アタラックス

アタラックス（ヒドロキシジン）は、抗不安薬（抗不安薬）および第一世代抗ヒスタミン薬に属する薬剤です。不安や緊張の治療、鎮静剤、アレルギー反応によるかゆみの軽減に広く使用されています。また、医療処置前の鎮静剤としても使用されます。

薬理学的特性

1. 抗不安作用：

   • ヒドロキシジンは中枢神経系の特定の領域の活動を抑制し、ベンゾジアゼピンなどの強力な精神安定剤によく見られる副作用である呼吸器系への著しい抑制を引き起こすことなく、不安や緊張を軽減します。

2. 鎮静：

   • 覚醒を抑えて眠りやすくする効果があり、不安関連の睡眠障害の治療に役立ちます。

3. 抗ヒスタミン作用：

   • ヒドロキシジンは体内のヒスタミン受容体をブロックし、皮膚のかゆみ、発疹、じんましんなどのアレルギー反応を軽減するのに役立ちます。

適応症 アタラクサ

1. アレルギー反応：この薬は、かゆみ、じんましん、アレルギー性の鼻水、皮膚の発疹などのアレルギー反応の症状を緩和するために使用されることがあります。
2. ストレスと不安: ヒドロキシジンは、不安、緊張、神経過敏を和らげる抗不安薬として使用されることがあります。
3. 不眠症: 鎮静作用があるため、アタラックスには不眠症患者の睡眠を改善する効果が期待できます。
4. その他の症状：アタラックスは、制吐薬（嘔吐抑制薬）として、またはてんかんの発作抑制薬として処方されることがあります。また、手術や処置の前投薬としても使用されることがあります。
5. 皮膚疾患: ヒドロキシジンは、湿疹や接触性皮膚炎などのかゆみや皮膚の炎症の治療に使用されることがあります。

リリースフォーム

1. 錠剤：

   • アタラックスは経口錠剤として最も一般的に入手可能です。
   • 錠剤には、投与量に応じて 10 mg、25 mg、または 50 mg のヒドロキシジンが含まれる場合があります。

2. カプセル:

   • 一部の国では、アタラックスは経口投与用のカプセルとして入手できる場合があります。

3. シロップ：

   • 錠剤を飲み込むのが難しい子供や大人のために、アタラックスはシロップの形で入手できる場合があり、服用しやすくなります。

4. 注射液：

   • 場合によっては、入院患者に急速な鎮静効果を与えるために筋肉内注射液が使用できることもあります。

薬力学

1. 抗ヒスタミン作用：

   • ヒドロキシジンは、末梢および中枢の H1 ヒスタミン受容体を遮断する抗ヒスタミン薬です。
   • ヒスタミンの放出を抑え、その作用を抑える効果があり、かゆみ、赤み、鼻水、腫れなどのアレルギー反応の症状を軽減します。

2. 抗不安作用：

   • ヒドロキシジンには抗不安作用、つまり不安や緊張を軽減する作用があります。
   • これは、中枢 H1 受容体をブロックする能力と、セロトニンおよびアドレナリン系に対する効果によるものです。

3. 鎮静：

   • ヒドロキシジンには鎮静作用があり、中枢神経の興奮を抑えるのに役立ちます。
   • これにより不眠症の緩和に役立ち、睡眠の質の向上に役立ちます。

4. 筋けいれん鎮痙作用：

   • ヒドロキシジンは中枢神経系に作用し、筋肉の緊張やけいれんを軽減する働きもあります。

5. 制吐作用：

   • 場合によっては、特に抗ヒスタミン作用と組み合わせると、ヒドロキシジンは吐き気や嘔吐を軽減するために使用されることがあります。

6. 制吐作用：

   • ヒドロキシジンは、特にヒスタミンや吐き気を引き起こす他の要因が関与している場合に、吐き気や嘔吐を軽減するための制吐剤としても使用されることがあります。

薬物動態

1. 吸収：ヒドロキシジンは通常、経口投与後、消化管から速やかに吸収されます。最高血中濃度は通常、摂取後1～2時間で達します。
2. 分布：脳組織を含む体内の臓器や組織に広く分布します。ヒドロキシジンは血漿タンパク質と高い親和性（約90%）を示します。
3. 代謝：ヒドロキシジンは肝臓で代謝され、シトクロムP450酵素の作用により活性代謝物セチロジンが生成されます。セチロジンは抗ヒスタミン作用を有し、血液脳関門を通過します。
4. 排泄：ヒドロキシジン代謝物は、抱合体および遊離体として主に尿とともに排泄されます。
5. 半減期: ヒドロキシジンの半減期は約 20 時間であるため、血液中の濃度を一定に保つには、1 日に複数回薬を服用する必要がある場合があります。

