アレルギー性鼻炎用スプレー

アレルギー性鼻炎の局所療法として効果的なのは、アレルギー性鼻炎用スプレーです。この薬剤の使用により、鼻水（鼻漏）を大幅に軽減し、かゆみやくしゃみを抑えるだけでなく、季節性アレルギー（花粉症）や持続性（通年性）アレルギー性鼻炎の増悪期に慢性的な鼻づまり（鼻詰まり）を引き起こす鼻粘膜の腫れも緩和します。

また、鼻腔内エアロゾル製剤の使用適応症としては、IgE依存性血管運動性鼻炎および花粉症が挙げられる。

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アレルギー性鼻炎のスプレーの名前

血管壁の透過性の低下を回復し、鼻腔粘膜組織の浮腫と漿液性炎症および滲出液分泌物の強度を軽減するために、以下のアレルギー性鼻炎用スプレーが使用されます。

• グルココルチコステロイドを含むアレルギー性鼻炎用のホルモンスプレー：Nasobek（アルデシン、ベクラゾン、ベコナーゼ、ベノリン、クレニルなど）、Nazarel（フルチネックス、フリクソナーゼ）、Amavis、Nasonex、Budesonide（リノコルト、タフェン鼻腔用）。
• 末梢 H1 受容体 (ヒスタミン受容体) をブロックする薬剤: アレルゴジル (アゼラスチン)、ティジン アレルギー (レボリアクト、ヒスティメット、リアクチン)。
• 肥満細胞膜を安定化させる薬剤：クロモヘキサール（クロモファーム、クロモグリン、クロモソル、イフィラル）。
• 充血除去スプレー（αアドレナリン作動薬または交感神経刺激薬）：ナジビン（キシメジン、キシレン、ナゾール）、オトリビン（ファーマゾリン ノクスプレイ）、ラゾルバン ライノ、ナゾスプレーなど。

耳鼻咽喉科医は、H1ヒスタミン遮断薬の方が安全ですが、炎症の緩和にはコルチコステロイドの方が効果的だと考えています。鼻づまり解消薬、特にアレルギー性鼻炎用の鼻づまり解消スプレーは、鼻づまりに絶対的な効果を発揮しますが、1週間以上使用することは推奨されません。鼻粘膜が反応しなくなり、鼻水が悪化する傾向があるためです。

アレルギー性鼻炎用のホルモンスプレー

このグループのエアロゾル剤の薬理作用は、副腎皮質ホルモンの合成類似体による炎症の抑制です：プロピオン酸ベクロメタゾン（Nasobek、Aldecin、Beclazone、Beconase）、プロピオン酸フルチカゾン（Nazarel、Flixonase）、フランカルボン酸フルチカゾン（Amavis）、フランカルボン酸モメタゾン（Nasonex）、およびブデソニド（Budesonide、Rinocort）。

これらの物質が鼻粘膜に侵入すると、組織内の肥満細胞や好塩基球の増殖が抑制されるだけでなく、好酸球性顆粒球からのアレルギー・炎症メディエーター（ロイコトリエン、サイトカイン、ヒスタミンなど）の放出も減少します。また、免疫担当白血球が炎症部位へ移動する「走化性」も抑制されます。その結果、鼻粘膜の腫脹と粘液産生が減少します。

アレルギー性鼻炎に対するホルモン薬の薬物動態は、血漿タンパク質への結合によるわずかな全身吸収（0.1～1%レベル）を考慮して記述されています。したがって、Nasobek、Bekonase、Aldecinスプレーの有効成分は鼻粘膜から吸収され、胃や血流にどれだけ移行するかを正確に測定することは困難です。しかし、GCSの代謝物の3分の2は便や尿とともに体外に排出されます（半減期は3～15時間）。

