アジトロックス

アジトロックスは全身用抗菌薬です。リンコマイシン、マクロライド、ストレプトグラミンのグループに属します。

適応症 アジトロクサ

アジスロマイシンに感受性のある細菌によって引き起こされる様々な感染症を治療するために使用されます。

• 軟部組織層および皮膚の感染症：毛包炎、丹毒、膿痂疹および膿皮症を伴うせつ症、ならびに感染した傷口。
• 泌尿生殖器系の疾患：子宮頸管炎（細菌性のものを含む）および前立腺炎。本剤は細菌性尿道炎（淋菌性尿道炎およびその他の性感染症を含む）にも使用できます。
• 呼吸器系の感染症：急性または慢性の気管支炎、ならびに肺炎（非定型を含む）
• 耳鼻咽喉科疾患：副鼻腔炎を伴う扁桃炎、副鼻腔炎を伴う咽頭炎、扁桃炎、中耳炎、猩紅熱。
• その他の感染性病理：ダニ媒介性ボレリア症の初期段階、および胃十二指腸の潰瘍性疾患（微生物ヘリコバクターピロリの作用によって引き起こされる）の併用療法。

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リリースフォーム

薬は錠剤の形で発売されます。

アジトロックス250は、1ブリスターあたり3錠または6錠の錠剤で販売されています。パッケージ内には錠剤が入ったブリスタープレートが1枚入っています。

アジトロックス500は、ブリスターパックに3錠入っています。別パックにはブリスターパックが1枚入っています。

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薬力学

この薬剤の有効成分はアジスロマイシンで、広範囲の抗菌作用を有します。この薬剤は、マクロライド系抗生物質のアザライド系サブグループに属します。

アジスロマイシンは、14員環ラクトン環に窒素原子を導入することで形成された15員環大環状構造を有する半合成物質です。この修飾により、個々のラクトン特性は失われますが、同時に物質の耐酸性が強化されます（アジスロマイシンのこの指標は、エリスロマイシンの類似値の300倍を超えます）。

アジトロックスはほとんどの微生物に対して静菌作用を示しますが、高濃度で使用した場合、個々の菌株に対して殺菌作用も示すことがあります。この薬剤の効果は、以下の経路で発現します。アジトロックス分子がリボソーム物質50Sと反応し、その結果、リボソーム物質50Sが変化し始めます。この反応は、ペプチドトランスロカーゼの抑制とタンパク質結合の破壊を引き起こします（これらは細菌の正常な繁殖と成長に必要なプロセスです）。

アジスロマイシンは、細胞外に存在する細菌と細胞内に存在する病原体の両方によって引き起こされる感染症に効果があります。

この薬は幅広い抗菌作用を有します。例えば、有効成分は静菌作用を有し、以下の菌株に作用します。

• グラム陽性好気性菌（β-ラクタマーゼ産生細菌を含む）：ストレプトコッカス・アガラクティエ、ストレプトコッカス・ビリダンス、肺炎球菌、およびストレプトコッカス・ピオゲネス。さらに、C群、G群、およびF群のストレプトコッカス、表皮ブドウ球菌、および黄色ブドウ球菌。
• グラム陰性好気性菌：インフルエンザ菌、デュクレ菌、カンピロバクター・ジェジュニ、ヘモフィルス・パラインフルエンザ菌、大腸菌、ガードネラ・バギナリス、レジオネラ・ニューモフィラ、百日咳菌、パラ百日咳菌、モラクセラ・カタラーリス、淋菌。

この薬は、ペプトストレプトコッカス、ウェルシュ菌、バクテロイデス・ビビウスなどの特定の嫌気性菌によって引き起こされる病状に有効です。

ウレアプラズマ・ウレアリティカム、クラミジア・トラコマティス、クラミジア・ニューモニエ、マイコプラズマ・ニューモニエなどの微生物、また梅毒トレポネーマ、ボレリア・ブルグドルフェリ、リステリア・モノサイトゲネスはアジスロマイシンに敏感です。

以下の菌株は薬剤の作用に対して耐性があります：アシネトバクター、シュードモナス、およびエンテロバクター グループの微生物。

アジスロマイシンはエリスロマイシンという物質との交差耐性も持っています。

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薬物動態

経口摂取した場合、この物質の生物学的利用能は約37%です。血清中の最高濃度は、服用後2～3時間で観察されます。

アジスロマイシンは使用後、全身に分布します。薬物動態試験では、組織内のアジスロマイシン濃度が血漿中濃度（50倍）を大幅に上回ることが示されました。これは、アジスロマイシンが組織内で高い合成能を示すことを示しています。

血漿タンパク質との合成は血漿中のタンパク質濃度に応じて変動し、血清中のタンパク質濃度が0.5μg/mlの場合に最小12%、0.05μg/mlの場合に最大52%に達することがあります。定常状態における分布容積は31.1L/kgです。

血漿からの成分の最終半減期は、組織からの半減期と完全に一致し、2 ～ 4 日です。

物質の約12%は3日間で尿中に未変化体として排泄されます。未変化体のアジスロマイシンは胆汁中に非常に高濃度で存在します。また、N-およびO-脱メチル化反応、クラジノース抱合体の開裂、アグリコン環およびデソサミン環の水酸化反応によって生じる10種類の崩壊生成物も存在します。

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投薬および投与

錠剤は食前または食後2時間後に経口服用します。1日1回服用してください。錠剤は噛まずに水で服用してください。服用期間と服用量は、担当医が個別に指示します。

成人用投与量:

