アリクストラ

「アリクストラ」（フォンダパリヌクスナトリウム）は、抗凝固剤、具体的には低分子量ヘパリンに属する薬剤です。深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、血栓症および血栓塞栓症に関連するその他の症状など、さまざまな疾患の患者の血栓塞栓症合併症を予防および治療するために使用されます。

フォンダパリヌクスナトリウムは、血液凝固プロセスの重要な酵素である因子 Xa の活性を阻害することで、血栓（血栓）の形成を予防します。これにより、血液が血栓を形成する傾向が軽減され、血栓症およびその合併症の予防に役立ちます。

この薬は通常、皮下注射で投与され、患者の個々のニーズに合わせてさまざまな用量で使用できます。通常、病院で、または外来診療所で医師の監督下で使用されます。

適応症 アリクストリ

• 血栓塞栓性合併症を発症するリスクが高い患者の深部静脈血栓症 (DVT) および肺塞栓症 (PE) の予防と治療。これには、急性心筋梗塞の患者、骨盤手術または外傷後の患者、および運動能力が制限されている急性疾患の患者が含まれます。
• 血栓塞栓性合併症のリスクが高い、または以前に血栓症の病歴がある女性の妊娠中および産後期間中の血栓症の予防と治療。
• 血栓塞栓性合併症のリスクが高く、抗凝固療法を必要とする心房細動およびその他の不整脈の患者の血栓症の予防。
• 動脈または静脈カテーテルを留置している患者の血栓症の治療と予防。

リリースフォーム

注射液: 薬剤は皮下投与用にガラスアンプルまたはペン型注射器で供給されます。これは、薬剤を迅速かつ確実に投与できるため、アリクストラを使用する最も一般的な方法です。

薬力学

その薬理作用は、血液凝固プロセスの重要な酵素である因子 Xa の活性を阻害する能力に基づいています。

この薬剤はアンチトロンビン III に結合してその活性を高め、因子 Xa の阻害を増加させます。これにより、プロトロンビンからトロンビンへの変換が減少し、血栓の形成が減少し、血栓塞栓症の合併症のさらなる発症が防止されます。

したがって、「アリクストラ」は抗血栓効果を示し、血液が血栓を形成する傾向を減少させ、さまざまな血管系での血栓の発生を防止します。このため、さまざまな疾患の患者における血栓塞栓症の予防と治療に効果的なツールとなります。

薬物動態

• 吸収: アリクストラは通常、筋肉内または皮下に投与されるため、かなり速く吸収されます。通常、投与後数時間以内に血漿濃度のピークに達します。
• 分布: 薬剤の分布容積は大きく、吸収後、体全体に急速に分布します。フォンダパリヌクスナトリウムは、血漿タンパク質への結合がやや少なくなります。
• 代謝: フォンダパリヌクスナトリウムは肝臓で代謝されないため、患者の肝機能を定期的に監視する必要はありません。
• 排泄: 薬剤は主に腎臓から変化せずに排泄されます。体内での消失半減期は約 4 ～ 6 時間です。

投薬および投与

• 外科患者の血栓症予防: 通常、アリクストラ 2.5 mg を 1 日 1 回投与することが推奨されます。
• 血栓塞栓性合併症のリスクが高い患者の血栓症予防: 臨床状況に応じて、投与量を 1 日 1 回 5 mg まで増やすことができます。
• 血栓症および塞栓症の治療: 通常、1 日 2 回、皮下に「アリクストラ」5 mg から開始することが推奨されます。体重が 90 kg を超える患者には、用量を増やすことが推奨される場合があります。
• 妊娠中の血栓症の予防: 用量は個人の特性と臨床状況によって異なる場合があり、医師が決定する必要があります。

妊娠中に使用する アリクストリ

• ヘパリン過敏症に対する使用:

  • フォンダパリヌクスは、妊娠中の過敏症またはヘパリン誘発性血小板減少症に対するヘパリンの安全な代替品として使用されます。ある症例では、プロテイン S 欠乏症と深部静脈血栓症の既往歴があり、ヘパリン過敏症を発症していた妊婦の治療にフォンダパリヌクスが効果的に使用されました (Mazzolai ら、2006 年)。

• 文献レビュー:

  • 妊婦におけるフォンダパリヌクスの使用に関する文献レビューでは、65 症例が検討されました。この薬剤の忍容性は良好で、妊娠合併症の発生率は一般集団で観察されるものと同程度でした。しかし、先天性奇形との関連でこの薬の安全性を評価するには、追加の研究が必要です (De Carolis ら、2015)。

• ヘパリン誘発性血小板減少症 (HIT) への使用:

  • ある症例では、フォンダパリヌクスが妊娠後期の急性肺血栓塞栓症および HIT を患う妊婦の治療に有効に使用されました。この薬は、母親と胎児に合併症を起こさず、良好な結果を示しました (Ciurzyński ら、2011)。

