アジトロ・サンド

アジスロ・サンドスはマクロライド系の抗生物質です。有効成分はアザライド（アジスロマイシン）で、ほとんどの細菌に対して抗菌作用を示します。

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適応症 アジトロ・サンド

感染起源の病気を根絶するために使用されます。

• 中耳炎を伴う気管支炎、副鼻腔炎および咽頭炎を伴う扁桃炎、さらに肺の炎症（中等度または軽度）
• 伝染性膿痂疹、二次性膿痂疹および丹毒;
• 泌尿生殖器系に影響を与える疾患（クラミジアの活動によって引き起こされる）
• 皮膚および軟部組織の領域における病理。

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リリースフォーム

錠剤（成人用）の形で製造されるほか、懸濁液用の粉末（小児用）の形でも製造されます。

懸濁液は20mlのガラス瓶に入っています。箱の中には粉末が入った瓶1本と計量シリンジが入っています。

錠剤はブリスターパックに入っています。錠剤の数は、用量に応じて異なります。0.25gは6錠、0.5gは3錠です。パックの中にはブリスターパックが1枚入っています。

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薬力学

本剤の有効成分は、細菌のタンパク質結合プロセスを遅らせ、ペプチドの転座を阻害します。さらに、リボソームの特殊なユニットである50Sエレメントを用いて合成されます。本剤はポリヌクレオチドの結合には影響を与えず、細菌静止作用も有さないことにご注意ください。

薬剤耐性が生じる可能性があります。先天性耐性と獲得性耐性の2種類があります。エリスロマイシンとアジスロマイシンの間には完全な交差耐性が認められます。連鎖球菌とブドウ球菌、好気性菌（ナイセリアとモラクセラなど）、嫌気性菌（クロストリジウムとフソバクテリアなど）、クラミジア、レジオネラ、マイコプラズマはエリスロマイシンに感受性を示します。

先天性耐性は、MRSE および MRSA 型の黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、ならびに腸球菌、クレブシエラ菌、大腸菌で観察されます。

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薬物動態

経口投与の場合、バイオアベイラビリティは37%に達します。2～3時間後には、薬物のピーク指標が認められます。経口投与後、有効成分は液体とともに速やかに組織に移行し、均一に分布します。薬物の有効成分は、皮膚、泌尿生殖器系の臓器および組織、軟部組織、呼吸器系に浸透します。

アジスロマイシンは細胞内に蓄積することが観察されており、組織内濃度は血漿値の約50倍にまで上昇しています。これは、薬剤の組織親和性が高いことを示し、また、この抗生物質が血漿内でタンパク質合成に乏しいことを示しています。

アジトロ・サンドス0.5gを使用すると、肺、前立腺、口腔咽頭などの標的臓器における有効成分の指標は、病原菌叢に対するMIC90よりも高くなります。有効成分は、線維芽細胞を含む貪食細胞内に大量に集積します。貪食細胞は、アジスロマイシンを炎症部位へ移動させるのに役立ちます。

薬剤の殺菌特性は、最後の投与後 5 ～ 7 日間、標的臓器内の炎症部位に残るため、アジスロマイシンは 3 ～ 5 日以内の短期間で使用することができます。

未変化体の12%は3日以内に尿と腎臓を通して体外に排出されます。未変化体アジスロマイシンの最も高い値は胆汁中に観察されます。脱メチル化、水酸化、その他の代謝反応により、抗菌作用を持たない10種類の代謝産物が生成されます。

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投薬および投与

タブレットの使用。

この薬は1日1回、水と一緒に錠剤を経口摂取してください。食事は有効成分の吸収を妨げるため、食前60分または食後120分以内に服用することをお勧めします。

耳鼻咽喉科、皮膚、呼吸器、軟部組織の感染症を治療するには、1日0.5gを3日間服用してください。別の治療レジメンも使用できます。1日目に0.5gを服用し、その後（さらに4日間）0.25gを服用します。治療期間中は、有効成分を合計1.5g服用する必要があります。

遊走性紅斑を治すには、0.5 g の薬を 5 日間服用する必要があります (または計画に従って、1 日目に 1 g、次の 4 日間に 0.5 g を服用します)。

クラミジアおよび泌尿生殖器領域のその他の感染症の治療：薬剤 1 g を 1 回使用します。

腎疾患および腎機能障害（CC値が40ml/分を超えると診断された場合）の場合、治療計画の変更は必要ありません。肝不全が認められた場合は、本剤は肝臓で代謝され、その代謝産物の一部は胆汁とともに排泄されるため、投与を中止する必要があります。

サスペンションの使用。

ボトルをよく振って粉末を入れ、通常の水（10ml）を加え、粉末が均一になるまで振ってください。ボトルに水を加える際は、付属のアダプターをご使用ください。毎回使用前にボトルをよく振ってください。必要な用量を得るには、注射器のノズルをアダプターに差し込んでください。

