アシット

アシットは抗菌全身薬です。有効成分アジスロマイシンを含んでいます。リンコマイシン、ストレプトグラミンおよびマクロライド抗生物質のカテゴリーに含まれる。

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適応症 Asita

それは、アジスロマイシンに感受性の細菌によって誘発された感染病理の治療に使用される：

• ENT器官の病気（副鼻腔炎、中耳の炎症、扁桃炎または細菌性咽頭炎）;
• 呼吸器系の病態（地域型肺炎、細菌型気管支炎など）。
• 軟部組織および皮膚における感染プロセス（丹毒、移動性紅斑（ダニ腐敗病の初期段階）、ならびに二次型および膿痂疹の皮膚病変）;
• STD：Chlamydia trachomatisによって誘発された複雑なまたは単純なタイプの子宮頸管炎または尿道炎。

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リリースフォーム

錠剤での放出：容量250mg - ブリスターあたり6個。パッケージの中にはブリスタープレートが1つ入っています。ブリスター当たり500mg〜3個の容量。個々のパックの中に - 1ブリスタープレート。

薬力学

アジスロマイシンは、広範な抗菌効果を有するマクロライド - アザライドのカテゴリーに含まれる。（リボソームサブユニットS-50の合成にこの場合）細菌タンパク質の阻害に起因する物質の結合方法の性質、ならびに結合ヌクレオチドのプロセスへの影響の非存在下でのペプチドの移動の妨害。

アジスロマイシンに対する安定性が取得され、先天性の両方。アジスロマイシン及び他のマクロライドおよびリンコマイシンに対してエリスロマイシン - 完全な交差耐性は、カテゴリの肺炎球菌、β溶血性連鎖球菌に糞便腸球菌及び黄色ブドウ球菌（ここでも、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌を含む）が発生します。

活性薬物成分の抗菌活性の範囲には、

• グラム陽性好気性菌：メチシリン感受性黄色ブドウ球菌、ペニシリン感受性肺炎球菌および化膿連鎖球菌（カテゴリーA由来）。
• グラム陰性菌類：インフルエンザ菌、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・パラインフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィルス、モラクセラ・カタラーリスおよびマルチサイド・ペストレラ;
• 嫌気性菌：クロストリジウム・パーフリンジェンス、フソバクテリウム属種、プレボテラ属およびポルフィロモナス属種;
• 他の微生物：クラミジア・トラコマチス。

細菌（嫌気性菌）の中には、その薬に固有の耐性がバクテリオイド・フラジニスを有する。

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薬物動態

薬物の内部使用により、バイオアベイラビリティ指数は約37％である。ピーク血清レベルは、錠剤の使用後2〜3時間に達する。

錠剤を摂取した後、活性物質はすべての組織および器官の内部に分布する。薬物動態試験は、組織中のアジスロマイシン指数がその類似の血漿値よりも高い（50倍）ことを実証した。これは、薬物が組織との強力な合成を有することの確認である。

プラズマディスプレイタンパク質合成は、血漿レベル内の物質に依存し、血清中に（0.05 g / mlまでの使用の場合）（0.5 UG / mlの受信の場合）の12％から52％の範囲とすることができる変化します。平衡分布容積（VVss）は31.1 l / kgである。

血漿からの最終半減期は、2〜4日間にわたる組織の半減期に完全に対応する。

アジスロマイシンの投与量の約12％は、その後の3日間に尿と一緒に変わらずに排泄される。胆汁中には変化のない物質の最高値が観察された。さらに、N-プロセスによって形成された10種の崩壊生成物ならびにO-脱メチル化ならびにアグリコンおよびデゾサミン環のヒドロキシル化が胆汁中に見出された。また、切断コンジュゲートを切断した。

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投薬および投与

錠剤は、食事の1時間前または食後2時間に消費されるべきである。そのようなレジメンは、アジスロマイシンを食物と組み合わせて摂取すると、物質の吸収に違反するため、必要である。薬は1日1回摂取されます。丸薬は噛むことなく飲み込まなければなりません。

45kg以上の大人とティーンエイジャーの場合：

• ENT器官、さらには軟部組織および皮膚（紅斑を除く）における感染症を排除する：500mgを1日1回、3日間;
• 移動性紅斑の治療の場合：1日1回、5日間の期間中に薬を服用してください。この場合、最初の日に1gを服用し、翌日には500mgに減らす必要があります。
• 子宮頸管炎または尿道炎の合併症を伴わないタイプでは、1gの薬物を1回服用する必要があります。

1つのテクニックが欠落している場合は、できるだけ早く線量を使用してから、24時間間隔のタブレットを使用する必要があります。

妊娠中に使用する Asita

アジスロマイシンは胎盤障壁を通過することができるが、この物質の胎児への悪影響はなかった。妊婦への薬物暴露の包括的かつ慎重に管理された試験は実施されていないため、本剤に対する適切な代替手段がない場合にのみAzitを使用することが推奨される。

母乳中への物質の通過を決定する試験は実施されていないため、授乳中にアジスロマイシンを使用する必要があるのは、他の同様の薬物がない場合に限られる。

禁忌

• 薬物またはその構成要素の他のマクロライドの活性成分の不耐性;
• 理論的には、iazitromycinが麦角誘導体と組み合わされていると、麦角虫が発生する可能性があるため、これらの薬剤を併用することはできません。
• 肝臓が不完全でない場合、アジスの活性成分が肝臓内の代謝を通過し、胆汁で排泄されるため、薬物は使用されない。
• また、体重が45kg未満の小児には錠剤の形で投薬をしないでください（この場合、サスペンションを使用する方が良い）。