• 呼吸器や耳鼻咽喉科の感染症を治すには、1日1回500mgの薬を3日間服用する必要があります。
• 軟部組織および皮膚の感染性病変の除去：初回投与量は1000mgで、2日目からは500mg（1日1回）に減量します。この治療期間は5日間です（全期間で3gの薬剤を服用する必要があります）。
• 泌尿生殖器系の感染症：薬剤1000 mgを1回投与。
• ダニ媒介性ボレリア症の第1段階：初期投与量は1日1000mg（単回投与）で、その後は全期間を通じて1日1回500mgのアジトロックスを服用する必要があります。合計5日間の投与期間となります（この期間中に合計3gの薬剤を服用する必要があります）。
• 十二指腸または胃の潰瘍（微生物ヘリコバクターピロリに関連する）を除去するための併用療法：1日1回1000 mgの薬剤を3日間投与します。

12歳以上の小児の投与量：患者の体重を考慮して計算されます。基本的に、1日投与量は1回10mg/kgです。治療期間は3日間です。

治療には以下の方法も使用できます。初日は10mg/kgを服用し、その後4日間かけて1日1回5mg/kgを服用します。ただし、いずれの方法を用いる場合でも、1コースの総投与量は30mg/kgを超えてはなりません。

ダニ媒介性ボレリア症の初期段階の治療では、小児には初期用量として20mg/kg（1日1回）が処方され、2日目からは10mg/kgに減量されます。治療期間は5日間です（治療期間全体の総投与量は最大60mg/kgです）。

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妊娠中に使用する アジトロクサ

アジトロックスは、妊婦が服用できるのは、妊婦への有益性が胎児の様々な合併症の可能性を上回る場合のみです。この薬を処方できるのは主治医のみです。

薬剤の有効成分は母乳中に浸透する可能性があるため、授乳中に薬剤を使用する場合は、治療期間中授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 当該薬剤の成分、ならびにマクロライド系薬剤の他の成分に対する不耐性の存在。
• 腎臓または肝臓の障害（腎不全/肝不全を含む）
• 12歳未満のお子様。

不整脈の既往歴のある人に使用する場合は注意が必要です。

この薬は麦角誘導体と組み合わせて処方すべきではありません。なぜなら、そのような組み合わせは、理論上、麦角中毒の発症を引き起こす可能性があるからです。

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副作用 アジトロクサ

錠剤の使用により、以下の副作用が発生する可能性があります。

• 心血管系の反応：心臓痛または頻脈の発生;
• PNC および CNS からの症状: めまい、頭痛、重度の疲労感および不安感、ならびにバランス障害および睡眠覚醒サイクルの問題の出現。
• 胃腸および肝胆道系障害：嘔吐、腹痛、吐き気、腸障害、心窩部痛、膨満感。さらに、胆汁流出障害、黄疸、食欲不振、肝酵素活性の上昇が観察されることがあります。一部の患者（錠剤の長期使用者）では、口腔粘膜にカンジダ症が発生しました。
• アレルギーの症状：かゆみや発疹の出現、光線過敏症、蕁麻疹、クインケ浮腫、アレルギー性結膜炎の発症。
• その他：一部の患者ではカンジダ症や腎炎を発症することがあります。

過剰摂取

アジスロマイシンの身体への影響に関する臨床試験では、過剰摂取による副作用は標準的な治療用量で起こる副作用と同様であることが示されています。これには、治療可能な難聴、吐き気、下痢、嘔吐などが含まれます。

障害を解消するには、活性炭を摂取するとともに、一般的な支持療法および対症療法を行う必要があります。

他の薬との相互作用

アジトロックスをマグネシウムまたは水酸化アルミニウムを含む制酸剤、および食品とエタノールと併用すると、アジスロマイシンの吸収レベルが低下します。

この薬をワルファリンと併用した場合、PT 指標に変化は見られませんでしたが、いずれにしても、マクロライド系の薬はワルファリンの抗凝固作用を増強する可能性があるため、これらの薬を慎重に併用する必要があります。

この薬をジゴキシンと併用すると、血中の濃度が上昇します。

この薬をジヒドロエルゴタミンやエルゴタミンという物質と併用すると、毒性が増します。

肝臓内のミクロソームの酸化プロセスにより、アジスロマイシンの毒性が増強され、血漿中の個々の薬剤濃度が上昇します。これらの薬剤には、テルフェナジンとシクロスポリンおよびブロモクリプチン、バルプロ酸、カルバマゼピンとテオフィリン、ジソピラミド、麦角アルカロイドとヘキソバルビタールおよびフェニトインの併用などがあります。

アジスロマイシンとの併用により、一部の薬剤の血漿中濃度の上昇が認められます。メチルプレドニゾロンとトリアゾラム、フェロジピン、サイクロセリン、間接抗凝固薬などがその例です。そのため、併用療法中はこれらの薬剤の血中濃度指標をモニタリングし、それに応じて投与量を調整する必要があります。

リンコマイシンをアジスロマイシンと併用すると、アジスロマイシンの薬効が弱まります。

アジスロマイシンの薬効は、クロラムフェニコールやテトラサイクリンなどの物質と組み合わせることで増強されます。

経口抗糖尿病薬を服用している人がアジスロマイシンを使用すると、低血糖危機を引き起こす可能性があります。

この薬剤の有効成分はヘパリンと相性が悪い。

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保管条件

アジトロックスは、湿気や日光を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。保管温度は15～25 ^℃です。

賞味期限

アジトロックスは錠剤の製造日から 3 年間使用することができます。