アテノロール

アテノロールは、ベータアドレナリン遮断薬のクラスに属する薬です。高血圧（高血圧）、狭心症（胸痛）などのさまざまな心血管疾患の治療や、特定の種類の不整脈（心拍リズム障害）の管理に使用されます。

アテノロールは心臓のベータ 1 アドレナリン受容体をブロックし、次のような効果をもたらします。

• 心拍数を下げる：アテノロールは心臓への刺激を軽減し、心拍数を下げる効果があります。
• 血圧を下げる: アテノロールは、心拍の強さと心拍数を下げることにより、血圧を下げるのに役立ちます。
• 心臓の酸素必要量を減らす: 胸痛のリスクを軽減するため、狭心症の治療に特に役立ちます。

適応症 アテノロール

1. 高血圧（動脈性高血圧）： アテノロールは、高血圧患者の血圧を下げるために使用されます。
2. 狭心症 : この状態は、心筋への血液供給不足によって引き起こされる胸部の痛みや不快感を特徴とします。アテノロールは、狭心症発作の頻度と強さを軽減するのに役立つ可能性があります。
3. 心不全： アテノロールは、心臓機能を改善し、心不全の症状を軽減するための補助薬として使用される場合があります。
4. 心筋梗塞の予防: 心筋梗塞のリスクが高い患者、または以前の梗塞後の患者では、再発性心血管合併症の予防にアテノロールが使用されることがあります。
5. 頻脈: アテノロールは、心拍数が上昇したときに心拍数を下げるために使用される場合があります。
6. 片頭痛 予防 : 一部の患者では、片頭痛発作の頻度と重症度を軽減するための予防薬としてアテノロールが使用される場合があります。

薬力学

1. β-1 アドレナリン受容体に対する選択性:

   • アテノロールは、選択的ベータ 1 アドレナリン受容体遮断薬です。これは、主に心臓に存在するベータ 1 受容体を優先的にブロックすることを意味します。
   • ベータ 1 アドレナリン受容体をブロックすると、心筋の刺激が減少し、心拍数と心臓の収縮力が低下します。

2. 心臓負荷の軽減:

   • ベータ 1 アドレナリン受容体をブロックすると、心拍出量と血圧が低下するため、心臓の酸素とエネルギーの必要量が減少します。
   • 心臓への負担を軽減するため、高血圧や冠状動脈性心疾患の治療に特に役立ちます。

3. 動脈内の圧力の低下:

   • アテノロールは、心臓の微小容積を減少させ、末梢血管抵抗を減らすことによって血圧を下げます。
   • このメカニズムは血圧の制御に役立ち、心血管合併症のリスクを軽減します。

4. 持続効果:

   • アテノロールは効果が長期間持続するため、1 日 1 回の投与量で使用できます。

5. 抗不整脈作用:

   • ベータ 1 アドレナリン受容体をブロックすると、心臓の自動性と心臓内の伝導が低下するため、不整脈が予防される可能性があります。

薬物動態

吸収

• バイオアベイラビリティ: アテノロールの経口バイオアベイラビリティは約 40 ～ 50% と比較的低く、これはその親油性が低く、脂質膜の透過性が低いためです。
• の 最大血漿濃度に達するまでの時間 経口投与後は約2～4時間かかります。

分布

• の の流通量 アテノロールは比較的小さいことから、血管床の外側にはその分布が限られていることを示しています。これはその親水性によって説明されます。
• アテノロール 血液脳関門をほとんど通過しない、中枢神経系の副作用は他のベータ遮断薬よりも軽度です。

代謝

• アテノロール 非常にわずかな範囲で代謝される そしてほとんどがそのまま排泄されます。
• このため、アテノロールは、特に肝疾患を併発している場合に肝臓で広範囲に代謝されるベータ遮断薬よりも予測しやすくなります。

排泄

• 腎臓 はアテノロール排泄の主な経路であり、用量の約 85 ～ 100% が未変化の形で腎臓から排泄されます。このため、腎機能障害の場合には用量を調整する必要があります。
• の ～の除去半減期 アテノロールの持続時間は健康な人では約 6 ～ 7 時間ですが、腎機能が低下すると増加する可能性があります。

妊娠中に使用する アテノロール

妊娠中のアテノロールの使用は、胎​​児の健康に対する潜在的なリスクのため禁忌となる場合があります。アテノロールはベータ遮断薬のグループに属しており、特に長期間および/または過剰に使用すると、胎児の発育に悪影響を与える可能性があります。

禁忌

1. 徐脈:

   • アテノロールは心拍数をさらに低下させる可能性があり、既存の徐脈（心拍が遅い）患者では危険です。

2. II 度または III 度の房室ブロック (ペースメーカーが取り付けられていない場合):

   • アテノロールは遮断を強化し、心臓伝導の重大な障害を引き起こす可能性があります。

3. 非代償性心不全:

