アンピシリン

アンピシリンはペニシリン系の抗生物質で、幅広い細菌感染症の治療に使用されます。この抗生物質はβ-ラクタム系抗生物質であり、細菌の生存と増殖に必要な細胞壁の形成を阻害することで細菌を死滅させます。

アンピシリンは、細菌細胞分裂の最終段階において、細菌細胞壁の構築に重要な役割を果たす特定のタンパク質（ペニシリン結合タンパク質）に結合して活性化することにより、細菌細胞壁の合成プロセスを阻害します。これにより細胞壁が弱まり、破壊され、細菌は死に至ります。

適応症 アンピシリン

1. 呼吸器感染症：

   • 気管支炎
   • 肺炎
   • 狭心症

2. 尿路感染症：

   • 膀胱炎
   • 腎盂腎炎
   • 前立腺炎

3. 消化管感染症：

   • サルモネラ症
   • 細菌性赤痢。

4. 婦人科感染症：

   • 子宮内膜炎
   • 淋病（他の抗生物質と併用されることが多い）

5. 皮膚および軟部組織の感染症：

   • 膿瘍
   • 沸騰
   • 感染性皮膚疾患

6. 髄膜炎:

   • 髄膜炎菌やその他の感受性菌による髄膜炎の治療

7. 敗血症：

   • 感受性細菌による細菌性敗血症

8. 感染予防：

   • 手術、特に腹部手術および婦人科手術における感染性合併症の予防

リリースフォーム

1. 経口錠

アンピシリン錠は通常、経口服用を目的としており、250mgや500mgなど、様々な用量で入手可能です。この形態は、自宅での治療に便利です。

2. カプセル

アンピシリンカプセルは錠剤と同様に経口用で、250mgと500mgの用量で販売されていることが多いです。カプセルは飲みやすく、使用も便利です。

3. 経口懸濁液の調製のための粉末

この形態のアンピシリンは、使用直前に懸濁液を調製するために使用され、錠剤やカプセルの服用が困難な子供や大人にとって、薬を服用するのに便利です。懸濁液の投与量は通常、mg/mlで表されます。

4. 注射用粉末

アンピシリンは、静脈内または筋肉内投与用に希釈された粉末としても入手可能です。この形態は、抗生物質の即効性を必要とする重篤な感染症の治療に病院で使用されます。投与量は、症状の重症度と感染症の特性に応じて異なる場合があります。

アンピシリン剤形の選択は、患者の年齢、感染症の種類と重症度、経口摂取できるかどうかなど、多くの要因によって異なります。

薬力学

1. 作用機序：アンピシリンは細菌細胞壁の合成を阻害し、細菌を死滅させます。細菌細胞壁の主成分であるペプチドグリカンの形成に関与するトランスペプチダーゼと呼ばれるタンパク質に結合します。これによりペプチドグリカンの合成が阻害され、細胞壁が脆弱化し、最終的に細菌細胞の死滅につながります。

2. 作用スペクトル：アンピシリンは、一般的にグラム陽性細菌に対して活性があります。

グラム陽性細菌:

• 肺炎球菌
• 化膿連鎖球菌（β溶血性A群連鎖球菌）
• ストレプトコッカス・アガラクティエ（β溶血性B群連鎖球菌）
• ストレプトコッカス・ビリダンス
• エンテロコッカス・フェカリス
• 黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性株）

グラム陰性細菌:

• インフルエンザ菌
• モラクセラ・カタラーリス
• 大腸菌
• プロテウス・ミラビリス
• サルモネラ属菌
• 赤痢菌属
• 淋菌
• 髄膜炎菌
• ヘリコバクター・ピロリ（他の除菌薬との併用）

3. 耐性：一部の細菌は、アンピシリンのβ-ラクタム環を加水分解して不活性化する酵素であるβ-ラクタマーゼの産生により、アンピシリンに対して耐性を示す場合があります。そのため、抗生物質の分解を防ぐため、アンピシリンはクラブラン酸などのβ-ラクタマーゼ阻害剤と併用されることがあります。

薬物動態

1. 吸収：アンピシリンは経口投与後、通常、消化管から速やかに完全に吸収されます。空腹時に服用すると吸収が改善されます。
2. 分布：吸収後、アンピシリンは肺、中耳、胆汁、尿、骨、皮膚などを含む組織および体液に広く分布します。また、胎盤を通過して母乳中に排泄されます。
3. 代謝：アンピシリンは体内で代謝されません。細菌細胞壁の合成を阻害することで抗菌剤として作用します。
4. 排泄：アンピシリンは主に腎臓から未変化体として体外に排泄されます。一部は腸からも排泄されます。
5. 半減期：アンピシリンの体内からの半減期は、成人で約1～1.5時間です。小児では半減期が長くなる場合があります。

投薬および投与

適用方法

1. 経口投与（錠剤、カプセル剤、懸濁液）

• 錠剤やカプセルは噛まずに水と一緒に服用してください。
• 懸濁液は使用前によく振ってください。
• アンピシリンは吸収を高めるために、空腹時、食前30分、または食後2時間後に服用するのが最適です。

2. 非経口投与（注射）：

• 粉末を推奨量の注射用水で希釈します。
• 注射は医師の指示に応じて筋肉内または静脈内に行われます。

投与量

成人の投与量：

1. 軽度から中等度の感染症の場合（経口）

   • 6時間ごとに250～500mg。

2. 重度の感染症の場合（経口または非経口）：

   • 500 mgを6時間ごとに筋肉内または静脈内投与
   • 感染の重症度に応じて、6 時間ごとに 1 g まで投与量を増やすことができます。

3. 髄膜炎（非経口）:

   • 4時間ごとに2gをIV投与。

4. 敗血症（非経口）:

