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健康

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Azidotimidin

アジドチミジンは、レトロウイルス(それらの中でHIV感染)に積極的に影響を及ぼす。

適応症 アジドチミジン

これは、小児および成人のHIV感染(他の抗レトロウィルス薬を使用した複雑な治療)を治療するために使用されます。

リリースフォーム

カプセルで入手できます。ブリスターの内側に10カプセル、別のパッケージの内側に10ブリスタープレート。ボトルまたは缶の中の100カプセル; 1つのパッケージに - 1瓶/缶。瓶や瓶の中に200個入り。1パック内 - 1ポット/ボトル内。 

薬力学

この薬物は、細胞TK、チミジル酸キナーゼ、およびこの非特異的キナーゼの助けを借りて細胞内でリン酸化される。その結果、特定のリン酸化合物(モノ、ジおよびトリ)が形成される。ジドブジン三リン酸物質は、プロウイルスの構造に浸透し、ウイルスのDNA鎖のさらなる増加を防止する。その結果、ウイルスDNAの一部の結合が不可能になる。この薬剤は、体内のT4細胞の数を増加させるのにも役立ちます。

ジドブジンは、第4型のヘルペスウイルスならびにin vitro試験におけるB型肝炎ウイルスに対して活性である。しかし、AIDSまたはB型肝炎の患者に単独療法で薬物を使用する場合、B型肝炎のウイルス複製を有意に阻害しません。

インビトロでは、低濃度で物質が腸内細菌のほとんどの株大腸菌(サルモネラ菌、赤痢菌、クレブシエラ、tsitrobakter及び腸内細菌の異なる種類の菌株を含む)、およびそれとの活性を阻害する(しかし、細菌が急速に耐性になることを心に留めておくことができることが明らかにされていますジドブジン)。

インビトロ試験では、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)に対する物質の活性を検出することはできなかった。高濃度(サイズ1.9μg/ ml)の薬物は、腸ランボルニアを抑制するが、他の原生動物に影響を与えない。

薬物動態

物質の生物学的利用能のレベルは60〜70%である。

薬はBBBを貫通します。脳脊髄液内の濃度指数は、物質の血漿値の50%に達する。肝臓代謝にさらされる。

排泄は腎臓を介して起こり、薬物の約30%が不変に排泄され、50%以上がグルクロニドの形態をとる。

妊娠中に使用する アジドチミジン

この薬は妊娠中に使用することができますが、摂取の恩恵が胎児の合併症の可能性よりも高い場合にのみ使用できます。

アジドチミジンの使用期間は、授乳を拒否する必要があります。

禁忌

主な禁忌:

  • 薬物の成分に対する高感度化の存在;
  • 白血球減少(<750 / mmでの好中球の指標3、血小板減少症(低血小板数は2000 / Lレベル)および貧血(ヘモグロビンレベルは<7.5グラム/ dL未満))。
  • 肝臓や腎臓の不全。

副作用 アジドチミジン

薬の使用は、いくつかの副作用を引き起こす可能性があります:

  • 好中球減少症または白血球減少症の発症;
  • 頭痛、眠気感、感覚異常、重度の疲労、無力症、心筋梗塞を伴う筋肉痛、および味蕾の障害;
  • 下痢、嘔吐、膨満および吐き気の出現、さらに胃痛または膵炎および衰弱した食欲の発症;
  • 二次感染の発症と発熱の発症;
  • 咳、不眠症、悪寒の出現、排尿の頻度の増加、うつ病の発症;
  • 消化不良徴候または高クレアチニン血症の発症、ならびに血清中の肝臓トランスアミナーゼおよびアミラーゼの活性の増加が含まれる。

投薬および投与

経口投与。成人の場合、最初の投薬量は薬物の200mgであり、1日当たり6回である。最も適した1日量は個別に選択され、500-1500 mgの範囲で変動します。

小児の場合:平均して、投与量は6時間毎(1日4回)に150-180mg / m 2の範囲で計算される。投与量は体重と身長を考慮した特別な表に従って再計算されます。2か月に1回以上これを行います。

過剰摂取

過量が起こると、上記の副作用の影響が増大する。

外乱を除去するためには、胃洗浄、活性炭の受容、対症療法および継続的な血液透析が必要となる。

他の薬との相互作用

パラセタモールは、この物質がジドブジンの代謝を抑制するため(両方の薬物がグルクロン酸化を受けるため)、好中球減少症の発生を増加させる。

(オキサゼパム、モルヒネ、コデイン、ASAおよびシメチジンとクロフィブラート、インドメタシンしかも有するものの中で)肝ミクロソームにおける酸化プロセスの阻害剤は血漿値ジドブジンを高めます。

腎毒性特性を有するだけでなく、(例えば、アンホテリシンB、ビンブラスチンガンシクロビル及びペンタミジン、しかもビンクリスチンのような)骨髄機能を押下する薬剤は、ジドブジンの毒性作用のリスクを増大させます。

尿細管の分泌を遅らせ、ジドブジンの半減期を延長させる薬物。

ジドブジンは、体内のフルコナゾール指数を増加させる。

HIVウイルス(特にラミブジン)に対する他の薬剤と組み合わせると、細胞培養におけるHIV感染の複製に関して相乗効果が生じる。

リバビリンは、三リン酸の形成前にジドブジンリン酸化のプロセスを阻害するので、これらの薬物を組み合わせて使用することはできません。

スタブジンは、この物質のジドブジンによるモル値が20k1の割合を有する場合、拮抗特性を有する。その結果、スタビジンとの併用は禁止されています。

保管条件

アジドチミジンは、光と湿気から閉鎖された場所に保管する必要があります。また、子供が手の届かない場所に保管する必要があります。温度レベルは25℃以下である。

賞味期限

アジドチミジンは、カプセル製造の日から24ヶ月の期間に使用することができる。

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