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アラバ
最後に見直したもの: 04.07.2025

アラバ(レフルノミド)は、関節リウマチ(RA)やその他の炎症性関節疾患の治療薬です。デスメチルアゾチオミジン(DMARD)と呼ばれる薬剤群に属し、免疫系を抑制し、関節の炎症を軽減するために使用されます。
有効成分レフルノミドはピリミジン合成阻害剤であり、関節リウマチにおける関節炎の発症に関与する免疫細胞を標的とします。アラバは、病気の進行を遅らせ、炎症を抑え、痛みを和らげ、関節機能を改善します。
この薬は経口服用の錠剤として入手可能です。通常は毎日服用しますが、用量と服用スケジュールは医師の指示や症状の重症度に応じて異なる場合があります。
適応症 アラベス
- 関節リウマチ:この薬は、関節リウマチ患者の関節の炎症を軽減し、痛みを和らげ、関節機能を改善するために使用されます。
アラバは、乾癬性関節炎や炎症性腸疾患による関節炎など、他の炎症性疾患の治療にも使用されることがありますが、この決定は医師が個々の症例ごとに行います。
リリースフォーム
アラバは通常、経口摂取する錠剤の形で入手できます。
薬力学
アラバの有効成分であるレフルノミドには抗炎症作用と免疫調節作用があり、関節リウマチ(RA)やその他の炎症性疾患を効果的に治療することができます。
レフルノミドの主な作用は、ジヒドロオロト酸脱水素酵素(DHODH)の活性を阻害する能力に関連しています。この酵素は、リンパ球を含む細胞分裂に必要なピリミジンヌクレオチドの合成に重要な役割を果たします。DHODHの阻害はピリミジンヌクレオチドの生成を減少させ、細胞分裂とリンパ球などの免疫細胞の活性化を阻害します。
レフルノミドの使用により、免疫反応と炎症が抑制され、関節の炎症プロセスを軽減し、関節リウマチの症状を軽減するのに役立ちます。
ただし、関節リウマチの治療におけるレフルノミドの正確な作用機序は完全には解明されておらず、その効果の一部は抗酸化作用や抗炎症作用などの他の機序にも関連している可能性があることに留意する必要があります。
薬物動態
- 吸収:レフルノミドは経口投与後、消化管から良好に吸収されます。通常、最高血漿濃度は6~12時間以内に達します。
- バイオアベイラビリティ:レフルノミドのバイオアベイラビリティは約 80 ~ 90% です。
- 分布:レフルノミドは分布容積が広く、体内に広く分布します。血漿タンパク質との結合性も高いです。
- 代謝:レフルノミドの主な代謝経路は加水分解であり、その結果、活性代謝物であるテレフタルアミドが生成されます。この代謝物には抗炎症作用もあります。
- 排泄:レフルノミドは主に胆道から体内に排出されます。代謝物として便中に排泄されるほか、少量が腎臓からも排泄されます。
- 排出半減期:レフルノミドの体内からの排出半減期は長く、およそ 14 ~ 18 日です。
投薬および投与
- 用量:レフルノミドの通常の推奨開始用量は1日100mgです。レフルノミド錠1錠(100mg)を1日1回服用できます。
- 食事と一緒に服用する場合: レフルノミドは通常、胃腸の副作用を軽減するのに役立つため、食事と一緒に服用します。
- 投与計画: 治療開始時に増量投与(通常は 3 日間で 100 mg)し、その後は標準維持投与を続けます。
- 維持量:初回増量後、レフルノミドは1日20mgを服用します。ただし、医師の指示に従って用量を調整することができます。
- モニタリング: 治療の効果を評価し、副作用を防ぐために、肝機能やその他のパラメータをチェックするなど、患者の状態を定期的にモニタリングすることが重要です。
- 治療期間: 治療期間と投与量は、病気の重症度と治療に対する個々の反応に応じて医師が決定します。
妊娠中に使用する アラベス
胎児毒性および催奇形性:
- レフルノミドは動物実験において催奇形性および胎児毒性を示し、胎児の発達障害や死亡を引き起こすことが示されています(Brent, 2001)。マウスを用いたある研究では、レフルノミドは胎児に複数の外表異常、骨格異常、および内臓異常を引き起こしました(Fukushima et al., 2007)。
使用方法:
- 米国リウマチ学会(ACR)は、妊娠の少なくとも24ヶ月前にレフルノミドの服用を中止することを推奨しています。レフルノミド服用中に妊娠した場合は、薬剤の排出を早めるためにコレスチラミンによるウォッシュアウト(休薬)が推奨されます(Alothman et al., 2023)。
ヒト研究:
