アロテンディン

アロテンジンは複雑な降圧薬（β遮断薬とカルシウムイオン拮抗薬）です。それは、カルシウムイオンが膜のLチャネルを通って平滑筋の心臓血管線維の細胞に通過するのを阻止します。

その結果、血管平滑筋に関連して直接弛緩効果が生じ、血圧が低下します。同時に、この薬は狭心症に関連する虚血を軽減し、エネルギー消費と酸素の組織需要を減らします。さらに、この薬はβアドレナリン受容体を遮断し、心臓機能と心臓の酸素需要を減らします。 [1]

適応症 アロテンディン

安定した形の慢性狭心症や血圧上昇の治療に使用されます。

リリースフォーム

薬の放出は錠剤の形で実現されます-細胞板の中に7個（箱の中に4個または8個のプレート）またはブリスターパックの中に10個（パックの中に3個または9個のパック）。

薬力学

アムロジピンはカルシウムイオン拮抗薬です。その降圧効果の原理は、平滑筋に対する直接的な弛緩効果に関連しています。狭心症治療効果は、以下の原則に従って発生します。

• 全身の末梢抵抗（後負荷量）を減少させる末梢細動脈の拡張。この場合、心拍数は変化しません。心臓の負荷が弱まり、心筋のエネルギー消費とその酸素需要が減少します。
• 心筋の健康な虚血領域における細動脈による主要な冠状動脈の拡張。このため、異型狭心症の人では、心筋に入る酸素の量が増加します。

血圧が上昇している人では、1日1回アムロジピンを使用すると、24時間にわたって臨床的に有意な血圧値の低下につながります。物質への暴露の開始が遅いため、血圧指標を急激に低下させることはできません。 [2]

狭心症の人では、この物質は、狭心症が発症するまで身体活動を受ける一般的な期間を延長し、STセグメントの有意な低下が現れるまでの期間も延長します。さらに、アムロジピンは狭心症発作の頻度とニトログリセリンの必要性を減らします。

この成分は、負の代謝症状の出現や血漿脂質の変化を引き起こさないため、痛風やADのある人、糖尿病患者にこの薬を使用することができます。

ビソプロロールは、ICAを含まない選択的β1-アドレナリン受容体遮断薬です。さらに、それは有意な膜安定化活性を持たない。

β1-アドレナリン受容体の活性を遮断し、それらに対するカテコールアミンの影響を軽減します。抗狭心症および降圧効果があります。

降圧効果は、心拍出量の減少、末梢血管の交感神経刺激の弱体化、および腎レニン放出プロセスの抑制とともに発生します。

狭心症治療効果は、β1アドレナリン受容体の作用が遮断されたときに発生します。これにより、心筋の酸素需要が減少します。これは、変力作用と変時作用が負であるためです。このようにして、ビソプロロールは虚血の症状を弱めるか、または排除します。

経口投与の瞬間から3〜4時間後に最大の治療効果に達します。多くの場合、最大の高血圧効果は、アロテンジンを服用してから2週間後に発症します。

薬物動態

アムロジピン。

治療用量を適用した後、物質は十分に吸収され、6〜12時間後に血中Cmaxに達します。食べ物を食べてもアムロジピンのバイオアベイラビリティ値は変わりません-それは64〜80％の範囲です。分布容積の指標は約21リットル/ kgです。インビトロ試験は、循環するアムロジピンの約93-98％がタンパク質合成を受けることを示しています。

肝内代謝過程では、治療活性のない代謝物が形成されます。変化のないアムロジピンは尿（10％）と糞便（20-25％）に排泄されます。代謝物の形で、60％が排泄されます。

血漿中半減期という用語は35〜50時間以内であるため、薬剤は1日1回使用できます。

ビソプロロール。

物質の最大90％が胃腸管内に吸収されます。最初の肝内継代の重症度はかなり低く（約10％）、生物学的利用能指数は90％です。血漿半減期という用語は10〜12時間以内であり、これは1日1回の薬物摂取で24時間の薬物効果をもたらします。

分配量は3.5リットル/ kgです。タンパク質合成は30％です。

ビソプロロールの排泄は2つの方法で行われます。肝内代謝過程での薬物の50％は不活性な代謝物に変換され、腎臓から排泄されます。残りの50％（変化のない物質）は腎臓から排泄されます。

投薬および投与

アロテンジンは経口摂取する必要があります。高血圧値の標準的なサービングのサイズは1日あたり1錠です。必要な効果がない場合は、1日1回10 / 10mgの錠剤を服用するように投与量を増やすことができます。

