Agrelid

アグリライドは、国際的にアナグレライド（Anagrelide）という名称の抗血小板剤群の薬剤として医療行為で知られている。一般に受け入れられている薬学的分類によれば、この薬剤は、抗プラスミン剤および免疫調節剤、特に抗腫瘍剤を指す。その結果、AgregledはコードL01XX35で暗号化されます。1つのカプセルには、主活性物質（塩酸アナグレリド一水和物）0.5mgおよびいくつかの追加の成分が含まれています。

この薬剤は腫瘍学のプラクティスで広く使用されています。その使用は、ヒト血流中の血小板の含有量が高いためである。結果として、血液のレオロジー特性の変化がその粘度の増加と共に観察される。これは、血栓形成の可能性の増加に寄与する。 Agrelideは成人と7歳以上の子供が使用できます。しかし、副作用の有無を考慮する必要があり、薬を服用する計画を厳守する必要があります。投与量を増減させる一定のスキームを遵守する必要があります。

適応症 アグレリダ

Agrelidの使用に関する適応症は、その主な作用に基づいており、これは血流中の血小板数の減少を明らかにする。この効果は、血栓形成の増加の治療および予防の両方に使用される。

この薬剤は、病因が骨髄組織の増殖である疾患における血小板減少症を治療するために必要とされる。このようなプロセスの結果、血液中の血小板のレベルが上昇する。

主要な効果に加えて、アグレグライドは白血球および赤血球の数を減少させるが、投薬量の遵守とともに、これらのパラメータは著しく変化しない。

適応症アグレグリッドは、ある種の疾患が血栓性出血性反応の形で臨床症状を伴う場合の対症療法も含む。ほとんどの場合、そのような病理学的状態は慢性経過によって特徴付けられ、従って投与量の慎重な選択が必要である。

血液中の血小板のレベルの上昇は、粘性の増加および血栓形成の増加を含むレオロジーパラメーターを有意に変化させる。

リリースフォーム

薬物の放出の形態は、主活性物質のその開裂および吸収部位への送達を保証する。Agrelideの形はカプセルです。そのおかげで、代理店は前もって酵素に曝されず、変わらずに胃に入ります。カプセルはそれぞれ50本ずつのバイアルに入っています。

特徴的な治療効果を提供する主な活性物質はアナグレリドである。1カプセルには一定量のアナグレライドが含まれており、これは単回投与に相当します。したがって、薬剤のカプセルは、塩酸塩一水和物であるアナグレライド0.5mgを含有する。

さらに、この薬物は、ステアリン酸マグネシウム、乳糖一水和物、微結晶性セルロース、ポビドン、無水乳糖およびクロスポビドンなどの補助成分を有する。

カプセルは、ゼラチン、二酸化ケイ素、精製水、二酸化チタン（E171）およびラウリル硫酸ナトリウムからなる。類似の組成物のおかげで、主な活性物質を有する薬物は、適切な瞬間まで、生物の活性媒体の作用からカプセルによって保護される。

カプセルは、外部的に、白またはわずかにクリーミーな色相を有するゼラチンの不透明殻である。サイズ＃4であり、各カプセルの刻印は、「0.5mg」の投与量によって表される。さらに、これらのデータは、バイアルのキャップにも書き込まれます。カプセル充填物は実質的に白色顆粒である。

薬力学

 血流中の血小板の総数を減少させます。この薬物の経口投与では、循環系の末梢部における血小板レベルの用量依存的な減少が観察される。

臨床研究は、巨核球の過増殖によりアナグレライドの阻害を示した。この効果は用量依存的である。アグリッド（Agrelid）を摂取した健康な人々の血中には、巨核球の発育の後期段階の違反があった。さらに、彼らのサイズの減少があった。

治療用量のAgrelideは、血小板のレベルの有意な低下だけでなく、軽度の白血球減少症および貧血にも寄与する。

 サイクリックAMPのホスホジエステラーゼIIIの阻害を引き起こす。これらの阻害剤は、血小板の接着の低下を引き起こす可能性がある。高用量の薬物を服用すると、より顕著な治療効果が観察される。

アグレグライドは、血液凝固系のパラメーター、血小板のライフサイクルの長さ、および骨髄の形態学的特徴に有意な影響を及ぼさない。この薬剤は、全身血圧、リズムおよび心拍数、ならびに尿およびECGに影響しない。         

薬物動態

薬物動態Agrelidは、カプセルの75％以上が腸内で正確に吸収されるため、胃および腸におけるアナグレライドの迅速な切断を引き起こす。0.5mg〜2.0mgの投薬量で薬物を経口投与した後、Agrelydeの薬物動態は薬物の典型的な反応によって特徴付けられる。

0.5 mgの用量で空腹にこの薬剤を入院させると、1時間以上半減する。これらの特徴に基づいて、Agrelideは1日に2〜4回服用することができます。さらに、主要な活性物質は累積効果をもたない。