- モントリオールで行われた289,688人の妊婦を対象とした研究では、妊娠中にレフルノミドを服用した女性において、重大な先天異常、未熟児、低出生体重児、または自然流産のリスクに有意な増加は見られませんでした(Bérard et al.、2017)。
- 他の研究でも、ウォッシュアウト手順に従った場合、レフルノミドの使用は先天異常のリスクの有意な増加と関連していないことが示されています (Chambers et al.、2010)。
実用ガイド:
- レフルノミドを服用中で妊娠を計画している女性は、催奇形性リスクを最小限に抑えるため、レフルノミドの服用を中止し、コレスチラミンによるウォッシュアウト(休薬)を行うことが推奨されます。レフルノミド服用中に望まない妊娠をした場合は、医師に相談し、ウォッシュアウト(休薬)を検討することが重要です(Casanova Sorní et al., 2005)。
禁忌
- 妊娠と授乳:レフルノミドは胎児に悪影響を及ぼす可能性があるため、妊娠中の使用は絶対禁忌です。また、授乳中の使用も推奨されません。
- 重度の肝疾患:重度の肝疾患のある患者では、レフルノミドは慎重に使用するか、完全に使用を避ける必要があります。
- 重度の腎機能障害:重度の腎機能障害のある患者にも、この薬剤は慎重に使用する必要があります。
- 重篤な感染症: レフルノミドの使用は、特に免疫力の低下を伴う基礎疾患を持つ患者の場合、感染症を発症するリスクを高める可能性があります。
- レフルノミドまたは本剤の他の成分に対する過敏症: 既知の過敏症がある場合は、本剤の使用は禁忌となります。
- 急性または慢性のアルコール病変:レフルノミドは肝臓障害を引き起こす可能性があるため、アルコール病変での使用には特別な注意が必要です。
- 急性感染症:急性感染症の場合、免疫系が抑制される可能性があるため、通常、レフルノミドの投与は一時的に中止されます。
副作用 アラベス
- 感染症のリスク増加: レフルノミドを服用すると免疫系に影響を及ぼすため、感染症を発症するリスクが高まる可能性があります。
- 疲労感の増加: 疲労感と脱力感は、レフルノミドを服用した場合に最もよく見られる副作用です。
- 下痢: 一部の患者では、レフルノミド服用中に下痢を経験する場合があります。
- 肝酵素の上昇:レフルノミドは血液中の肝酵素レベルの上昇を引き起こす可能性があり、これは肝臓の損傷を示唆する可能性があります。
- 食欲減退および味覚嗜好の変化: 一部の患者では、レフルノミド服用中に食欲減退または味覚嗜好の変化を経験する場合があります。
- 血中クレアチニン値の上昇:レフルノミドは血中クレアチニン値の上昇を引き起こす可能性があり、これは腎機能障害の兆候である可能性があります。
- 血圧の上昇: 一部の患者では、レフルノミド服用中に血圧の上昇を経験する場合があります。
- 睡眠障害: 患者によっては不眠症や過度の眠気などの睡眠障害を経験する場合があります。
過剰摂取
- 吐き気、嘔吐、下痢、疲労など、薬の副作用が増加する。
- 肝臓酵素の活性が上昇し、肝臓の損傷を示している可能性があります。
- 血圧、心拍数、その他の心血管反応に変化が生じる可能性があります。
他の薬との相互作用
- 催奇形性薬剤:レフルノミドは他の薬剤の催奇形性を増強する可能性があります。そのため、特に妊婦においては、メトトレキサートなどの薬剤との併用は禁忌です。
- シトクロムP450を介して代謝される薬剤:レフルノミドはシトクロムP450酵素の活性に影響を与え、血中における他の薬剤の濃度変化を引き起こす可能性があります。これは、ワルファリン、フェニトイン、テオフィリンなどの薬剤と併用する場合に重要となる可能性があります。
- 免疫抑制剤:レフルノミドをシクロスポリンやタクロリムスなどの他の免疫抑制剤と併用すると、それらの治療効果が高まり、感染症のリスクが高まる可能性があります。
- 肝毒性を引き起こす薬剤: レフルノミドをメトトレキサートやダプソンなどの肝毒性を引き起こす可能性のある他の薬剤と併用すると、肝障害のリスクが高まる可能性があります。
- 血液障害を引き起こす可能性のある医薬品: メトトレキサートや抗凝固剤など、血液障害を引き起こす可能性のある他の医薬品とレフルノミドを併用すると、出血やその他の障害のリスクが高まる可能性があります。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。アラバ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。