アナルギン

アナルギン (メタミゾールナトリウム) は、痛みを和らげ体温を下げるために広く使用されている非オピオイド鎮痛解熱薬です。それはピラゾロン誘導体のクラスに属し、弱い抗炎症作用もあります。アナルギンは多くの国で広く使用されていますが、無顆粒球症などの重篤な副作用のリスクがあるため、一部の州では販売が制限または禁止されています。

アナルギンの作用機序は、炎症、痛み、発熱を引き起こす重要な役割を果たす物質であるプロスタグランジンの合成を阻害することです。プロスタグランジンの生成に必要な酵素シクロオキシゲナーゼを阻害し、それによって痛みや発熱を軽減します。

適応症 アナルギナ

1. 麻酔:

   • さまざまな原因による急性および慢性の疼痛症候群。手術後、怪我後、筋骨格系の病気。
   • 疝痛（腎臓、胆道）。
   • 腫瘍の痛みと骨転移に伴う痛み。
   • 生理痛。
   • 頭痛、歯痛。

2. 解熱剤:

   • 風邪や感染症における発熱状態で、他の解熱剤の使用が無効または禁忌である場合。

薬力学

1. 作用機序: アルギンの正確な作用機序は完全には理解されていませんが、中枢および末梢受容体に結合して活性代謝物を形成し、シクロオキシゲナーゼ (COX) をブロックし、プロスタグランジン E2 などのプロスタグランジンの生成を阻害すると考えられています。痛みと炎症。
2. 鎮痛剤 アクション: アナルギンは強力な鎮痛作用があり、頭痛、歯痛、筋肉痛、リウマチやその他の炎症過程を含むさまざまな種類の痛みを軽減するために使用できます。
3. 解熱剤 効果: アナルギンは脳の視床下部にある体温調節中枢に作用するため、解熱効果があり、発熱時の体温を下げるのに役立ちます。
4. 抗炎症 効果: アナルギンは典型的な抗炎症薬ではありませんが、プロスタグランジンの生成をブロックし、炎症反応を軽減することで炎症を軽減する可能性があります。
5. その他のアクション: アナルギンには、内臓の平滑筋のけいれんを和らげる鎮痙作用もあります。

薬物動態

1. 吸収: 胃腸管からメタミゾールを経口投与すると、通常、メタミゾールは急速によく吸収されます。食事と一緒に摂取すると吸収が若干遅れる場合があります。
2. 分布: メタミゾールは体の組織や器官全体に広く分布しています。それは胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されます。血漿タンパク質への結合は低いです。
3. 代謝: メタミゾールは肝臓で代謝されて、4-メチルアミノピリジンなどの活性代謝物と不活性代謝物を形成します。これらの代謝産物はさらにグルクロン酸抱合を受けます。
4. 排泄: メタミゾールとその代謝産物は、未変化の化合物と代謝産物の両方で主に腎臓から排泄されます。投与量の約 70 ～ 90% は、投与後最初の 24 時間で尿中に排泄されます。
5. 人生の半分: メタミゾールの半減期は約 2 ～ 3 時間ですが、高齢の患者や腎機能に障害がある場合は半減期が長くなる可能性があります。

妊娠中に使用する アナルギナ

妊娠中にアナルギンを使用すると、胎児や妊娠に悪影響を及ぼす可能性があります。主な理由は次のとおりです。

1. 先天異常のリスク: 妊娠中にアナルギンを服用すると、口唇口蓋裂などの胎児の特定の先天異常のリスクが増加する可能性があることが、いくつかの研究で示されています。
2. 出血の危険性: アナルギンは、出生後の母子両方の出血リスクを高める可能性があります。これは、血小板凝集を阻害し、血液凝固を軽減する能力によるものです。
3. 胎児の腎臓に対する毒性影響: 場合によっては、妊娠後期にアナルギンを使用すると、胎児の腎臓に有毒な影響を与える可能性があります。

一般に、妊娠中のアナルギンの使用は、医師または産婦人科医に相談することなしに推奨されません。

禁忌

1. 過敏症: アナルギンまたは他のピラゾロンに対する過敏症があることがわかっている人は、その使用を避けるべきです。
2. 喘息症候群: アナルギンの使用により、喘息症候群の患者の喘息症状が増加する可能性があります。
3. アレルギー反応：他の薬剤、特に非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）に対するアレルギー反応の既往歴のある患者は、アナルギンに対してアレルギー反応を発症するリスクがある可能性があります。
4. 気管支ぜんそく: アナルギンの使用は、気管支喘息患者に気管支けいれんを引き起こす可能性があります。
5. 血液疾患: アナルギンは無顆粒球症、血小板減少症、その他の血液疾患を引き起こす可能性があります。したがって、血液疾患のある患者には推奨されません。
6. 妊娠と 授乳中：胎児および乳児の発育に対する潜在的なリスクのため、妊娠中および授乳中のアナルギンの使用は禁忌となる場合があります。
7. 子供たち: 血液反応やその他の副作用のリスクのため、小児におけるアナルギンの使用は制限される場合があります。
8. 腎臓 不足: 腎機能に障害のある患者は、アナルギンの使用を避けるか、医師の監督の下で慎重に使用する必要があります。

副作用 アナルギナ

1. アレルギー反応： 蕁麻疹、かゆみ、発疹、腫れ、場合によってはアナフィラキシーショックが含まれます。これらの反応は特に危険な可能性があり、直ちに医師の診察が必要です。
2. 骨髄損傷: 無顆粒球症として知られる稀ではあるが重篤な副作用で、血液中の白血球数の大幅な減少を特徴とし、体が感染症に対してより脆弱になります。
3. 胃腸障害: 消化不良（消化器疾患）、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢が含まれます。
4. 皮膚の反応: かゆみ、皮膚の発赤、さまざまな種類の発疹が含まれる場合があります。
5. 腎臓 問題 : まれに、血中のクレアチニンや尿素レベルの上昇などの腎機能の問題が発生することがあります。

過剰摂取

1. 重度の中毒: アナルギンの過剰摂取は重度の中毒を引き起こす可能性があり、全身状態の悪化、眠気、血圧低下、呼吸困難などの症状が現れます。
2. 腎損傷: 特に高用量の長期使用では、急性腎障害が発生する可能性があります。
3. 骨髄損傷: 再生不良性貧血または無顆粒球症、つまり骨髄が十分な血球を産生しない状態を発症する可能性があります。
4. 肝臓が痛んで: アナルギンの過剰摂取は、有毒な肝臓損傷を引き起こす可能性もあります。

他の薬との相互作用

1. 抗凝固剤: アナルギンはワルファリンなどの抗凝固薬の効果を高める可能性があり、凝固時間の増加や出血のリスクの増加につながる可能性があります。
2. 消化管に影響を及ぼす薬剤: 制酸薬や鉄含有製剤などの薬剤は、胃腸管からのアナルギンの吸収を低下させ、その有効性を低下させる可能性があります。
3. メトトレキサート: アナルギンは、特に高用量の場合、血中濃度を上昇させ副作用を悪化させることにより、メトトレキサートの毒性を増大させる可能性があります。
4. シクロスポリン: アナルギンはシクロスポリンの血中濃度を上昇させ、副作用のリスクを高めることでシクロスポリンの毒性を高める可能性があります。
5. プロベネシド: プロベネシドは、体内からのアナルギンの除去を遅らせる可能性があり、その結果、血中のアナルギンのレベルが上昇し、効果の持続時間が長くなる可能性があります。