薬物の経口投与後、その代謝が急速に起こり、その結果、主要部分が泌尿器によって一日中に排泄される。さらに、1％を超えて割り当てられません。

Agrelidと食物の同時投与は、その吸収を遅らせ、その結果、活性物質が血流中でより長くなることに留意すべきである。食事後0.5mgの用量でのアナグレリドの摂取は、バイオアベイラビリティの15％のわずかな低下を特徴とし、並行して、排出半減期はほぼ2時間に増加する。

1 mgの単回投与での薬物動態は、クレアチニンクリアランスが30 ml /分未満の重度の腎不全では変化しない。中等度の肝不全の人では、半減期が8倍に延長される。

投薬および投与

投与方法および用量は、放出の形態および1つのカプセルの定量的組成によって決定される。これに関して、薬物は0.5mg（1カプセル）の単回投与で内部的に摂取される。アグレグリド治療の初期段階では、投薬量の補正と合併症の予防のために人の状態を監視する必要があります。

開始療法は、2mg /日以下の用量を数回に分けて投与する必要があります。さらに1週間以内にこの投与量を維持すべきである。効果が不十分な場合は、徐々に線量を最小限に抑えて有効にしてください。これは、あなたが望む効果を持つ最小線量を選択する必要があることを意味します。

治療の結果を決定するには、最初に600×109 / Lを超えてはならず、時間の経過とともに150から400×109 / Lの範囲にある血小板のレベルを監視する必要がある。

適用方法と用量は個別に選択する必要があります。所望の効果がない場合、その週を通して0.5mg /日まで用量を増加させるべきである。単回投与量は2.5mgを超えてはならず、1日の摂取量は10mg /日を超えてはならない。

治療の最初の週に、血小板数を2日ごとにチェックする必要があります。さらに、投与量を選択するときには、週に1回、その量を確認するだけで十分です。血小板を減少させるための最初の有意なシフトは、治療開始後2〜3週間以内に期待されるべきである。ほとんどの場合、維持用量は1日1〜3mgです。

7〜14歳の小児では、アナグレライド0.5mgを単回投与し、1日4回0.5mgに徐々に増加することが合理的である。最低有効線量を選択するには、大人の場合と同じスキームに従わなければなりません。

高齢者では、禁忌がなければ投与量を修正する必要はない。肝機能障害および腎機能不全を有する人々は、アナグレリドの副作用を発現する利益およびリスクを分析すべきである。

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妊娠中に使用する アグレリダ

妊婦の体にこの薬の有効性が証明された研究は実施されなかった。この点に関して、薬物の使用は、その使用に関する信頼できるデータがないため望ましくない。

さらに、母乳中への主な活性物質の浸透が分かっていないため、これは母乳育児の女性にも当てはまります。女性がアグレグリダの受付中に妊娠した場合、彼女は自分の行動の副作用と胎児の発症への影響を認識する必要があります。

このような状況を避けるためには、この投薬の適用中に避妊薬を追加使用する必要があります。これらは、経口避妊薬または保護の障壁方法であり得る。

妊娠中および授乳期中の両方の薬剤の使用は、医師と話し合う必要があります。これは、アナグレリドの胎児への影響に関する情報の欠如、および既に生まれた赤ちゃんのためのものです。したがって、薬物の受信中に母乳育児を停止する必要があります。

禁忌

アグリッドの使用に対する禁忌には、身体の個々の特徴および付随する病理の存在が含まれる。アグレグライドの不耐性は、身体が特定の構成物質に遺伝的に反応することによるものかもしれません。主作用物質であるアナグレライドまたは他の補助成分に副作用が生じることがある。また、7歳未満の小児での使用は禁止されています。

付随病理の形でのAgrelidの使用に対する禁忌は、この薬剤の長期間にわたる使用を妨げる可能性がある。

このような状態には、軽度よりも重い肝不全が含まれる。疾患の重症度の指標は、肝酵素の含有量の5倍以上の増加である。肝臓の機能を制御するには、ALTとASTのレベルを考慮する必要があります。

また、長期間の使用のための用量の選択における腎不全の経過の重篤度を考慮する必要がある。機能不全の程度を判定し、腎臓の働きを制御するために、クレアチニン濾過指数を考慮する必要があります。

薬の主な有効成分は、血液中の血小板の数を減らすことができるという事実にもかかわらず、まだAgrelidは、血小板の生命を脅かす合併症の治療のための選択薬ではありません。 

副作用 アグレリダ

副作用アグレグライドは、一般的にはあまり顕著ではなく、特別な治療を行わなくても急速に経過しています。投薬量およびレシピエントの頻度を遵守して、それらはすべて欠席することができる。

副作用の骨髄増殖性疾患の頻度および重症度の存在下での治療期間から実質的に変わりません。例外的なケースでは、心不全、心筋症、心膜炎、心筋梗塞、心より大きなサイズ、心臓の筋肉や心房粗動のパルスの合計封鎖で停滞の深刻な状態に発展することがあります。また、脳循環、肺に浸潤の外観、肺線維症、肺高血圧症、胃、膵臓、胃及び腸における潰瘍の形成の炎症、ならびに発作の違反があります。

