アプロカン

アプロカン（フルタミド）は、抗アンドロゲン剤のクラスに属する薬剤です。特に、他の薬剤や、睾丸の外科的切除や放射線療法などの治療法と組み合わせて、前立腺がんの治療に使用されます。

フルタミドは、体内の男性ホルモンであるテストステロンの作用を阻害することで作用します。前立腺がんは、成長するためにテストステロンを必要とすることがよくあります。テストステロンの効果を阻害することで、フルタミドは腫瘍の成長を遅らせたり止めたりするのに役立つ可能性があります。

この薬は通常、錠剤の形で服用され、他の薬や治療法と併用されることがよくあります。副作用を引き起こしたり、他の薬と相互作用したりする可能性があるため、医師の指導の下で使用することが重要です。

適応症 アプロカナ

Aprovan (フルタミド) は前立腺がんの治療に使用されます。この薬は併用療法の一部として使用され、通常は他の薬剤や治療 (精巣摘出術) や放射線療法などと組み合わせて使用されます。

前立腺がんは、成長するためにテストステロンなどの男性ホルモンに依存することがよくあります。フルタミドは、体内でのテストステロンの作用を阻害する抗アンドロゲン薬です。腫瘍の成長を遅らせたり止めたりするのに役立ち、前立腺がんの抑制にも効果がある可能性があります。

アプロカンは、転移した（他の臓器に広がった）前立腺がん患者、または他の薬剤や治療に反応しない患者に一般的に使用されます。

リリースフォーム

Aprocan (フルタミド) は通常、経口摂取用の錠剤の形で入手できます。錠剤には、有効成分であるフルタミドが一定量含まれています。

これらの錠剤は、医師の推奨と患者の個々のニーズに応じて、さまざまな用量で入手できます。

原則として、この薬は、使用および保管に関する説明書とともに、一定数の錠剤が入ったパッケージで提供されます。

薬力学

アプロカンという薬剤の有効成分であるフルタミドは、は抗アンドロゲン薬であり、男性ホルモン、特にテストステロンの作用を阻害します。前立腺がんは成長するためにテストステロンに依存することが多く、フルタミドはこのプロセスを遅らせたり止めたりするのに役立ちます。

フルタミドの作用は、前立腺組織のアンドロゲン受容体に結合するためにテストステロンと競合する能力に基づいています。テストステロンはアンドロゲン受容体に結合できないため、前立腺腫瘍の成長などのアンドロゲン刺激プロセスは遅くなったり止められたりします。

フルタミドはテストステロンよりもアンドロゲン効果が弱いため、それを阻害しても前立腺がんの進行は引き起こされません。ただし、アンドロゲン効果の低下により、女性化乳房（男性の乳房肥大）、性欲減退、高血圧、まれに肝毒性などの望ましくない影響を引き起こす可能性があります。

一般的に、フルタミドの薬理作用はアンドロゲン効果を抑制する能力にあり、それが前立腺がんの治療に有効です。

薬物動態

• 吸収: フルタミドは経口投与後、消化管からよく吸収されます。最大血漿濃度は通常、投与後 2 ～ 5 時間で達成されます。
• バイオアベイラビリティ: フルタミドのバイオアベイラビリティは約 90% です。
• 分布: フルタミドは分布容積が大きいため、前立腺を含む体のさまざまな組織や臓器に分布します。血漿タンパク質への結合率は 94 ～ 96% です。
• 代謝: フルタミドは肝臓で集中的に代謝され、活性代謝物である 2-ヒドロキシフルタミドを形成します。この活性代謝物は生物学的に活性で、抗アンドロゲン作用があります。
• 排泄: フルタミドが体から排出される主な経路は、肝臓を通る代謝経路です。投与量の約 4～6% が腎臓からそのまま排泄されます。
• 半減期: フルタミドの体内からの半減期は約 6 時間です。

