アップリマ

インポテンスとは、性交に必要な勃起が得られない、あるいは維持できない状態です。男性のインポテンス治療薬として、新薬「Uprima」が開発されました。本剤の主成分は塩酸アポモルフィンです。添加物として、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、クエン酸、ヒプロメロース、アスコルビン酸、エデト酸二ナトリウム、二酸化ケイ素、酸化鉄（E172）、アセスルファムカリウム、ミントオレンジ香料、マンニトールが配合されています。

適応症 アップリマ

Uprim を使用する主な適応症は、脳のドーパミン神経伝達物質系の活動を増加させて性的関心を活性化し、勃起不全の感覚を強めることです。

リリースフォーム

ウプリムは、アポモルフィン塩酸塩の含有量に相当する2mg（五角形）または3mg（三角形）の舌下錠として入手可能です。赤褐色の錠剤の両面に刻印があり、片面には「a」の文字、もう片面には「2」または「3」の数字が刻まれています。

薬力学

Uprimの薬理作用は視床下部核に作用します。この脳領域は、神経伝達物質の一種であるドーパミンの生成を司り、快楽受容能力に影響を与えます。一方、視床下部室傍核は、性的興奮に関わる要素が集中している領域です。

Uprimの薬理作用は、勃起の主な開始剤として作用し、勃起促進刺激を送るアポモルフィンの特性によって決定されます。陰茎海綿体組織の血管反応に影響を与える中枢神経系の正常化により、勃起機能の回復が可能になります。

薬物動態

アポモルフィンの半減期は約3時間です。経口、静脈内、皮下投与による最大効果は2%です。

Uprim の薬物動態:

• 吸収 – 口腔粘膜を通して起こり、10分後にアポモルフィンが血漿中に現れます（最大濃度は40～60分後に観察されます）。
• 分布 - アポモルフィンは 90% が血漿タンパク質（アルブミン）に結合します。
• 代謝分解 - 主にグルクロン酸または硫酸抱合によって起こります。2つ目の分解経路は、N-脱メチル化とノルアポモルフィンの生成によるもので、ノルアポモルフィンはグルクロン酸抱合体と硫酸抱合体に変換されます。
• アポモルヒネの排泄過程 - 2mgの舌下投与により、アポモルヒネの活性化合物が尿中に約90%、便中に15%存在します。尿中にはアポモルヒネの2%未満が未変化体として検出されます。便中にはアポモルヒネ、ノルアポモルヒネ、およびそれらの硫酸塩が含まれます。

なお、Uprimの薬物動態は女性および18歳未満の者では研究されていないことにご注意ください。アポモルフィンの薬物動態に関するデータは、65歳以上の健康な男性を対象としています。

投薬および投与

ウプリムの初期投与量は全患者に2mgです。錠剤の成分量は性交に十分な量に調整されます。量は患者ごとに選択され、8時間間隔で繰り返し投与されます。

投与方法および投与量：

• 薬の溶解を助けるために、舌下投与の直前に水を飲んでください。
• 性交の約 20 分前に錠剤を舌の下に置きます。
• 通常、薬は10分後に完全に溶解します。20分経っても完全に溶解しない場合は、残りを飲み込んでください。
• 薬物の効果は性的刺激によって増大する。
• 性交は、準備ができたと感じたときにのみ始めるべきです。

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妊娠中に使用する アップリマ

妊娠中の女性および子供による Uprim の使用は禁止されています。

禁忌

Uprim の使用禁忌は、重度の狭心症、心筋梗塞の病歴、心不全または低血圧、および性行為を制限する疾患のある患者に適用されます。

薬剤の成分の 1 つに対して個人的な不耐性がある場合も、その薬剤の使用は禁止されます。

さまざまな程度の肝不全患者の場合、推奨投与量は 2 mg 以下であり、厳格な医師の監督下にあります。

腎機能障害のある人や陰茎に解剖学的変化（湾曲、海綿状線維症、ペロニー病など）がある人は特に注意が必要です。

Uprima はめまいや意識喪失を引き起こす可能性があるため、服用後 2 時間以上経過してから機械や装置の運転を行ってください。

副作用 アップリマ

器質性、精神病質性、または混合性勃起不全と診断され、アポモルフィンを2～3ml服用したさまざまな年齢の4,000人の患者グループの医学的観察データにより、Uprimの副作用を特定することができました。

• 自発的かつ一時的な血圧低下とそれに続く意識喪失を特徴とする栄養症候群を発症する能力（投与量が守られていれば、症例数は0.2％を超えない）。
• さまざまな部位の疼痛症候群または頭痛を特徴とする全身状態の悪化。
• 身体の防御力と感染症に対する感受性の低下。
• 血管拡張（血管壁の筋肉の弛緩と血管内腔の拡大による血流の増加）
• 吐き気の発作;
• 眠気、意識喪失;
• 息切れ感、鼻炎・咽頭炎の悪化、咳の増加;
• 過度の発汗;
• 味覚の変化。

専門医と合意した処方に従ってUprimを服用すると、薬剤の忍容性は良好で、記録された副作用の症例は短期間で軽度です。

この薬は、肝不全、腎不全、糖尿病、高血圧、脊髄損傷、および前立腺摘出術を受けた患者を対象に試験されました。これらの疾患における副作用の頻度と強度は、他の患者と差はありませんでした。

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過剰摂取

臨床試験では、Uprimaの過剰摂取は認められませんでした。舌下投与の場合、過剰投与するとしばしば嘔吐反射が起こります。経口投与では、代謝分解によりアポモルフィンの効果が著しく低下します。

アポモルフィンに対する特効薬が存在しないという事実に基づき、過剰摂取の場合には対症療法および全身強化療法が処方されます。

この薬は、主要なバイタルサイン（血圧と心拍数）をコントロールしながら服用する必要があります。起立性低血圧の可能性を予防するための対策を講じることが推奨されます。

ひどい吐き気、顔色の蒼白、出血過多、過度の発汗などの症状が現れた場合は、仰向けに寝て足を上げてください。症状が完全に消えるまで、この姿勢を維持してください。

他の薬との相互作用

Uprimと他の薬剤（降圧剤）との相互作用に関する実施済みの分析では、アポモルフィンと硝酸塩の同時投与は警告されています。Uprimの過剰投与（5mg以上）と他の薬剤の併用は、血管迷走神経症状の発現や起立性調節障害（OCD）の顕著な血圧低下につながります。

ロゼンジ中のアポモルフィンと中枢作用型ドーパミン受容体作動薬/拮抗薬との間の薬力学的相互作用が観察されています。

アポモルフィン錠を服用しながらアルコールを摂取すると、低血圧の頻度と重症度が増加します。同時に、アルコールを含む飲料は性的興奮を減退させます。

この薬は高齢男性、特に高血圧、低血圧、起立性低血圧の病歴がある人や降圧薬を服用している人には慎重に投与する必要があります。

他の勃起不全治療薬を服用中にアポモルフィン錠を溶かすことは推奨されません。

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保管条件

保管条件: 直射日光を避け、子供の手の届かない場所に保管し、25℃以下の温度を維持してください。

賞味期限

未開封のUprimの保存期間は製造日から2年です。