投薬および投与

適用方法

• 経口投与: アタラックスの錠剤またはカプセルは、食物摂取に関係なく、飲み込みやすくするために十分な水と一緒に経口摂取します。
• シロップ: 特に嚥下困難のある子供や大人の場合、投与を容易にするために使用されます。

投与量

大人向け

• 不安：通常の開始用量は25mgで、1日3～4回服用します。用量は臨床反応と忍容性に応じて調整でき、最大1日100mgまで服用できます。
• 医療処置前の鎮静：通常は処置の 30 分前に 50 ～ 100 mg を処方します。

子供向け

• 不安および鎮静：小児への投与量は体重に基づいて決定され、1日あたり約1mg/kgです。この用量は通常、複数回に分けて投与されます（例：1日3回、12.5mg）。
• かゆみおよびアレルギー反応: 1日あたり体重1kgあたり1mgを数回に分けて服用します。

特別な指示

• ヒドロキシジンはアルコールや他の中枢神経抑制剤の効果を増強する可能性があります。治療中はアルコールの摂取を避けてください。
• 眠気やめまいを引き起こす可能性があるため、ヒドロキシジンによる治療中に車の運転や機械の操作を行うことは推奨されません。
• 副作用のリスクがあるため、腎機能または肝機能に障害のある患者および高齢患者がヒドロキシジンを使用する場合は注意が必要です。

妊娠中に使用する アタラクサ

妊娠中に使用する場合は、妊婦および胎児の発育に対する安全性が十分に確立されていないため、特別な注意を払う必要があります。

妊娠への影響

1. 催奇形性作用:

   • ヒドロキシジンは胎盤を通過します。動物実験では催奇形性作用の可能性が示されていますが、妊婦を対象とした対照試験は実施されていません。そのため、妊娠中、特に妊娠初期および出産前にヒドロキシジンを使用することは推奨されません。

2. 胎児および新生児への影響:

   • 妊娠後期にヒドロキシジンを服用すると、新生児の中枢神経抑制を引き起こす可能性があります。また、母親が妊娠末期にヒドロキシジンを服用した場合、新生児に離脱症候群が発生する可能性があるという情報もあります。

推奨事項

• 妊娠中のヒドロキシジンの使用は、母体への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ許容されます。この薬を使用する前に必ず医師に相談してください。
• 妊娠中、女性は、起こりうるリスクと利点を考慮して、絶対に必要な場合や医師のアドバイスがない限り、薬の使用を避けるべきです。

代替案

• 妊娠中に不安やアレルギーの治療が必要な場合は、より安全な代替療法を検討することもできます。抗ヒスタミン薬や抗不安薬は、妊娠中に安全とされています。最も適切で安全な治療法については、必ず医師にご相談ください。

禁忌

1. ヒドロキシジンまたは本剤の他の成分に対するアレルギー: ヒドロキシジンに対して過敏症の既知がある患者は、本剤の使用を避ける必要があります。
2. 妊娠初期および授乳期: ヒドロキシジンは胎児や子供に対する安全性が確立されていないため、妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。
3. ポルフィリン症: この薬はこの病気の悪化を引き起こす可能性があります。
4. QT 間隔の延長: ヒドロキシジンは QT 間隔を延長させる可能性があり、関連する素因がある患者や既に QT 間隔延長の症状がある患者にとっては危険です。
5. 重度の肝機能障害：ヒドロキシジンは肝臓で代謝されるため、重度の肝機能障害がある場合には安全に使用できない可能性があります。
6. 重度の腎機能障害：ヒドロキシジンは腎臓から排泄されるため、重度の腎機能障害では用量調整が必要になることがあります。
7. 緑内障: ヒドロキシジンは眼圧を上昇させる可能性があるため、緑内障患者への使用は危険です。
8. 尿閉：ヒドロキシジンは尿閉を悪化させる可能性があるため、尿路疾患の患者には注意して使用する必要があります。

