アジット

アジットは抗菌性全身薬です。有効成分はアジスロマイシンです。リンコマイシン系、ストレプトグラミン系、マクロライド系抗生物質に分類されます。

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適応症 アジタ

アジスロマイシンに感受性のある細菌によって引き起こされる感染症の治療に使用されます。

• 耳鼻咽喉科疾患（副鼻腔炎、中耳炎、扁桃炎、細菌性咽頭炎）
• 呼吸器系の病状（市中肺炎、細菌性気管支炎）
• 軟部組織および皮膚の感染プロセス（丹毒、遊走性紅斑（ダニ媒介性ボレリア症の初期段階）、ならびに二次性膿痂疹および伝染性膿痂疹）
• STD: クラミジア・トラコマティスが原因となる、複雑性または単純性の子宮頸管炎または尿道炎。

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リリースフォーム

錠剤での発売：250mg錠 - ブリスターパックに6錠入り。包装内にブリスタープレート1枚。500mg錠 - ブリスターパックに3錠入り。別包装にブリスタープレート1枚。

薬力学

アジスロマイシンは、広範囲の抗菌作用を有するマクロライド系（アザライド系）に分類されます。この物質の特性は、細菌のタンパク質結合プロセス（この場合はリボソーム50Sサブユニットとの合成）を阻害するとともに、ポリヌクレオチド結合プロセスには影響を与えずにペプチドの移動を阻害することにあります。

アジスロマイシン耐性は、獲得性または先天性のいずれかです。肺炎球菌、カテゴリーAのβ溶血性レンサ球菌、腸球菌フェカリス、および黄色ブドウ球菌（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌も含む）では、アジスロマイシンとエリスロマイシン、ならびに他のリンコマイシンおよびマクロライド系薬剤との間で完全な交差耐性が認められます。

薬剤の有効成分の抗菌作用の範囲は次のとおりです。

• グラム陽性好気性菌：メチシリン感受性黄色ブドウ球菌、ペニシリン感受性肺炎球菌、および化膿レンサ球菌（カテゴリー A から）。
• グラム陰性好気性菌：インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、モラクセラ・カタラーリス、パスツレラ・マルトシダ
• 嫌気性菌：Clostridium perfringens、Fusobacterium spp.、Prevotella、Porphyromonas spp.
• その他の微生物：クラミジア・トラコマティス。

細菌（嫌気性菌）の中でも、バクテロイデス・フラギリスは薬剤に対する先天的な耐性を持っています。

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薬物動態

経口摂取した場合、バイオアベイラビリティ指数は約37%です。錠剤を服用してから2～3時間後に血清中の最高濃度に達します。

錠剤を服用すると、有効成分はすべての組織と臓器に分布します。薬物動態試験では、組織内のアジスロマイシン濃度指数は、同種の薬剤の血漿中濃度（50倍）よりも高いことが示されました。これは、この薬剤が組織と強力な合成作用を持つことを裏付けています。

血漿タンパク質合成率は、血漿中の物質濃度に依存し、血清中の12%（0.5 μg/mlの場合）から52%（0.05 μg/mlの場合）の範囲となります。平衡分布容積（VVss）は31.1 L/kgです。

血漿からの終末半減期は、2 ～ 4 日間にわたる組織からの半減期と完全に一致しています。

アジスロマイシン投与量の約12%は、投与後3日間で未変化体のまま尿中に排泄されます。未変化体の最高濃度は胆汁中に観察されました。さらに、胆汁中には、N-およびO-脱メチル化、ならびにアグリコンおよびデソサミン環の水酸化によって生成された10種類の分解産物が検出されました。また、クラジノース抱合体の切断も観察されました。

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投薬および投与

錠剤は食前1時間または食後2時間服用してください。アジスロマイシンを食事と併用すると、成分の吸収が阻害されるため、この服用方法が必要です。この薬は1日1回服用し、噛まずに飲み込んでください。

体重45kg以上の成人および10代の若者の場合:

• 呼吸器系、耳鼻咽喉科、軟部組織および皮膚（遊走性紅斑を除く）の感染症を排除するには、1日1回500 mgを3日間服用します。
• 遊走性紅斑の治療：1日1回、5日間服用してください。この場合、1日目は1gを服用し、翌々日は500mgに減量してください。
• 性感染症を予防するには：子宮頸管炎または単純性尿道炎の場合は、1回1gの薬を服用する必要があります。

1 回の服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用し、その後は 24 時間間隔で錠剤を服用する必要があります。

妊娠中に使用する アジタ

アジスロマイシンは胎盤を通過しますが、胎児への悪影響は確認されていません。妊婦への影響に関する完全かつ慎重に管理された試験は実施されていないため、アジスロマイシンは、この薬剤に代わる適切な代替薬がない場合にのみ使用することをお勧めします。

物質が母乳中に移行するかどうかを判断できる試験は実施されていないため、授乳中のアジスロマイシンの使用は、他の同様の薬剤がない場合のみ必要です。

禁忌

• 薬剤の有効成分またはその他の成分および他のマクロライドに対する不耐性。
• 理論上、アジスロマイシンと麦角誘導体を併用すると麦角中毒が発生する可能性があるため、これらの薬剤を併用することはできません。
• 肝不全の場合、アジットの有効成分は肝臓で代謝され、胆汁とともに排泄されるため、この薬は使用されません。
• また、体重が 45 kg 未満の子供には錠剤の形で薬を処方しないでください (この場合は、懸濁液を使用する方がよいでしょう)。

