質および海馬を含む）において、ガバペンチンおよびその誘導体の抗けいれん作用を媒介する可能性のある新たなペプチド受容体が同定されています（ガバペンチン受容体の構造と機能は完全には解明されていません）。

使用上の注意

てんかん：成人および12歳以上の小児における二次性全般化を伴うおよび伴わない部分発作（単独療法）、成人における二次性全般化を伴うおよび伴わない部分発作（追加薬剤）、3歳以上の小児における治療抵抗性てんかん（追加薬剤）。

18 歳以上の患者における神経障害性疼痛。

プレガバリン（プレガバリン）

カプセル

薬理作用

抗てんかん薬。中枢神経系の電位依存性Ca2+チャネルのサブユニット（α2デルタタンパク質）に結合し、鎮痛作用および抗てんかん作用の発現に寄与します。発作頻度の減少は、投与開始から1週間以内に始まります。

使用上の注意

神経障害性疼痛、てんかん。