• 薬物動態と胎盤移行の不在:

  • in vitro 研究では、フォンダパリヌクスの胎盤移行がないこと、つまり胎児への曝露リスクが低減することが示されました (Lagrange ら、2002)。

• 一般的なユーザー エクスペリエンス:

  • VTE 予防のためにフォンダパリヌクスを投与された 120 人の妊婦を対象としたレトロスペクティブ研究では、この薬は忍容性が高く、効果的であることがわかりました。合併症には出血（5例）、流産（2例）、早産（2例）がありました（Dempfle et al.、2021）。

禁忌

• 過敏症: フォンダパリン、ナトリウム、その他の低分子量ヘパリン、またはアリクストラのその他の成分に対して過敏症が判明している患者の場合、この薬の使用は禁忌です。
• 重度の出血: 出血が続いている患者、または出血のリスクが高い患者には、この薬を慎重に使用する必要があります。重度の出血がある場合、アリクストラの使用は禁忌です。
• 血小板減少症: 血小板減少症 (血液中の血小板数が少ない) またはその他の出血性疾患の患者では、この薬は慎重に使用する必要があります。
• 不安定な患者の状態: 重度の出血またはその他の重篤な合併症につながる可能性のある不安定な状態の患者では、この薬は慎重に使用する必要があります。
• 活動性胃腸潰瘍: 活動性胃腸潰瘍の患者では、アリクストラの使用により出血のリスクが高まる可能性があります。
• 硬膜外麻酔または脊髄麻酔: 硬膜外麻酔または脊髄麻酔を計画または実施している患者では、脊髄または硬膜外血腫の発生とそれに続く脊髄の圧迫損傷のリスクが高まる可能性があるため、この薬は慎重に使用する必要があります。

副作用 アリクストリ

• 出血: これは、低分子量ヘパリンを含む抗凝固剤の最も深刻な副作用です。さまざまな場所で出血が起こる可能性があります: 内部 (腸または出血性脳卒中など)、頭蓋内、鼻、皮膚の血腫など。
• 血小板減少症: 患者によっては血小板減少症 (血液中の血小板数の低下) を発症する可能性があり、血栓症のリスクが増加する可能性があります。
• ヘパリン誘発性血小板減少症 (HIT): これは血栓症および血栓塞栓性合併症につながる可能性がある重篤な合併症です。
• アレルギー反応: アレルギー性皮膚発疹、かゆみ、じんましん、まれにアナフィラキシーが含まれます。
• 斑状出血および血腫: 注射部位に血腫または出血が発生することがあります。
• 肝酵素の活性増加: 患者によっては、一時的に肝酵素の活性が増加することがあります。
• 脱毛症: まれに、一時的な脱毛が起こることがあります。
• 血中カリウムの増加: 一部の患者で高カリウム血症が起こることがあります。

過剰摂取

アリクストロイを過剰摂取すると出血のリスクが高まる可能性があります。過剰摂取または出血が疑われる場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

過剰摂取の治療には、以下の処置が含まれます。

1. 薬剤投与を中止します。
2. 出血を抑えるための対症療法です。
3. 循環血液量と凝固を回復するために、新鮮凍結血漿またはその他の血液代替物を輸血します。

他の薬との相互作用

• 抗凝固作用を高める薬剤：アリクストラとワルファリン、アセノクマロール、ダビガトラン、リバーロキサバン、アピキサバンなどの他の抗凝固薬との併用は、出血のリスクを高める可能性があります。これらの併用には、注意深い医学的モニタリングと、場合によっては投与量の調整が必要です。
• 出血リスクを高める薬剤: 非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)、アスピリン、チカグレロル、クロフィブラートなどの一部の薬剤は、アリクストラと同時に使用すると出血リスクを高める可能性があります。
• 抗凝固作用を低下させる薬剤: 抗てんかん薬 (カルバマゼピン、フェニトインなど)、リファンピシン、その他の肝ミクロソーム酵素誘導剤などの一部の薬剤は、アリクストラの有効性を低下させる可能性があります。
• 高カリウム血症リスクを高める薬剤: カリウム保持性利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬 (ACEI)、一部の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) などの特定の薬剤は、アリクストラと同時に使用すると高カリウム血症リスクを高める可能性があります。 /li>
• 血栓症のリスクを高める薬剤: アリクストラをエストロゲンやホルモン剤などの特定の薬剤と併用すると、血栓症のリスクが高まる可能性があります。

保管条件

• 薬剤は元の包装のまま、または光を避けた暗い容器に入れて保管してください。
• Arixtra は 15°C ～ 25°C の温度で保管してください。
• 薬剤を凍結しないでください。
• 薬剤は子供の手の届かない場所に保管してください。
• パッケージを開封した後は、有効期限に関する製造元の指示に従ってください (該当する場合)。
• 薬剤を冷蔵庫に保管する場合は、冷凍庫や温度が著しく変化する可能性のある場所に直接触れないようにしてください。