アジドチミジン

アジドチミジンはレトロウイルス（HIV感染を含む）に積極的に作用します。

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適応症 アジドチミジン

小児および成人の HIV 感染症の治療に使用されます（他の抗レトロウイルス薬との複合療法）。

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リリースフォーム

カプセルで入手可能です。ブリスター内に 10 カプセル、別のパッケージ内に 10 ブリスター ストリップ。ボトルまたはジャー内に 100 カプセル。1 パッケージに 1 ボトル/ジャー。ジャーまたはボトル内に 200 個。別のパックに 1 ジャー/ボトル。

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薬力学

この薬剤は細胞内で、細胞性TK、チミジル酸キナーゼ、そしてこれに付随する非特異的キナーゼによってリン酸化されます。その結果、特定のリン酸化合物（モノ、ジ、トリ）が形成されます。ジドブジン三リン酸という物質はプロウイルスの構造に浸透し、ウイルスDNA鎖のさらなる増加を阻害します。その結果、ウイルスDNAの一部がプロウイルスに結合することが不可能になります。また、この薬剤は体内のT4細胞の数を増加させるのに役立ちます。

ジドブジンは、in vitro試験において4型ヘルペスウイルスおよびB型肝炎ウイルスに対して活性を示します。しかし、エイズ患者またはB型肝炎患者に単剤療法として使用した場合、B型肝炎ウイルスの複製を有意に阻害することはできません。

試験管内での実験では、この物質は低濃度でも腸内細菌のほとんどの菌株（サルモネラ菌、赤痢菌、クレブシエラ菌、シトロバクター菌、エンテロバクター菌のさまざまな種類の菌株を含む）の活動を遅らせることができることが確認されており、大腸菌の活動も抑制できる（ただし、微生物はすぐにジドブジン耐性を獲得することに注意する必要がある）。

試験管内試験では、緑膿菌に対する本物質の活性は確認されませんでした。高濃度（1.9μg/ml）では腸管ラムブリア菌の増殖を阻害しますが、他の原生動物には影響を与えません。

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薬物動態

この物質の生物学的利用能は60～70％です。

薬剤は血液脳関門（BBB）を通過します。脳脊髄液中の濃度指数は、薬物の血漿中濃度の50%に達します。肝臓で代謝されます。

排泄は腎臓から行われ、薬剤の約 30% は変化せずに排泄され、残りの 50% 以上はグルクロン酸抱合体の形で排泄されます。

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投薬および投与

経口投与。成人の場合、初回投与量は1日6回200mgです。最適な1日投与量は500～1500mgの範囲で個別に選択されます。

小児の場合：平均投与量は150～180 mg/ ^m²で、6時間ごとに（1日4回）計算されます。投与量は、体重と身長を考慮した専用の表に従って再計算されます。この再計算は少なくとも2ヶ月に1回行う必要があります。

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妊娠中に使用する アジドチミジン

この薬は妊娠中でも使用できますが、服用による利益が胎児の合併症の可能性よりも高い場合に限られます。

アジドチミジンの使用期間中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の成分に対する過敏症の存在。
• 白血球減少症（好中球数<750/mm3 ^）、血小板減少症（血小板数<2000/μl）、貧血（ヘモグロビン値<7.5 g/dl）。
• 肝臓または腎臓の機能不全。

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副作用 アジドチミジン

この薬の使用により、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 貧血、好中球減少症または白血球減少症の発症。
• 頭痛、眠気、知覚異常、重度の疲労、無力症、心臓痛を伴う筋肉痛、味覚障害などの症状が現れます。
• 下痢、嘔吐、膨満感、吐き気の発生、ならびに胃痛または膵炎の発症、食欲不振。
• 二次感染の発生および発熱の発症;
• 咳、不眠、悪寒、排尿頻度の増加、うつ病の発症の出現;
• 消化不良症状や高クレアチニン血症の発生、ならびに血清中の肝臓トランスアミナーゼおよびアミラーゼの活性の上昇。

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過剰摂取

過剰摂取した場合、上記の副作用はより顕著になります。

障害を解消するには、胃洗浄、活性炭摂取、対症療法、持続的な血液透析処置が必要となります。

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他の薬との相互作用

パラセタモールはジドブジンの代謝を阻害するため、好中球減少症の発生率を高めます（どちらの薬剤もグルクロン酸抱合を受けます）。

肝臓内のミクロソームの酸化プロセスの阻害剤（モルヒネとオキサゼパム、コデイン、ASA、クロフィブラート、インドメタシンとシメチジンなど）は、ジドブジンの血漿値を増加させます。

腎毒性のある薬剤や骨髄機能を抑制する薬剤（アムホテリシン、ガンシクロビルとペンタミジンを併用したビンブラスチン、ビンクリスチンなど）は、ジドブジンが毒性効果を発現する可能性を高めます。

尿細管分泌を阻害する薬剤はジドブジンの半減期を延長します。

ジドブジンは体内のフルコナゾールのレベルを高めます。

HIV ウイルスに対する他の薬剤（特にラミブジン）と組み合わせると、細胞培養における HIV 感染の複製に関して相乗効果が生じます。

リバビリンはジドブジンのリン酸化を阻害して三リン酸を形成するため、これらの薬剤を併用することはできません。

スタブジンは、ジドブジンとのモル比が20:1のときに拮抗作用を示すため、スタブジンとの併用は禁止されています。

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保管条件

アジドチミジンは、光と湿気を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

アジドチミジンはカプセルの製造日から 24 か月間使用できます。

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