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副作用 アジタ

錠剤を服用すると、以下の副作用が起こる可能性があります。

• リンパおよび血流反応：血小板減少症が時折発現する。臨床検査では、一過性の好中球減少症（軽度）の発生に関する情報が時折得られているが、本症例ではアジスロマイシンの使用との関連性は確認できなかった。
• 精神症状：不安感、攻撃性、神経過敏、落ち着きのなさなどが時折観察される。
• 神経系の反応：場合によっては、眠気、失神、頭痛、めまい、または回転性めまいが発現し、さらに痙攣（他のマクロライド系薬剤も痙攣を誘発する可能性があることが確認されている）や嗅覚受容体および味覚受容体の障害が観察される。不眠症、無力症、知覚異常が稀に発現する。
• 聴覚障害：マクロライド系薬剤の使用により、まれに聴覚障害が報告されています。アジスロマイシンを服用した患者の中には、耳鳴りや難聴などの聴覚障害を発症した人もいます。これらの症例は主に、高用量を長期間使用した実験において記録されました。既存の追跡調査報告では、これらの障害は多くの場合治療可能であることが確認されています。
• 心血管系の症状：まれに、動悸や心室頻拍による不整脈の発生に関する情報がありました（他のマクロライド系薬剤でも同様の症状が引き起こされることが判明しました）。また、QT間隔の延長、血圧低下、心室細動の報告もまれにありました。
• 消化管の反応：下痢、嘔吐、腹部のけいれんまたは腹痛、吐き気などがよく見られます。まれに、腹部膨満、軟便、食欲不振、消化不良、胃もたれが生じることもあります。まれに、膵炎や便秘、舌の色の変化などが現れることがあります。偽膜性大腸炎の出現に関する情報があります。
• 胆嚢および肝臓：肝内胆汁うっ滞または肝炎がまれに発現し、肝機能検査の異常が観察されています。まれに、肝機能障害（場合によっては死に至る）および壊死性肝炎が観察されています。
• 皮膚反応：発疹やかゆみなどのアレルギー反応が認められる場合があります。蕁麻疹、クインケ浮腫、羞明がまれに発現することがあります。多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群などの重篤な皮膚症状の報告もあります。
• 筋肉や骨の機能障害：関節痛が起こることもあります。
• 泌尿器系および腎臓の障害：急性腎不全および尿細管間質性腎炎が時折観察された。
• 生殖器の反応：場合によっては膣炎が現れます。
• 全身障害：アナフィラキシー（腫れを伴い、まれに死亡に至る）およびカンジダ症がまれに発生する。

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過剰摂取

過剰摂取の典型的な症状としては、治療可能な難聴、重度の下痢、吐き気を伴う嘔吐などがあります。

障害を解消するには、活性炭を摂取し、重要な臓器の機能をサポートする対症療法を行う必要があります。

他の薬との相互作用

アジスロマイシンは、QT 間隔を延長する可能性のある他の薬剤と併用する場合は注意が必要です。

制酸薬がアジスロマイシンの薬物動態特性に及ぼす影響に関する研究において、併用した場合、バイオアベイラビリティ指標に概ね変化は見られませんでしたが、アジスロマイシンの血漿中濃度のピーク値（30%）の低下が観察されました。そのため、アジスロマイシンは制酸薬を服用する少なくとも1時間前、または2時間後に服用する必要があります。

特定の関連マクロライド系薬剤はシクロスポリンの代謝に影響を及ぼします。アジスロマイシンとシクロスポリンの併用による相互作用の可能性に関する臨床試験および薬物動態試験は実施されていないため、これらの薬剤を用いた併用療法を処方する前に、慎重な臨床評価が必要です。医師がこのような併用療法を正当と判断した場合、必要に応じてシクロスポリンの投与量を調整するために、シクロスポリンのパラメータを定期的に注意深くモニタリングする必要があります。

本剤をワルファリンまたは経口クマリン系抗凝固薬と併用した場合、出血の発生率が上昇するという情報があります。そのため、これらの薬剤を併用する場合は、PTT値を常にモニタリングする必要があります。

一部の患者では、一部のマクロライド系薬剤がジゴキシンの腸管代謝に影響を及ぼすことが認められています。そのため、ジゴキシンとアジットを併用する場合は、体内のジゴキシン濃度が上昇する可能性があるため、常にモニタリングする必要があります。

アジスロマイシンは、ボランティアによるこれらの薬剤の併用において、テオフィリンの薬物動態特性に影響を与えなかった。テオフィリンと他のマクロライド系薬剤の同時投与期間中、この物質の血清値が上昇することがあった。

ジドブジン（1000mg単回投与）とアジスロマイシン（600mgまたは1200mg反復投与）を併用した場合、血漿中のジドブジンの薬物動態、あるいはジドブジンまたはそのグルクロン酸分解産物の尿中排泄には変化が認められませんでした。しかし、アジスロマイシンの使用は、リン酸化ジドブジン（末梢血単核細胞中の薬物活性分解産物）の濃度上昇をもたらしました。この情報の医学的意義は不明です。

6 人の被験者にアジスロマイシン (1200 mg) を毎日ジダノシンと併用投与したところ、後者の薬物動態特性に変化は見られませんでした (プラセボと比較して)。

本剤とリファブチンの併用は、これらの薬剤の血漿中濃度に影響を与えなかった。個々の患者において好中球減少症が稀に発現したが、その発現はリファブチンの使用に特異的であり、アジスロマイシンとの併用との関連性は確立されなかった。

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保管条件

薬は子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

Azit は錠剤の製造日から 2 年間使用できます。

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