GCSに基づくアレルギー性鼻炎に対するスプレーの使用禁忌：

• 薬物の主成分または補助成分に対する過敏症。
• 肺結核;
• 鼻咽頭のウイルス（HSV）および真菌（カンジダアルビカンス）感染症。
• 6 歳未満の子供 (ナザレル – 4 歳まで、ナゾネックス – 2 歳まで)。

これらの薬を処方する場合、患者の鼻血の傾向、鼻中隔の損傷、緑内障、甲状腺疾患、肝臓疾患、心血管病変の存在を考慮する必要があります。

この薬理学的グループの薬剤の説明書には、妊娠中（妊娠初期）のアレルギー性鼻炎用スプレーの使用は禁止と記載されています。ナザレル、フリクソナーゼ、ブデソニドのスプレーは妊娠期間中禁忌です。ナソベック、アマビス、ナゾネックスは、極端な場合、かつ母体の健康への期待される利益が胎児の発育への潜在的な脅威を上回る場合にのみ使用できます。

コルチコステロイドスプレーの副作用として最もよく現れるのは、鼻の乾燥や不快な臭いの増加、粘膜の炎症や痒み、出血、頭痛、鼻中隔の完全性の損傷（穿孔）です。

GCS に基づくアレルギー性鼻炎用スプレー剤の適用方法: 各鼻腔に 1 回または 2 回スプレーします (つまり、スプレー ディスペンサーを 1 ～ 2 回押します)。1 日 1 回 (アレルギー性鼻炎が悪化している場合は、1 日に 2 回)。

副腎皮質ホルモンを含むスプレー剤を過剰摂取すると、顔や上半身の肥満、食欲増進、皮膚のストレッチマーク、女性の過剰な体毛の成長（上唇の上と顎）、頭痛、血圧の上昇、骨の痛みとその脆弱性の増加、睡眠障害、うつ病などの症状が現れる副腎皮質機能亢進症の症状が現れるため危険です。

他の薬剤との相互作用が確立されているため、これらの抗アレルギー剤を全身性コルチコステロイド、抗結核抗生物質、バルビツール酸塩、エストロゲン、ヒダントイン抗てんかん薬、エフェドリン製剤と同時に使用することはできません。

保管条件：t=15-25°С；ナザレル、フリクソナーゼ、アマビスの保存期間

ナゾネックス、ブデソニド – 3 年、ナソベック – 4 年。

H1受容体遮断薬スプレー

アレルゴジル（アゼラスチン）およびティジンアレルギー（レボリアクト）スプレーの治療効果は、有効成分である塩酸アゼラスチンとレボカバスチンに基づいています。これらの成分は、体内でアレルギー反応の発生に関与する重要な組織ホルモンであるヒスタミンH1の末梢受容体に結合します。その結果、肥満細胞および好塩基球からのヒスタミンの放出が抑制されます。

アレルゴジルは血液中に浸透し、血漿タンパク質に 93% 結合します。アゼラスチンのバイオアベイラビリティは 40% です。肝臓での生体内変換後の代謝物は尿中に排泄されます (半減期は約 20 時間)。

レボカバスチンは最小限の量（1回投与後40 mcg 未満）で血液中に吸収され、半減期は約 36 ～ 37 時間で腎臓からそのまま排泄されます。

これらの鼻腔内薬剤の使用禁忌には、製剤に含まれる物質に対する不耐性、および6歳未満の年齢が含まれます。妊娠中のアレルゴジルおよびティジンアレルギースプレーの使用は禁忌です。

主な副作用は、頭痛、めまい、吐き気、鼻粘膜の炎症、鼻咽頭の灼熱感や痒み、鼻血、皮膚の発疹です。

鼻腔内スプレーの使用方法：アレルゴジルは両鼻腔に1～2回スプレーし、1日2回まで使用できます。ティジン アレルギーも同じ用量ですが、1日4回まで使用できます（鼻腔が完全に閉塞している場合）。

これらの薬を過剰に摂取すると、めまい、血圧の低下、眠気の増加を引き起こす可能性があります。

Allergodil（アゼラスチン）およびTizin-Allergy（レボリアクト、ジスティメット、リアクチン）スプレーは室温で保管してください。保存期間は36か月です。