• 子供のためのアプリケーション

薬は小児科では使用されていません。

妊娠中に使用する アロテンディン

妊娠中およびB型肝炎中にアロテンジンを使用することの安全性に関する情報はありません。より安全な類似体を使用できない状況でのみ処方する必要があります。

動物が参加したテストでは、生殖機能に関連する薬物の悪影響の発生が明らかになりました。

禁忌

禁忌の中で：

• アムロジピンおよびジヒドロピリジンに対する重度の不耐性;
• 非常に低い血圧;
• ショック状態（心原性ショック）;
• 左心室の流出路に影響を与える閉塞（例えば、顕著な形態の大動脈弁狭窄症）;
• 不安定狭心症;
• 心筋梗塞の最も急性期の発症の瞬間から8日間の期間;
• 活動型の心不全または代償不全の症状;
• 房室ブロックの2〜3度;
• SSSU;
• 洞房封鎖;
• 喘息の重症期;
• 末梢動脈の領域に重度の咬合がある;
• 未治療の褐色細胞腫;
• 代謝型のアシドーシス。

副作用 アロテンディン

主な副作用：

• 血液系およびリンパの障害：血小板減少症または白血球減少症;
• 代謝の問題：高血糖;
• 精神障害：気分の不安定、不眠症、うつ病、不安および混乱;
• 神経学的病変：眠気、味覚障害、めまい、失神、高張性および振戦、さらにこれに加えて、知覚異常、頭蓋痛、感覚鈍麻、錐体外路症状および多発性神経障害;
• 知覚器官に関連する障害：複視を含む視覚障害;
• 聴覚および迷路機能の問題：耳鳴り（耳鳴り）の発症;
• 心臓障害：心筋梗塞、心拍数の増加、不整脈（徐脈、頻脈、心房粗動も）。
• 血管病変：血圧の低下、ほてりおよび血管炎;
• 呼吸器疾患：咳、呼吸困難、鼻水;
• 消化器系の問題：嘔吐、腸運動障害、腹痛、口内乾燥症、吐き気、便秘/下痢。さらに、肝炎、黄疸、膵炎、胃炎、胆汁うっ滞、歯肉増殖症、および肝酵素の増加;
• 表皮症状：発疹、蕁麻疹、紫斑、クインケ浮腫、脱毛症、そう痒症、皮膚の変色、発疹。さらに、光線過敏症、多汗症、SS、剥離性皮膚炎および紅皮症多形;
• ODAに影響を与える病変：関節痛、背中と筋肉の痛み、脚の腫れと筋肉のけいれん;
• 泌尿生殖器系の障害：夜間頻尿、排尿の増加および泌尿生殖器障害;
• 生殖の問題：インポテンス、女性化乳房および乾癬;
• その他：倦怠感、体重の増減、胸骨の腫れや痛み。

過剰摂取

過剰摂取の兆候：頻脈、めまい、血圧の長期低下、徐脈および房室ブロック。

CVSの活動をサポートする手順を実行し、BCCインジケーター、利尿、肺および心臓の機能を監視し、症状の測定も実行する必要があります。透析性能は非常に低いです。

他の薬との相互作用

アムロジピン。

この物質は、長期にわたる影響のある硝酸塩、NSAID、利尿薬、βアドレナリン受容体遮断薬、舌下で服用するニトログリセリン、経口で服用する抗生物質および血糖降下薬と慎重に組み合わせる必要があります。

アムロジピンに対する他の薬の効果。

CYP3A4の活性を低下させる薬。

中程度または強力な阻害剤（アゾール系抗真菌剤、プロテアーゼ阻害剤、ジルチアゼムまたはベラパミルおよびマクロライド系抗菌薬（クラリスロマイシンまたはエリスロマイシンなど））と併用すると、アムロジピン曝露が大幅に増加し、低血圧の可能性が高まります。これらの変化の臨床効果は、高齢者でより顕著になる可能性があります。患者の状態の臨床モニタリングと投与量の調整が必要な場合があります。

アムロジピンによる治療中にグレープフルーツジュースやグレープフルーツを摂取することは禁じられています。これは、一部の人々では物質の生物学的利用能の増加を引き起こす可能性があるため、降圧効果が強化される理由です。

CYP3A4の作用を誘発する薬。

アムロジピンに対するCYP3A4誘導剤の効果に関するデータはありません。薬をセントジョンズワートまたはリファンピシンと組み合わせると、アムロジピンの血漿レベルを下げることができます。そのため、このような組み合わせは非常に慎重に使用されます。

