アンブロヘキサル

アンブロキソール（商品名アンブロヘキサル）は、粘液溶解剤で、気道からの粘液や分泌物の排出を促進するために使用されます。粘液の排出を薄めて改善し、気管支炎、気管炎、気管支喘息、閉塞性肺疾患（OPD）、気管支拡張症、および気道での粘液の形成と保持を伴うその他の症状など、上気道および下気道の疾患による咳を緩和します。

適応症 アンブロヘキサル

1. 急性および慢性気管支炎
2. 肺炎
3. 慢性閉塞性肺疾患 (COPD)
4. 痰の排出が困難な気管支喘息
5. 気管支拡張症
6. 嚢胞性線維症

リリースフォーム

アンブロヘキサルは、次のようなさまざまな形で入手できます。

• 錠剤。
• シロップ。

薬力学

1. 粘液溶解作用:

   • アンブロキソールは粘液を薄めて粘性を低下させ、排泄しやすくします。咳止め。
   • これは、痰のムコタンパク質とムコ多糖類に作用し、加水分解酵素を刺激してサーファクタントの生成を促進することによって達成されます。

2. 去痰作用:

   • アンブロキソールは、気道上皮の繊毛の運動活動を高め、気道からの粘液のより効率的な除去を促進します。

3. 抗炎症効果:

   • アンブロキソールは、軽度の抗炎症効果があり、気道の炎症を軽減し、刺激を軽減します。

薬物動態

吸引:

• 経口吸収: アンブロキソールは経口投与後、消化管から急速にほぼ完全に吸収されます。
• 生物学的利用能: 肝臓を通した初回通過効果により、経口での絶対生物学的利用能は約 70～80% です。

分布:

• 血漿タンパク質への結合: 薬剤は血漿タンパク質に約 90% 結合します。
• 組織への分布: アンブロキソールは組織、特に肺によく分布し、呼吸器系に狙いを定めた効果を発揮します。
• 分布容積: 約 552 l.

代謝:

• 肝臓代謝: アンブロキソールは肝臓で代謝され、主に抱合によって不活性代謝物に変換されます。
• 主な代謝物: ジブロマントラニル酸およびグルクロン酸抱合体。

離脱:

• 尿中排泄: アンブロキソールの約 90% は代謝物の形で尿中に排泄されます。 10% 未満が未変化のまま排泄されます。
• 半減期: アンブロキソールの半減期は約 10 時間です。

特別な患者グループ:

• 腎不全: 重度の腎不全患者では、アンブロキソール代謝物の排泄が遅れる場合があります。
• 肝機能障害: 肝機能障害患者では、アンブロキソールの代謝が遅くなる場合があり、用量調整が必要になることがあります。

投薬および投与

Ambrohexalの投与量は、患者の年齢と症状の重症度に応じて異なる場合があります。ただし、成人および12歳以上の小児に一般的に推奨される投与量は、1日2～3回30 mgです。 6～12歳の小児の場合、通常は1日2～3回15mgを服用することが推奨されます。2～6歳の小児の場合、1日3回7.5mgを服用することが推奨されます。

この薬は食事中に十分な量の液体（水など）とともに服用します。

妊娠中に使用する アンブロヘキサル

効率と安全性

1. 胎児の肺成熟の促進：研究によると、アンブロキソールはサーファクタント産生を増加させることで胎児の肺成熟を促進し、早産児の呼吸窮迫症候群（RDS）のリスクを軽減する可能性があります。ある研究では、アンブロキソールはベタメタゾンと同等の有効性を示しましたが、副作用はより少なかった (Wolff et al., 1987)。
2. RDS の予防: アンブロキソールは、未熟児の RDS を予防するためにいくつかの研究で使用されています。結果では、アンブロキソールはプラセボと比較して RDS の発生率を低下させ、この分野での有効性を確認しました (Wauer et al., 1982)。
3. 抗酸化作用: アンブロキソールは抗酸化特性も示し、胎盤を含む組織の酸化ストレスを軽減するのに役立ちます。これは、妊娠中の酸化ストレスに関連する合併症を軽減するのに役立つ可能性があります (Chlubek et al., 2001)。
4. 副作用と安全性: ほとんどの研究では、アンブロキソールの使用時に母親と新生児に重大な副作用は見つかりませんでした。アンブロキソールとベタメタゾンを比較したある研究では、2 つのグループ間で副作用の発生率に有意差は見られませんでした (Gonzalez Garay 他、2014)。
5. 用量と適用: ほとんどの研究では、アンブロキソールは 1 日 1000 mg の用量で 5 日間使用され、胎児の肺成熟を刺激し、RDS のリスクを軽減するのに効果的でした (Vytiska-Binstorfer 他、1986)。

禁忌

1. アンブロキソールまたはその他の薬剤に対する過敏症またはアレルギー反応
2. 上気道からの長期の出血または肺出血。
3. 気道上皮の繊毛の活動障害を伴う状態（気管支喘息または慢性閉塞性肺疾患など）。
4. 妊娠中（特に妊娠初期）および授乳中（この期間の使用の安全性に関するデータは限られているため、使用は医学的理由のみで、医師の監督下で行ってください）。
5. 2歳までの小児（錠剤の場合）。

副作用 アンブロヘキサル

1. 胃腸障害：下痢、吐き気、嘔吐、食欲不振胃の調子が悪い。
2. 味覚障害。
3. アレルギー反応: じんましん、かゆみ、血管性浮腫、アレルギー性皮膚炎。
4. 肝機能障害。
5. 頭痛、脱力感、発汗増加。

過剰摂取

アンブロキソールの過剰摂取は、吐き気、嘔吐、頭痛、唾液腺および呼吸器粘膜の分泌増加などの副作用の増加につながる可能性があります。

他の薬との相互作用

主な相互作用:

1. 鎮咳薬:

   • 鎮咳薬 (例: コデイン):
     • 鎮咳薬と同時に使用すると、咳反射が抑制されて痰が呼吸器系に停滞する可能性があるため、痰の排出が困難になることがあります。

2. 抗生物質:

   • アモキシシリン、セフロキシム、エリスロマイシン、ドキシサイクリン:
     • アンブロキソールは、気管支分泌物および痰中のこれらの抗生物質の濃度を高める可能性があり、呼吸器感染症の治療における治療効果を高める可能性があります。

3. テオフィリン:

   • テオフィリン:
     • アンブロキソールとテオフィリンを同時に使用すると、血液中のテオフィリン濃度が上昇し、毒性のリスクが高まります。併用する場合は、テオフィリン濃度のモニタリングが必要です。

4. 非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID):

   • NSAID:
     • 併用すると、胃腸の炎症や胃酸分泌の増加のリスクが増大する可能性があります。併用時には注意が必要です。

特別な指示:

1. アルコール:

   • アルコールの摂取は、胃粘膜に対するアンブロキソールの刺激効果を増大させ、副作用のリスクを高める可能性があります。

2. 肝機能に影響を与える薬:

   • 肝機能に影響を与える薬は、アンブロキソールの代謝を変化させる可能性があるため、併用時には注意が必要です。

3. その他の粘液溶解薬:

   • その他の粘液溶解薬との併用は、痰を薄くする効果を高める可能性があり、有益である可能性がありますが、評価が必要です。