アミトリプチリン

アミトリプチリンは、三環系抗うつ薬（TCA）のグループからの抗うつ薬です。うつ病、不安障害、パニック発作、いくつかのタイプの不安など、さまざまな精神障害の治療に使用されます。アミトリプチリンは、特に疼痛症候群がうつ病や不安と組み合わされている場合、慢性疼痛の鎮痛としても使用される場合があります。

アミトリプチリンの作用は、セロトニンやノルエピネフリンなど、脳内の神経伝達物質の濃度を増加させる能力によるものであり、気分を安定させ、精神的不快感を軽減するのに役立ちます。さらに、アミトリプチリンには抗コリン作動性特性があり、鎮静や痛みの緩和につながる可能性があります。

適応症 アミトリプチリン

1. 抑うつ障害：アミトリプチリンは、大うつ病性障害、気分度、非定型うつ病など、さまざまな形態のうつ病を治療するために処方される可能性があります。
2. 不安障害：一般化不安障害、パニック障害、社会恐怖症など、不安の症状を軽減するのに効果的かもしれません。
3. 夜行性尿失禁：アミトリプチリンは、成人の夜間尿失禁の治療に使用できます。
4. 片頭痛：一部の患者は、特に併存性うつ病や疼痛症候群がある場合、アミトリプチリンを伴う片頭痛から緩和される場合があります。
5. 慢性疼痛：アミトリプチリンは、筋膜痛症候群、変形性関節症、神経障害性疼痛などの慢性疼痛の治療に使用できます。
6. 不眠症：アミトリプチリンは、特にうつ病または疼痛症候群に関連している場合、不眠症の治療に使用されることがあります。

薬力学

1. 神経伝達物質の再取り込みの阻害：アミトリプチリンの作用の主なメカニズムは、シナプス前ニューロンにおけるセロトニンやノルエピネフリンなどの神経伝達物質の再取り込みを阻害する能力に関連しています。これにより、シナプス空間内のこれらの神経伝達物質の濃度が増加し、その結果、ニューロン間のシグナルの伝達が改善されます。
2. ヒスタミンおよびアセチルコリン受容体拮抗作用：アミトリプチリンは、ヒスタミンおよびアセチルコリン受容体に拮抗的な効果があり、睡眠と鎮静効果に寄与する可能性があります。これは、不眠症や不安障害の治療に役立つ可能性があります。
3. ブロッキングアルファアドレナリン受容体：アミトリプチリンは、鎮静と不安症状の減少につながる可能性のあるアルファアドレナリン受容体をブロックします。
4. ナトリウムチャネル拮抗作用：高用量では、アミトリプチリンはナトリウムチャネルに拮抗的な効果をもたらす可能性があり、心臓組織の伝導に影響を及ぼし、抗不整脈効果につながる可能性があります。
5. Mコリノレセプター拮抗作用：アミトリプチリンは、末梢および中枢神経系のムスカリン型受容体に拮抗的な効果をもたらします。

薬物動態

1. 吸収：アミトリプチリンは一般に、経口投与後の胃腸管からよく吸収されます。通常、血漿濃度のピークは投与後2〜12時間に達します。
2. 分布：脳、肝臓、腎臓、肺、心臓、脂肪組織など、体全体に広く分布しています。血漿タンパク質への結合は約90％です。
3. 代謝：アミトリプチリンは肝臓で代謝され、活性代謝産物であるノルトリプチリンを含むいくつかの代謝産物を形成します。このプロセスは、主に酵素CYP2D6の関与とともに実行されます。
4. 排泄：アミトリプチリンとその代謝物の排泄は、主に腎臓を介して発生します。用量の約10〜20％が変更されずに排泄され、残りは代謝物として排泄されます。
5. 半減期：体からのアミトリプチリンの半減期は約10〜28時間ですが、その活性代謝産物ノルトリプチリンの場合、約18〜44時間です。

妊娠中に使用する アミトリプチリン

発達中の胎児の安全性が完全に調査されていないため、妊娠中のアミトリプチリンの使用は懸念される可能性があります。それにもかかわらず、医師は、治療の利点が胎児の潜在的なリスクを上回る場合、妊婦にアミトリプチリンを処方することを決定することがあります。