懸濁液を充填する際は、ボトルを逆さまにして蓋をしっかりと閉めてください。薬は水またはジュースで飲み込むことができます。懸濁液は食事の有無にかかわらず服用できます。治療計画はアジトロ・サンド錠と同様で、0.5gを3日間服用してください。

尿道炎または子宮頸管炎（合併症なし）の場合：1回1gを服用してください。合併症が認められた場合は、1クール目、7クール目、14クール目に1gを服用してください。1クールあたりの抗生物質の総投与量は3gです。

フォーム100および200の薬剤は小児の治療に使用されます。1日量は10mg/kgの割合で計算してください。投与期間は3日間です。

別の治療計画もあります。初日に 10 mg/kg の割合で投与し、その後 4 日間は 5 mg/kg の割合で投与します。

化膿性連鎖球菌による咽頭炎を治療する場合は、個別に治療計画を選択する必要があります。

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妊娠中に使用する アジトロ・サンド

アジトロ サンドスには催奇形性や胎児毒性はありませんが、薬剤の有効成分が胎盤を通過するため、胎児に影響を及ぼす可能性があります。

治療中は授乳を避けてください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 電解質の不均衡;
• 薬剤に対する不耐性の存在
• 低カリウム血症または低マグネシウム血症;
• マクロライドに対する過敏症;
• 重度の肝病変;
• 重度の心不全;
• 徐脈または不整脈;
• 生後6ヶ月未満の乳児。

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副作用 アジトロ・サンド

この薬の使用により、以下の副作用が発生する可能性があります。

• 免疫症状、血流およびリンパの損傷：アナフィラキシー、溶血性貧血、さらには血小板減少症の発症。
• 消化機能障害：下痢症候群、痙攣、膨満感、心窩部痛の出現。肝内胆汁うっ滞、便秘、肝壊死（まれ）、嘔吐、肝炎、偽膜性大腸炎の発現。ビリルビン値の上昇、消化不良、歯や舌の色調の変化も観察される。
• 神経系の損傷：眠気、強い興奮、攻撃性、神経過敏、頭痛、抑うつ気分、知覚異常、多動性などの症状が現れます。また、せん妄や失神、味覚障害などの症状も現れます。
• 心血管系の障害：心室頻拍、心拍数の増加、胸骨の後ろの痛みの出現。
• その他の症状: 聴覚障害(まれに難聴になる)、蕁麻疹の出現、皮膚のかゆみや発疹、無力症、多形紅斑、血管性浮腫、関節痛、または尿細管間質性腎炎。

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過剰摂取

過剰量の薬剤を使用すると、難聴を引き起こす可能性があります（この障害は可逆的です）。嘔吐、下痢症候群、消化不良症状がよく見られます。

アジトロ・サンドスには解毒剤がありません。適切な時期に胃洗浄、腸管吸収剤の投与、そして症候群に応じた治療を行う必要があります。

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他の薬との相互作用

制酸剤、エチルアルコール、食物はアジスロマイシンの吸収を妨げるため、この薬は食前60分か食後120分に服用する必要があります。

リンコサミドは薬物の効果を弱めますが、テトラサイクリンやクロラムフェニコールと併用すると逆の効果が見られます。

この薬は、アトルバスタチン、ジダノシンとテオフィリン、カルバマゼピンとシルデナフィルおよびフルコナゾール、ジドブジンおよびセチリジンとリファブチンおよびインジナビル硫酸塩、さらにミダゾラムとコトリモキサゾールの薬物動態パラメータを変化させる可能性があります。

エファビレンツとフルコナゾールの併用は、薬物動態特性に弱い影響を与えます。アジトロ・サンドスと併用する必要がある場合は、シクロスポリンとフェニトインの血中濃度指標をモニタリングする必要があります。

薬物と併用すると、麦角アルカロイドの毒性の増強が観察されます（血管けいれんおよび感覚異常の発生が認められます）。

この薬は血液中のジゴキシン濃度を上昇させ、副作用を引き起こす可能性があります。

ネルフィナビルは薬物のピークレベルとAUCレベルを上昇させ、聴覚器官と肝臓の機能に影響を及ぼす可能性があります。

ワルファリンと併用すると出血が起こる可能性があるので、PT値を注意深く監視する必要があります。

この薬剤はヘパリンと薬物不適合性があります。

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保管条件

^{錠剤および粉末の Azitro Sandoz は、25 ℃}を超えない温度で標準条件下で保管する必要があります。

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賞味期限

アジトロ・サンドスは、薬剤の発売日から2年間使用できます。完成した懸濁液は5日間使用できます。

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レビュー

アジトロ・サンドスは忍容性に優れています。副作用としては、吐き気、便秘、心窩部不快感、口渇などが報告されています。腸内細菌叢を維持するために、プレバイオティクスとユーバイオティクスを併用することが推奨されます。

レビューによれば、この薬は副鼻腔炎や咽頭炎、その他の感染症を素早く除去するとのことです。