   • ベータ遮断薬は心臓の収縮の強さと速度を低下させるため、アテノロールの使用は、不安定または非代償性心不全の患者の状態を悪化させる可能性があります。

4. ショック（心原性ショックを含む）:

   • 心拍数の強さを維持することが重要なショック状態では、アテノロールの使用は逆効果になる可能性があります。

5. 重度の気管支喘息または慢性閉塞性肺疾患（COPD）:

   • アテノロールは気管支収縮（気道の狭まり）を引き起こす可能性があり、これは肺疾患の患者にとって特に危険です。

6. 重篤な末梢動脈疾患:

   • アテノロールは、血流の低下により下肢の痛みや手足の冷えなどの症状を悪化させることがあります。

7. 代謝性アシドーシス:

   • 血中の酸レベルが上昇している状態は、アテノロールの使用によって悪化する可能性があります。

8. 低血圧（低血圧）:

   • アテノロールの使用はさらに血圧を下げる可能性があり、低血圧患者にとっては危険です。

9. 糖尿病エリトゥス:

   • アテノロールは低血糖症（低血糖）の症状を隠す可能性があり、これは糖尿病患者において考慮することが特に重要です。

副作用 アテノロール

1. 眠気と倦怠感: 多くの患者は、アテノロールの服用中に眠気、疲労感、または全身の衰弱を経験する可能性があります。
2. 四肢の冷え： 人によっては、血管の収縮により手足が冷たくなることがあります。
3. 喉や鼻が乾燥している場合: 喉や鼻が乾燥することがあります。
4. 性欲減退：12月 アテノロールを服用している患者の中には、性欲の軽減や勃起不全が起こる可能性があります。
5. 徐脈: これは心拍数が低い値まで低下し、疲労感やめまいを引き起こす可能性がある状態です。
6. 頭痛： 患者さんによっては頭痛やめまいを経験する場合があります。
7. 非具体的な苦情: これらには、吐き気、腹痛、全身倦怠感などの漠然とした症状が含まれます。
8. 血圧の低下: アテノロールを使用すると、血圧の低下が起こり、めまいや脱力感を引き起こす可能性があります。
9. 具体的な副作用: 気管支けいれん（喘息患者の呼吸機能の悪化）、マスキング低血糖（糖尿病患者の低血糖症状をマスキング）、アレルゲンに対する反応の増加などが含まれます。

過剰摂取

1. 心血管合併症:

   • アテノロールの過剰摂取の主な影響の 1 つは、心拍数と血圧が危険なレベルまで低下することです。
   • これは、低血圧、徐脈、さらにはショックなどの深刻な循環障害を引き起こす可能性があります。

2. 中枢神経系（CNS）の抑制:

   • アテノロールの過剰摂取は、眠気、失神、めまい、外部刺激に対する反応の低下、さらには昏睡を引き起こす可能性があります。
   • これは、中枢神経系の活動を抑制する能力によるものです。

3. 呼吸障害:

   • 中枢神経系の過度の抑制も、呼吸数の低下や呼吸停止につながる可能性があります。

4. 代謝障害:

   • アテノロールの過剰摂取は、高血糖（血糖の増加）や低カリウム血症（血中カリウムの減少）などの代謝障害を引き起こす可能性があります。

5. その他の望ましくない影響:

   • アテノロールの過剰摂取によって考えられるその他の影響には、四肢の冷え、発汗、体重増加、効力の低下などがあります。

他の薬との相互作用

1. 他の降圧薬：利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACEI）、カルシウム拮抗薬などの他の降圧薬とアテノロールを併用すると、降圧効果が増大し、めまいや失神などの降圧反応のリスクが増加する可能性があります。
2. 交感神経模倣薬: アテノロールとアドレナリンやアルブテロールなどの交感神経興奮薬を併用すると、ベータアドレナリン受容体の遮断によりその有効性が低下する可能性があります。
3. 心拍抑制薬: アテノロールは、アミダロンやジゴキシンなどの他の薬剤の心拍数に対する抑制効果を高める可能性があり、その結果、心拍数が低下し、抗不整脈効果が増加する可能性があります。
4. 抗うつ薬と抗不安薬: アテノロールは、ベンゾジアゼピンや三環系抗うつ薬などの薬物の鎮静効果を高める可能性があり、眠気の増加や精神運動活動の低下につながる可能性があります。
5. インスリンおよび血糖降下薬: アテノロールは低血糖の症状を隠し、その発生を軽減する可能性があるため、糖尿病患者の低血糖状態の診断が遅れる可能性があります。