禁忌

1. 過敏症：アミトリプチリンまたはその他の三環系抗うつ薬に対して既知の過敏症の人は、その使用を避けるべきです。
2. MAO阻害：アミトリプチリンは、深刻な心血管反応が生じる可能性があるため、モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）の中止後14日間使用すべきではありません。
3. MAO阻害剤の使用：アミトリプチリンを中止した後、少なくとも14日間待ってから、モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を開始します。
4. 活動性心疾患：アミトリプチリンは、不整脈を増加させるか、心臓の伝導を変化させる可能性があるため、活動性心疾患の患者には注意して使用する必要があります。
5. アルコール摂取：患者は、鎮静効果を高め、副作用のリスクを高める可能性があるため、アミトリプチリンを服用しながらアルコール消費を避ける必要があります。
6. 妊娠と母乳育児：妊娠中のアミトリプチリンの使用は、胎児への潜在的な影響により制限される場合があります。また、母乳への薬物が排泄される可能性があるため、母乳育児中に使用することはお勧めしません。
7. 双極性障害：アミトリプチリンは、双極性障害のサイクルを悪化させ、この状態の患者にman病エピソードを引き起こす可能性があります。
8. 緑内障：アミトリプチリンの使用は眼内圧を増加させる可能性があるため、緑内障患者には注意して使用する必要があります。

副作用 アミトリプチリン

1. 眠気と濃度の低下：アミトリプチリンは、特に治療開始時に患者の眠気や眠気を引き起こす可能性があります。これにより、運転や操作などの集中を必要とするタスクを実行する能力が損なわれる可能性があります。
2. 口口の乾燥：これは、アミトリプチリンの最も一般的な副作用の1つです。患者は口の強い感覚を経験する可能性があり、それは話したり、食べたり、飲んだりするときに不快感をもたらす可能性があります。
3. 便秘：アミトリプチリンは、腸内per動物の遅延を引き起こす可能性があり、それが便秘につながる可能性があります。
4. 食欲不振と体重の変化：一部の患者は、アミトリプチリンを服用している間に食欲不振を経験し、体重減少につながる可能性があります。
5. 閉鎖性低血圧：患者は、嘘から座っている、または立っている状態に変わると低血圧を発症する可能性があります。
6. 頻脈と不整脈：アミトリプチリンは、一部の患者の心拍数と心臓リズム障害の増加を引き起こす可能性があります。
7. 性機能障害：一部の患者は、性的活動や勃起不全への関心の喪失などの性機能障害を経験する場合があります。

過剰摂取

1. 心臓不整脈：アミトリプチリンの過剰摂取の最も深刻な合併症の1つは、頻脈、徐脈、心房細動、またはアシストールなどの心臓不整脈です。これは、ナトリウムチャネルや他の受容体に対する拮抗作用によるものです。
2. セロトニン過剰症候群：アミトリプチリンの過剰摂取は、セロトニン過剰症候群を引き起こす可能性があります。これは、高熱、下痢、振戦、高脳レクレクシア、およびその他の症状として現れます。
3. 中枢神経系（CNS）うつ病：過剰摂取は、鎮静、意識のレベルの低下、com睡、さらには発作症候群として現れる重度のCNSうつ病を引き起こす可能性があります。
4. 抗コリン作用：過剰摂取は、口腔の乾燥、尿維持、拡張瞳、便秘、体温の上昇などの重度の抗コリン作用を引き起こす可能性があります。
5. 低血圧：アミトリプチリンの過剰摂取は、血圧の低血圧および急性低下を引き起こす可能性があります。

他の薬との相互作用

1. CYP2D6酵素阻害剤または誘導者：アミトリプチリンは、CYP2D6酵素によって肝臓で代謝されます。フルオキセチンやパロキセチンなどのこの酵素の阻害剤は、アミトリプチリンの血中濃度を増加させる可能性があり、カルバマゼピンやフェニトインなどの誘導者はその有効性を低下させる可能性があります。
2. 抗コリン薬物：アミトリプチリンと、抗ヒスタミン薬、抗パルキンソン剤、または過敏性腸症候群薬などの抗コリン作動性特性を持つ他の薬物を組み合わせることで、乾燥口、排尿困難などの抗コリン作動性副作用を増加させる可能性があります。
3. 中心的に作用する薬物：アミトリプチリンと鎮静薬、アルコール、麻薬などの他の中心的な薬物を組み合わせると、中枢神経系に対する抑制効果が増加し、鎮静および呼吸抑制のリスクが高まる可能性があります。
4. モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOIS）：アミトリプチリンとMAOISの組み合わせは、高血圧危機やセロトニン症候群などの深刻な副作用につながる可能性があります。 IMAOSの離脱期間は、アミトリプチリンによる治療を開始する少なくとも14日前にする必要があります。
5. 不整脈のリスクを高める薬物：アミトリプチリンとQT間隔を延長したり、抗不整脈薬、抗生物質、抗不整脈性ハーブなどの不整脈のリスクを高める可能性のある他の薬物を組み合わせることで、心骨不整脈のリスクを高める可能性があります。