腰痛治療における局所麻酔薬の使用

リドカイン

静脈内液、注射液、局所エアロゾル、外用ゲル、点眼薬

薬理作用

抗不整脈作用（LBクラス）を有します。細胞膜を安定化し、ナトリウムチャネルを遮断し、K+の膜透過性を高めます。心房の電気生理学的状態にほとんど影響を与えることなく、心室の再分極を促進し、プルキンエ線維（特に虚血心筋）の相IV脱分極を抑制し、活動電位の自動性と持続時間を短縮し、心筋細胞が早期刺激に反応する最小電位差を増加させます。

治療用量では、プルキンエ線維および心室収縮筋との結合部位における伝導性を改善し、特に心筋梗塞などの心筋の虚血性障害において、「リエントリー」現象の形成条件を排除するのに役立ちます。活動電位の持続時間と有効不応期を短縮します。

心筋伝導性および収縮力には実質的に影響を及ぼさない（伝導性阻害は、毒性に近い大量投与時にのみ観察される）。心電図におけるPQ間隔、QT間隔、およびQRS波の幅は変化しない。陰性変力作用もわずかであり、高用量を急速投与した場合にのみ短時間発現する。

使用上の注意

心筋梗塞および心臓手術後を含む、持続性心室頻拍発作の緩和。急性冠症候群における再発性心室細動および再発性心室頻拍発作（通常12～24時間以内）の予防。配糖体中毒に起因する心室性不整脈。

あらゆる種類の局所麻酔（外傷、帝王切開を含む手術中の痛みの緩和、分娩中の痛みの緩和、関節鏡検査などの痛みを伴う診断手順）：終末（表面）麻酔、局所浸潤麻酔（結膜下）、伝導麻酔（歯科、肋間ブロック、頸部迷走神経交感神経麻酔、静脈内区域麻酔を含む）、仙骨または腰部硬膜外ブロック、脊髄（くも膜下）麻酔、伝導（眼球後、眼球傍）麻酔。

プロカイン（プロカイン）

注射液、外用軟膏、直腸坐剤

薬理作用

中等度の麻酔作用と幅広い治療効果を有する局所麻酔薬です。弱塩基であるため、Ka+チャネルを遮断し、感覚神経終末におけるインパルスの発生と神経線維に沿ったインパルスの伝導を阻害します。神経細胞膜の活動電位を変化させますが、静止電位には顕著な影響を与えません。疼痛だけでなく、他のモダリティのインパルスの伝導も抑制します。

吸収されて直接血流に注入されると、末梢コリン作動系の興奮性が低下し、節前終末からのアセチルコリンの生成と放出が減少し（ある程度の節遮断作用がある）、平滑筋のけいれんが除去され、心筋と大脳皮質の運動領域の興奮性が低下します。

静脈内投与すると、鎮痛、抗ショック、低血圧、抗不整脈作用（有効不応期の延長、興奮性、自動性、伝導性の減少）があり、大量に投与すると神経筋伝導を妨げる可能性があります。

脳幹網様体における下行性抑制作用を除去する。多シナプス反射を抑制する。多量に摂取すると痙攣を引き起こす可能性がある。麻酔作用は短時間である（浸潤麻酔の持続時間は0.5～1時間）。

筋肉内投与した場合、中枢神経機能障害に伴う疾患（動脈性高血圧、冠状血管および脳血管のけいれんなど）の初期段階にある高齢患者に効果的です。

使用上の注意

浸潤麻酔（骨内麻酔を含む）、伝導麻酔、硬膜外麻酔、脊髄麻酔、終末（表面）麻酔（耳鼻咽喉科の場合）、迷走交感神経による頸部および腎傍ブロック、眼球後（局所）麻酔。

直腸：痔、肛門裂傷。