副作用 アタラクサ

一般的な副作用

• 眠気: ヒドロキシジンは鎮静作用があるため、これは最も一般的な副作用の 1 つです。
• めまい: 中枢神経系に対する全般的な抑制効果を背景に発生することがあります。
• 疲労: 疲労感や無気力感もヒドロキシジンを摂取するとよく起こる症状です。

消化器系

• 口の渇き: ヒドロキシジンは唾液の分泌を減少させ、乾燥感を引き起こす可能性があります。
• 吐き気: 吐き気が起こる場合もありますが、これはあまり一般的ではない副作用です。
• 便秘: ヒドロキシジンは消化器系に影響を及ぼし、便秘を引き起こす可能性があります。

神経系

• 頭痛: 副作用として頭痛が起こることがあります。
• 震えまたは興奮の増加: これらの症状はあまり一般的ではありませんが、一部の患者に発生する可能性があります。

心臓血管系

• 頻脈: 薬剤に対する反応として心拍数が速くなることがあります。

アレルギー反応

• 蕁麻疹：かゆみを伴う皮膚の発疹。
• クインケ浮腫: 喉頭を含む組織の腫れを特徴とする、生命を脅かす症状。

その他のまれな副作用

• ジスキネジア: 不随意運動、特に顔面チックや身振り。
• 光感作: 日光に対する感受性の増加。

重篤な副作用

まれではありますが、いくつかの副作用は重篤な場合があり、すぐに医師の診察を受ける必要があります。

• 呼吸抑制：特に既存の呼吸器疾患のある患者の場合。
• 発作: 特にまれに、けいれん反応を引き起こす場合があります。

過剰摂取

1. 中枢神経系（CNS）抑制：

   • ヒドロキシジンの過剰摂取の主な影響の 1 つは、鎮静と中枢神経系の抑制です。
   • これは、深い眠気、外部刺激に対する反応の低下、眠気、呼吸の遅延、さらには昏睡として現れることがあります。

2. 心血管疾患：

   • ヒドロキシジンを過剰摂取すると、動脈性低血圧（低血圧）を引き起こし、めまい、脱力、失神、さらには虚脱につながる可能性があります。
   • また、心拍数の低下（徐脈）やQT間隔の延長などの不整脈が発生する可能性があり、深刻な心拍リズムの乱れにつながる可能性があります。

3. その他の望ましくない影響:

   • ヒドロキシジンの過剰摂取によって起こる可能性のあるその他の影響としては、散瞳、口渇、便秘、尿閉、興奮、落ち着きのなさ、発作などがあります。

他の薬との相互作用

1. 中枢作用性抑制剤：アタラックスは、鎮静剤、アルコール、睡眠薬、抗うつ薬、麻薬などの他の中枢作用性薬剤の抑制作用を増強する可能性があります。その結果、鎮静作用と筋弛緩作用が増強される可能性があります。
2. 抗コリン薬：アタラックスは、抗ヒスタミン薬、抗精神病薬、抗うつ薬、抗パーキンソン病薬、抗振戦薬などの他の薬剤の抗コリン作用を増強する可能性があります。これにより、排便機能、排尿機能、視力、認知機能に障害が生じる可能性があります。
3. m-コリン遮断薬：アタラックスは、抗コリン薬、抗精神病薬、抗うつ薬、抗パーキンソン病薬などのm-コリン遮断薬の効果を増強する可能性があります。これにより、m-コリン受容体遮断に関連する副作用のリスクが高まる可能性があります。
4. 中枢刺激薬: アタラックスは鎮静作用があるため、アンフェタミンやデキサンフェタミンなどの中枢刺激薬の効果を低下させる可能性があります。
5. シトクロム P450 3A4 (CYP3A4) 阻害剤: ケトコナゾールやリトナビルなどの CYP3A4 阻害剤は、アタラックスの血中濃度を高め、その効果を増強する可能性があります。