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副作用 Asita

錠剤を服用すると、次の副作用が生じることがあります：

• リンパ性および血流反応：時々血小板減少症が発症する。臨床試験単独では、一時的な好中球減少（軽度の重症度）の期間の発生に関する情報が得られたが、この場合アジスロマイシンの使用との関連を見つけることはできなかった。
• 精神的症状：時には不安、攻撃的、緊張感および不安感があります。
• 国会からの反応：いくつかのケースでは、眠気、失神、頭痛やめまいやめまいを開発し、加えて、（彼らは挑発することができることを識別することができ、その他のマクロライド）痙攣があると嗅覚と味覚受容体の障害があります。時には不眠症、無力症および感覚異常がある。
• 聴覚臓器の作業における障害：マクロライドを使用する際に聴覚障害に関する情報が時々現れました。アジスロマイシンを使用した個々の患者は、聴覚障害（耳鳴り、難聴の出現）を発症した。基本的に、そのような症例は、長期間高用量で使用された実験的試験で記録された。追跡検査の既存の報告は、これらの違反がしばしば治癒可能であることを確認する。
• CASの部分での症状：時には、心室頻拍に起因する不整脈と同様に心拍の発達に関する情報があった（他のマクロライドを引き起こす可能性があることが判明した）。まれに、QT間隔の延長、血圧レベルの低下、および心室細動が報告された。
• 消化管の反応：しばしば下痢、嘔吐、腹部痙攣または腹痛、および悪心がある。まれに、鼓脹、かゆみ、食欲不振、消化不良、消化不良が発症することがあります。時折、膵炎や便秘、舌の陰影の変化があります。大腸炎の偽膜性形態の出現の証拠がある。
• 胆嚢および肝臓：時折肝内胆汁うっ滞または肝炎が発症し、肝機能検査時に病理学的値も認められた。まれに肝機能障害（時には死に至る）と壊死型肝炎がありました。
• 皮膚の反応：場合によっては、アレルギーの症状があり、そのうち発疹やかゆみがあった。時折蕁麻疹、浮腫、クインクケ、および光恐怖症が発症した。深刻な皮膚徴候 - 例えば多紅斑やスティーブンス - ジョンソンやライエル症候群 - の発生に関する情報があります。
• 筋肉や骨の働きの障害：時には関節痛が起こった。
• 尿道および腎臓の仕事における障害：時々、腎不全および尿細管間質性腎炎の急性形態があった。
• 生殖器官の反応：場合によっては膣炎が現れた。
• 一般的な障害：アナフィラキシー（片頭痛で死を引き起こした浮腫）、さらにカンジダ症が時折あった。

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過剰摂取

過剰摂取の特徴的な症状の中には、治療可能な聴覚障害、重度の下痢および吐き気を伴う嘔吐が挙げられる。

この障害を排除するためには、活性炭を使用し、重大な臓器の活動をサポートする対症療法を行う必要があります。

他の薬との相互作用

アジスロマイシンは、QT間隔を延長することができる他の薬物と組み合わせて慎重に使用される。

アジスロマイシンの薬物動態に制酸薬の効果に関する研究の間、合成受信は、生物学的利用能の点で変更がある、一般的ではないが、アジスロマイシン（30％）のピーク血漿値の低下が認められた場合。その結果、制酸薬を摂取する前に少なくとも1時間、またはその後2時間、アジスロマイシンを使用する必要があります。

特定の関連マクロライドは、物質シクロスポリンの代謝プロセスに影響を与える。アジスロマイシンとシクロスポリンの併用療法との可能性のある相互作用に関する臨床的および薬物動態学的試験は実施されていないので、これらの薬剤を用いた併用療法を予定する前の臨床像を注意深く評価しなければならない。医師がこの組み合わせを正当化することが判明した場合、必要に応じて用量を調整するために、シクロスポリン値の慎重な定期的モニタリングが必要であろう。

ワルファリンまたは経口抗凝固剤クマリノボゴ（coumarinovogo）数を伴う併用薬物の場合、出血率の増加の証拠がある。このため、このような薬物を同時に服用している間は、PTVのレベルを常に監視する必要があります。

一部の患者では、ジゴキシンの腸内代謝に対する特定のマクロライドの効果の発現が観察されている。したがって、ジゴキシンをアジスと組み合わせる場合、体内のジゴキシン消化を常に監視する必要があります。これは、そのレベルが上昇する可能性があるためです。

アジスロマイシンは、ボランティアによるこれらの薬物の同時使用の場合、テオフィリンの薬物動態特性に影響を及ぼさなかった。テオフィリンと他のマクロライドとの同時投与期間中、この物質の血清値は時々上昇した。

アジスロマイシン（再使用可能な受信600または1200mgの）とジドブジン（単一の受信1000mgの）の組み合わせは、血漿中、および物質グルクロン酸またはその分解生成物の添加排泄における尿中のジドブジンの薬物動態に変化をもたらしませんでした。しかし、アジスロマイシンの使用は、リン酸化AZT（単核末梢血液製品内薬物活性減衰）のレベルの増加をもたらしました。この情報の薬効は知られていません。

アジスロマイシン（1200mg）とジダノシン（6人）の併用投与は、後者の薬物動態学的特徴の変化を引き起こさなかった（プラセボと比較して）。

リファブチンとの併用は血漿中のこれらの薬物の指標に影響を及ぼさなかった。いくつかの患者は好中球減少症を発症することがあるが、その外観はリファブチンの使用に関連しており、アジスロマイシンの併用との関連は確立されていない。

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保管条件

子供に近づけない場所に薬を保管してください。温度レベルは25℃以下である。

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賞味期限

Asitは、錠剤の製造日から2年間使用することができます。

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