ダントロレン注入。

ダントロレンとベラパミルの静脈内投与後、動物は致命的な心室細動、および高カリウム血症に関連するCVSの崩壊を経験しました。

高カリウム血症のリスクがあるため、悪性高熱症の傾向がある人、およびこの病気の治療中の人は、Caチャネル遮断薬（アムロジピン）の使用を中止する必要があります。

他の薬に対するアムロジピンの効果。

アムロジピンの降圧効果は、他の降圧物質の降圧効果を高めます。

タクロリムス。

アムロジピンと組み合わせると、タクロリムスの血中値が上昇する可能性がありますが、この相互作用の薬物動態を完全に決定することはできませんでした。

タクロリムスの毒性作用の発生を回避するために、その血液パラメータを常に監視し、必要に応じて投与量を調整する必要があります。

シクロスポリン。

アムロジピンを使用した腎臓移植の場合は、シクロスポリンを監視し、必要に応じて用量を減らすことを検討してください。

シンバスタチン。

アムロジピン（10 mg）とシンバスタチン80 mgの複数回投与の組み合わせにより、シンバスタチンの曝露が77％増加しました（シンバスタチン単独の投与と比較して）。アムロジピンを服用している人は、シンバスタチンの1日量を20mgに制限する必要があります。

ビソプロロール。

組み合わせて使用することは禁じられています。

カルシウム拮抗薬（ベラパミル、およびジルチアゼム（活性が低い））は、血圧、AV伝導、および収縮に悪影響を及ぼします。βアドレナリン受容体遮断薬を使用している人がベラパミルを使用すると、血圧値が大幅に低下し、房室ブロックが発生する可能性があります。

ビソプロロールと組み合わせた中枢型の活動を伴う高血圧物質（メチルドパ、クロニジンおよびモクソニジンを伴うリルメニジン）は、心拍数、血管拡張を遅くし、心拍出量を減少させます。薬の急激な離脱により、血圧値の上昇という形での離脱症候群の可能性が高まります。

ビソプロロールと注意深く組み合わせる必要がある物質。

ジヒドロピリジンCa拮抗薬（例、ニフェジピン）は、HFの可能性を高め、血圧を下げる可能性があります。

クラスI抗不整脈薬（例、キニジン、ジソピラミドを含むプロパフェノン、フレカイニド、およびリドカインを含むフェニトイン）は、心筋変力作用およびAV伝導の悪影響を増加させます。

クラスIIIの抗不整脈薬（例、アミオダロン）は、AV伝導に比べて曝露を増加させる可能性があります。

副交感神経刺激薬と組み合わせると、AV伝導期間を延長することができ、徐脈の可能性が高まります。

βアドレナリン受容体を遮断する要素（緑内障の治療に使用される点眼薬）を含む局所物質は、ビソプロロールの全身活性を補うことができます。

経口血糖降下薬とインスリンは、抗糖尿病効果を増強します。β-アレノ受容体の遮断により、低血糖の兆候のマスキングが発生する可能性があります。

SGと併用すると、AV伝導が延長され、心拍数が低下します。

NSAIDと組み合わせて投与すると、降圧効果が弱まります。

β交感神経刺激薬（ドブタミンまたはイソプレナリン）と併用すると、両方の薬の効果を減らすことができます。

α-およびβ-アドレナリン受容体（ノルエピネフリンとエピネフリンを含む）の活性を活性化する交感神経刺激薬は、血圧を上昇させます。この効果は、非選択的β-アドレナリン受容体遮断薬の導入により起こりやすくなります。

エルゴタミン誘導体は末梢血流障害を悪化させます。

バルビツール酸塩、三環系抗うつ薬、フェノチアジンおよび他の降圧物質は、血圧値を下げる可能性を高めます。

炭水化物の誘導体と吸入麻酔用物質（ハロタン、クロロホルム、メトキシフルラン、シクロプロパン）をβアドレナリン受容体を遮断する薬剤と組み合わせると、心筋活動を抑制し、降圧症状を発症する可能性が高くなります。

神経筋伝達の非脱分極遮断薬の効果は、βアドレナリン受容体の活性を遮断する薬物の作用によって増強され、延長されます。

メフロキンは徐脈の可能性を高めます。

MAOI（MAOI-Bを除く）は、βアドレナリン受容体を遮断する薬剤の降圧効果を増強し、高血圧クリーゼの可能性を高めます。

保管条件

アロテンジンは15〜30℃以内の温度で保存する必要があります。

賞味期限

アロテンジンは、治療薬の製造日から5年以内に使用できます。

アナログ

薬の類似物は薬Sobikombiです。