   • 4～6時間ごとに1～2g w/v。

小児の投与量：

1. 一般的な感染症（口腔）:

   • 25～50 mg/kg/日を6～8時間ごとに分割して投与します。

2. 重度の感染症（非経口）:

   • 1日50～100mg/kgを4～6時間ごとに分割して投与します。
   • 髄膜炎の場合、投与量を200～400 mg/kg/日まで増やすことができます。

治療期間：

• 治療期間は、感染症の種類と重症度、そして患者の治療に対する臨床反応によって異なります。治療期間は通常7～14日間ですが、髄膜炎やその他の重篤な感染症の場合はさらに長くなることがあります。

特別な指示

• 細菌が耐性を獲得するのを防ぐために、症状が改善したとしても、治療コースを完全に完了することが重要です。
• アンピシリンには胃の不調を引き起こす可能性があるため、不快感が生じた場合は食事と一緒に服用する必要があります。
• 特にペニシリンに対する過敏症の履歴がある患者は、アレルギー反応がないか監視される必要があります。

妊娠中に使用する アンピシリン

妊娠中のアンピシリンの使用は、医師の監督下で、母体への有益性と胎児への潜在的なリスクを慎重に評価した上でのみ行う必要があります。医師は、個々の症例における臨床状況、安全性、および薬剤の有効性を考慮して、アンピシリンを処方するかどうかを決定する必要があります。

アンピシリンは、妊娠中の使用に関するFDA分類のカテゴリーBに属しています。これは、ヒトを対象とした対照試験に基づく胎児への安全性が十分に確立されていないことを意味します。ただし、妊娠動物に使用した場合、胎児への悪影響は認められていません。しかし、他の薬剤と同様に、個々の状況に応じてリスクとベネフィットを慎重に比較検討する必要があります。

禁忌

1. 過敏症: アンピシリン、他のペニシリン、または他のベータラクタム系抗生物質に対して過敏症の既往歴のある人は、この薬の使用を避けてください。
2. 単核球症型感染症: 蕁麻疹のリスクがあるため、単核球症症候群を伴う感染症ではアンピシリンの使用は推奨されません。
3. 重度の肝機能障害：重度の肝機能障害のある患者は、アンピシリンを慎重に服用するか、使用を避ける必要があります。
4. アレルギー: 他のベータラクタム系抗生物質（セファロスポリンやカルバペネムなど）に対するアレルギー反応の履歴がある患者は、アンピシリンに対するアレルギー反応のリスクが高まる可能性があります。
5. 下痢および重複感染: アンピシリンなどの抗生物質の使用は、下痢を引き起こし、重複感染のリスクを高める可能性があります。
6. 長期使用: アンピシリンを長期使用すると微生物の耐性が発現する可能性があるため、この薬剤は慎重に使用し、医師の処方がある場合にのみ使用してください。
7. 小児および青少年: 小児および青少年におけるアンピシリンの使用には、特に投与量に関して医師による特別な注意と監督が必要です。
8. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のアンピシリンの使用は、絶対に必要な場合、および医師の監督下にある場合にのみ許可されます。

副作用 アンピシリン

1. アレルギー反応:

   • 発疹
   • 蕁麻疹
   • かゆみ
   • クインケ浮腫（突然の組織容積の著しい増加、最も一般的には顔面および首）
   • アナフィラキシーショック（まれではあるが、重篤で生命を脅かす可能性のある状態）

2. 胃腸障害:

   • 吐き気
   • 嘔吐
   • 下痢
   • 腹痛
   • 偽膜性大腸炎（抗生物質によって引き起こされる大腸の炎症）

3. 肝機能障害：

   • 肝酵素の上昇
   • 黄疸（まれ）

4. 造血系への影響：

   • 白血球減少症（白血球数の減少）
   • 好中球減少症（好中球数の減少）
   • 貧血
   • 血小板減少症（血小板数の減少）

5. 神経系:

   • 頭痛
   • めまい
   • 不眠症
   • 発作（まれで、通常は腎機能障害のある患者に起こる）

6. その他の反応:

   • 腎不全（まれ）
   • 膣カンジダ症
   • 口腔カンジダ症（カンジダ症）

過剰摂取

1. 胃腸障害: 吐き気、嘔吐、下痢、消化不良など、アンピシリン特有の副作用が急激に増加する。
2. アレルギー反応：蕁麻疹、掻痒、顔面浮腫、呼吸困難、アナフィラキシーショックなどのアレルギー反応が起こる可能性があります。
3. 肝臓および腎臓障害：肝臓および腎臓に対する毒性作用。血液中の肝酵素値の上昇や腎不全の兆候として現れる場合があります。
4. 神経症状：頭痛、めまい、意識障害、発作などの神経毒性症状。

他の薬との相互作用

1. プロベネシド: プロベネシドはアンピシリン排泄を遅らせ、血液中のアンピシリン濃度の上昇や作用持続時間の延長につながる可能性があります。
2. メトトレキサート: アンピシリンは、特に高用量で投与すると、血中濃度を上昇させて副作用を悪化させることで、メトトレキサートの毒性を高める可能性があります。
3. 抗生物質: アンピシリンをテトラサイクリンやマクロライドなどの他の抗生物質と併用すると、両方の薬剤の効果が低下する可能性があります。
4. 抗凝固剤：アンピシリンはワルファリンなどの抗凝固剤の効果を高める可能性があり、その結果、凝固時間が長くなり、出血のリスクが増加する可能性があります。
5. 消化管に影響を及ぼす薬剤: 制酸剤、鉄分を含む薬剤、または腸の蠕動運動を遅らせる薬剤は、アンピシリン吸収を低下させ、その効果を減弱させる可能性があります。