 より高い用量でAgrelidが大きく、強度と頻度の副作用を観察しました。もっと頻繁に頭痛を観察することができない以上、動悸、不整脈、心不全の気持ちは、血圧、意識の喪失、消化不良症状、膵炎の症状と消化管からの出血を減少させ、腸の障害機能、特に、下痢、膨満感、吐き気、嘔吐および疼痛症候群。

めまい、感受性の変化、呼吸困難、咳、胸痛、末梢性ふくらみ、および様々な発疹も可能である。

一般的な症状は、衰弱、疲労の増加、血液中の赤血球および血小板の数の減少、出血および血栓症を含み得る。

脊椎、関節、筋肉、骨の痛みの出現がしばしば可能です。神経系は不眠症、意識障害、幻覚、過敏症を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

使用されている用量の推奨事項に従わなかった場合、およびコントロールなしでこの薬剤の長期投与が行われなかった場合、過剰摂取が起こる可能性があります。過量投与では、薬物が経口的に摂取されるので、心血管系および消化系が最初に反応する。

したがって、心臓の筋肉に悪心、嘔吐、律動障害および脈波伝播が起こる場合には、投薬量を修正する必要があります。アナグレライドには、その特定の解毒薬はありません。過剰服用の最初の症状が現れたら、直ちに医師に相談し、困難な時期にコントロールしてください。

過剰投与は、血中の血小板数の減少による出血症状のような状態を脅かす。薬物を取り消し、定期的に血小板のレベルを監視する必要があります。Agrelideの使用は、血小板レベルの正常化後にのみ再開することができます。

アナグレリドの推奨投与量を超えると、定期的な低緊張状態での全身動脈圧の低下、意識喪失および虚脱が起こり得る。これらの症状は、5mgのアナグレライドを服用した後に発症する可能性がある。

他の薬との相互作用

他の薬物との相互作用は、ホスホジエステラーゼIIIを阻害する能力に起因するので、同様の作用機序を有する薬物の同時使用は禁忌である。これらの薬物には、シロスタゾール、ミルリノン、アムリノン、エノキシモンおよびオルプリノンが含まれる。

オメプラゾール、スクラルファートおよびフルボキサミンは、主な有効成分の吸収に悪影響を及ぼし得る。アグレグリドは、血液中の血小板レベルを上昇させる他の薬剤、例えば、アセチルサリチル酸の治療効果を増強し得る。その結果、大量の出血を発症するリスクが増大するため、定期的にそのレベルを監視する必要があります。

ワルファリン、ジゴキシン、アセトアミノフェン、ラニチジン、フロセミド、ヒドロキシ、及びアロプリノール鉄のサプリメントなどの他の薬剤との相互作用Agrelidは、何ら悪影響を挑発しませんでした。

瀉血と組み合わせたアナグレリドの複雑な治療は、アナグレリドとアスピリン、アルキル化剤、ヒドロキシ尿素およびインターフェロンの組み合わせと同様に良好な結果を示した。

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保管条件

保管条件Agrelidは、温度、湿度および保管スペースに準拠するための推奨事項の実施を意味します。この薬は25度以下の温度に維持する必要があります。

さらなる保管が予想される場所は直射日光の影響を受けてはいけません。この薬に子供がアクセスできないようにすることも必要です。アグレグライドは、7歳を超えない幼児の使用には禁忌である。しかし、彼らが薬物にアクセスできる場合、上気道カプセルの過剰摂取または閉塞が可能である。

Agrelide保存条件は、保存期間中の医薬品の示された治療特性の保存を保証する。保存要件に違反することがありますので、Agreglideはその特徴的な効果を失い、投与後に副作用を引き起こす可能性があります。

既知および自発的な副作用の発症を避けるために、この医薬品を不都合な状態で保管する場合は、この医薬品を服用することは推奨されません。

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賞味期限

貯蔵寿命は、医薬品がその治療特性を保持し、害を引き起こす期間によって特徴付けられる。しかし、貯蔵条件の遵守は必要条件である。勧告の実施がない場合、アナグレリドはその証明された特性を失い、身体に悪影響を与える可能性がある。

この薬の賞味期限は5年です。Agrelideは、医薬品が保管されている包装が破損している場合には使用できません。各パッケージには50本のカプセルが入っていますが、破損している場合は保管条件を確認することができません。

有効期限は主有効物質と補助成分の安全性を考慮して計算される。最後の薬の服用期間が終了するとすぐに、使用を中止する必要があります。

アグリデリドは、血流のレオロジー的特徴の変化および血栓症の増加を伴う血小板レベルの上昇を基礎とする多くの疾患の統合治療としてのその使用のための有効な薬物である。