投薬および投与

• 用量: 成人の場合、一般的に推奨される開始用量は 250 mg (1 錠) で、1 日 3 回服用します。ただし、用量は、患者の状態や治療への反応に応じて医師によって調整される場合があります。
• 用量: フルタミド錠は通常、水と一緒に経口摂取します。食後に服用するのが最適です。
• 治療期間: 治療期間と投与レジメンは、病気の性質と重症度に応じて医師が決定します。

禁忌

• 過敏症: フルタミドまたは本剤の他の成分に対する既知の過敏症は、本剤の使用禁忌です。
• 肝炎または肝機能障害: 肝機能障害または肝機能障害のある患者には、本剤を慎重に使用するか、または完全に使用しないでください。
• 高ビリルビン血症：この薬は高ビリルビン血症の患者にも注意して使用する必要があります。
• 妊娠と授乳：フルタミドは胎児の先天異常を引き起こす可能性があるため、妊婦には禁忌です。また、母乳中に排泄される可能性があるため、授乳中の母親にも禁忌です。
• 症状性低血圧: 症状性低血圧の患者には、血圧低下を引き起こす可能性があるため、この薬は慎重に使用する必要があります。
• 神経系または精神疾患の患者: これらの患者の場合、フルタミドは神経系に影響を及ぼす可能性があるため、フルタミドの使用にも注意が必要です。

副作用 アプロカナ

• 胃腸障害: 吐き気、嘔吐、下痢、摂食障害、消化不良が含まれます。
• 女性化乳房: 男性の乳房肥大は、抗アンドロゲン作用によるフルタミドの望ましくない影響の 1 つです。
• 性欲減退: フルタミドは、一部の患者で性欲減退を引き起こす可能性があります。
• 高血圧:患者によっては、血圧の上昇がみられる場合があります。
• 高プロラクチン血症: 血中のプロラクチン濃度が上昇すると、月経不順や高プロラクチン血症性性腺機能低下症を引き起こす可能性があります。
• 肝毒性: まれに、フルタミドが肝臓障害や肝炎を引き起こすことがあります。
• 神経学的影響: 眠気、めまい、無力症、頭痛、感覚障害などが含まれます。
• 血中尿素およびクレアチニン値の上昇: 患者によっては認められる場合があります。
• 皮膚反応: 皮膚の発疹、かゆみ、まれに蕁麻疹などが含まれます。
• 体重増加: 患者によっては、体重増加がみられる場合があります。

過剰摂取

• 眠気および全身の脱力感：これは過剰摂取の最初の兆候の 1 つである可能性があります。
• 胃の障害：吐き気、嘔吐、および下痢。
• めまいと頭痛: これらの症状が強くなると、過剰摂取の可能性があります。
• 低血圧: めまいや失神につながる可能性があります。
• 毒性代謝物のレベルの上昇: 過剰摂取の場合、体内の活性フルタミド代謝物の濃度が上昇し、追加の毒性効果につながる可能性があります。

他の薬との相互作用

• ワルファリン（抗血小板薬）：フルタミドはワルファリンの抗凝固作用を増強し、出血のリスクを高める可能性があります。プロトロンビン時間の値を常に監視する必要があります。
• シクロスポリン（免疫抑制剤）：フルタミドはシクロスポリンの血中濃度を上昇させる可能性があり、毒性作用を引き起こす可能性があります。
• テオフィリン（気管支拡張剤）：フルタミドはテオフィリンの血中濃度を上昇させる可能性があり、毒性作用を増強する可能性があります。
• クラリスロマイシンおよびエリスロマイシン（マクロライド系抗生物質）：これらの抗生物質はフルタミドの血中濃度を上昇させる可能性があり、毒性作用を増強する可能性があります。
• メチルフェニデート（注意欠陥多動性障害治療薬）：フルタミドはメチルフェニデートの血中濃度を上昇させる可能性があり、その結果、作用または副作用が増強する可能性があります。