クロモグリク酸配合アレルギー性鼻炎スプレー

クロモグリク酸をクロモグリク酸ナトリウムの形で含有する点鼻スプレー（クロモゲクサル、クロモファーム、クロモグリン、クロモソル、イフィラル）の抗アレルギー効果は、肥満細胞の細胞質膜を安定化させる作用に基づいています。肥満細胞はIgEを介したアレルギー反応の発生過程で活性化され、脱顆粒を起こし、続いて細胞構造から炎症性メディエーター、特にヒスタミンH1が放出されます。クロモグリク酸ナトリウムは、Ca ²⁺の細胞質への侵入を阻害し、好酸球、好中球などの遊離と走化性に必要な酵素を阻害することで、このプロセスを阻害します。

薬物動態：クロモヘキサル（または同義語）が鼻腔の粘膜に付着すると、4～5時間作用します。クロモグリケートの約6～7％が組織に吸収されて血液に入りますが、生体内変換されずに24時間以内に腎臓から排出されます。

クロモグリク酸製剤の使用禁忌は、過敏症、6歳未満の方、および妊娠（最初の3ヶ月）です。最も起こりやすい副作用としては、粘膜の炎症、皮膚の発疹、吐き気などがあります。

クロモヘキサルは1日4回まで（各鼻腔に1回ずつ）使用することが推奨されます。過剰摂取の症例は報告されていません。

保管条件: +25°C を超えない温度; 保存期間 – 3 年。

アレルギー性鼻炎用の鼻づまり解消スプレー

ナジビン（キシメジン、キシレン、ナゾール）、オトリビン（ファーマゾリン、ノクスプレイ）スプレーの血管収縮作用は、イミダゾール誘導体であるオキシメタゾリン塩酸塩およびキシロメタゾリンによるもので、これらの化学式は、オキシメタゾリンに酸素原子が存在するかどうかのみ異なります。これらの物質は、内因性α-アミノ酸ヒスチジン（ヒスタミンに変換される）と構造的に類似しており、毛細血管壁のα1アドレナリン受容体に作用して、受容体を狭小化し、透過性を高め、血流を減少させます。これにより、鼻の組織の腫れが治まり、粘液性滲出液の分泌が減少します。

α-アドレナリン作動薬ナジビンおよびオトリビンの薬物動態：添付文書には、これらのスプレーの有効成分は少量で全身血流に入り、全身的な影響を及ぼさないと記載されています。イミダゾール誘導体は、スプレー注入後10～15分以内に作用し、その効果は使用後10時間以上持続します。

ナジビン、オトリビン、およびそれらのすべての同義語の使用に対する禁忌：萎縮性鼻炎、緑内障（閉塞隅角型）、重度の動脈硬化症および高血圧、頻脈、甲状腺中毒症、脳手術の履歴、6歳未満。

妊娠中は、オキシメタゾリン塩酸塩またはキシロメタゾリンを含むアレルギー性鼻炎のスプレーの使用は禁忌です。

これらの薬剤の副作用には、鼻粘膜の炎症や乾燥、鼻の灼熱感、粘膜の感度低下や萎縮、腫れ、くしゃみ、分泌物の増加、頭痛、高血圧、不整脈、過度の精神的興奮やうつ病などがあります。

アレルギー性鼻炎用のスプレー「ナジビン」と「オトリビン」は、1日に2～3回（両鼻孔に1回ずつ）までの使用が推奨されています。説明書によると、連続7日間を超えて使用しないでください。

これらの薬物を過剰に摂取すると、呼吸不全、肺水腫、昏睡、心停止を引き起こす可能性があることに留意する必要があります。

ナジビンとオトリビンは、あらゆる鼻腔内薬剤およびすべての全身性抗精神病薬とは併用できません。

これらの製品の保管条件：室温、保存期間 - 3 年。