アンドロクルス

アンドロキュア (シプロテロン) は、ホルモン療法、特に婦人科および内分泌科でよく使用される薬です。アンドロゲン阻害作用と抗エストロゲン作用で広く知られています。

シプロテロンは、アンドロゲン受容体を阻害し、テストステロンの合成を阻害するアンドロゲン拮抗薬です。また、エストロゲン受容体を阻害することで抗エストロゲン作用も発揮します。

適応症 アンドロキュラ

Androcur は、高アンドロゲン症やホルモン依存性腫瘍などのホルモン障害の治療に使用できるほか、トランスジェンダーのホルモン療法の成分としても使用できます。

リリースフォーム

アンドロキュアは、経口錠剤を含むさまざまな形で入手できます。

薬力学

1. アンドロゲン遮断作用: アンドロキュアはアンドロゲン拮抗薬であり、テストステロンやジヒドロテストステロン (DHT) などのアンドロゲンの受容体を遮断します。これにより、アンドロゲンへの組織の曝露が減少し、アンドロゲン過剰に関連するさまざまな症状 (高アンドロゲン症やホルモン依存性腫瘍など) に有益となる可能性があります。
2. 抗エストロゲン作用: アンドロキュアは、アンドロゲンを遮断するだけでなく、エストロゲン受容体を遮断する能力もあります。これは、過剰なエストロゲンに関連するいくつかの症状や、体内のエストロゲン レベルを下げる必要がある場合に有効です。
3. その他の効果: ホルモン活性に加えて、アンドロキュアには抗ゴナドトロピン作用もあります。つまり、下垂体によるゴナドトロピン ホルモン (ゴナドトロピン放出ホルモン) の産生を減少させ、性腺分泌の減少や性腺ホルモンの産生の減少につながる可能性があります。
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4. 治療効果: 上記のアンドロキュアの薬理学的特性はすべて、アンドロゲン過剰症、多嚢胞性卵巣症候群、ニキビ、ホルモン依存性腫瘍、トランスジェンダーのホルモン療法など、さまざまな症状の治療に有効です。

薬物動態

1. 吸収: シプロテロンは、経口投与後、一般的に消化管から吸収されます。吸収は変動し、胃の中に食物があるかどうかによって異なります。
2. 代謝: シプロテロンは、主に水酸化と抱合によって肝臓で代謝されます。主な代謝物は 15β-ヒドロキシシプロテロンで、抗アンドロゲン作用もあります。
3. 分布: シプロテロンは、主にアルブミンなどの血漿タンパク質に結合します。脂肪組織など、脂肪の多い組織に蓄積することもあります。
4. 排泄: シプロテロンとその代謝物は、未変化の薬物の形と代謝物の両方の形で、主に腎臓から体外に排泄されます。薬剤の一部は胆汁とともに腸から排泄されることもあります。
5. 半期末期: シプロテロンの半期末期は、個人の体質や薬剤の投与量によって異なる場合があります。通常、数時間持続します。

投薬および投与

1. ホルモン療法:

   • 女性のアンドロゲン レベルを下げ、アンドロゲン過剰症を治療する場合: 通常、初期投与量は 1 日あたり 25～50 mg のシプロテロンです。治療への反応と耐性に応じて、投与量を 1 日あたり 100 mg まで増やすことができます。この薬は通常、月経周期の特定の期間に服用するか、エストロゲンと組み合わせて継続的に服用します。
   • 男性の性欲減退およびアンドロゲン刺激の場合: 初回投与量は通常 1 日あたり 50～100 mg のシプロテロンですが、必要に応じて 1 日あたり 200 mg まで増やすことができます。

2. ジェンダー医学におけるホルモン療法:

   • トランスジェンダー女性 (MtF) のアンドロゲン抑制の場合: 投与量は個人のニーズに応じて異なる場合がありますが、通常はエストロゲンと組み合わせて 1 日あたり 50～200 mg のシプロテロンです。
   • トランスジェンダー男性 (FtM) の性欲抑制およびアンドロゲン刺激の場合: 投与量は通常 1 日あたり 100～200 mg のシプロテロンですが、必要に応じて調整できます。

3. ニキビ治療での使用: ニキビ治療では、一定期間にわたって 1 日 50 ～ 100 mg のアンドロキュアを服用します。

妊娠中に使用する アンドロキュラ

1. 胎児の発育への影響:

   • マウスの研究では、妊娠中に酢酸シプロテロンを使用すると胎児の成長が遅くなり、口蓋裂や尿路異常などの先天異常の発生率が上昇する可能性があることが示されています。これは、この薬の抗アンドロゲン作用とプロゲスチン作用によるものでした (Saal, 1978)。

2. 催奇形性作用:

   • マウスを使った別の研究では、妊娠初期にシプロテロン酢酸塩を投与すると、用量依存的に胎児の体重が減少し、脳外傷や心臓異常などの先天異常の発生率が増加する可能性があることがわかりました (Eibs et al., 1982)。
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3. 男性胎児の女性化:

   • シプロテロン酢酸塩は抗アンドロゲン作用により男性胎児の女性化を引き起こす可能性があるため、妊娠中の使用は望ましくありません (Neumann & Kj, 1975)。

4. 妊娠中の使用:

   • 催奇形性および胎児の発育への影響の可能性があるため、シプロテロン酢酸塩は妊娠中の使用は推奨されません。これは、動物の胎児に重度の先天異常を引き起こす能力に関するデータによって確認されています (Saal、1978)。

禁忌

1. ホルモン依存性腫瘍: アンドロキュアは腫瘍の成長を刺激する可能性があるため、乳がんや子宮内膜がんなどのホルモン依存性腫瘍の存在または疑いがある場合は禁忌です。
2. 血栓塞栓性合併症: アンドロキュアを服用すると血栓塞栓性合併症のリスクが高まる可能性があるため、血栓症の素因がある患者、または血栓性静脈炎または血栓塞栓症の病歴がある患者には禁忌です。
3. 肝不全: この薬は肝臓で代謝されるため、重度の肝不全では使用が禁忌となる場合があります。
4. 糖尿病: アンドロキュアを服用すると血糖値に影響を及ぼす可能性があるため、糖尿病患者は注意して使用する必要があります。
5. 高カリウム血症: この薬は高カリウム血症 (血液中のカリウム濃度の上昇) を引き起こす可能性があるため、電解質の不均衡がある場合や、血液中のカリウム濃度を上昇させる可能性のある他の薬を服用している場合は禁忌です。
6. 妊娠および授乳中: この薬は胎児に催奇形性作用を及ぼす可能性があるため、妊娠中の使用は禁忌です。授乳中の使用も推奨されません。
7. 薬剤に対する過敏症: シプロテロンまたはその成分に対する過敏症が判明している場合は、薬剤の使用を避けてください。

副作用 アンドロキュラ

1. 血栓塞栓症の合併症: 静脈血栓症、肺塞栓症、その他の血栓塞栓症など、さまざまな血管の血栓症および塞栓症が含まれます。これはシプロテロンの最も深刻な副作用の 1 つです。
2. 乳がんリスクの増加: アンドロキュアは女性の乳がんリスクを高める可能性があります。
3. 肝機能障害: 肝酵素の上昇、肝炎、さらには肝不全が含まれます。
4. 腎機能障害: 血中クレアチニン値の上昇やその他の腎機能障害が発生する可能性があります。
5. 電解質障害: 高カリウム血症、高ナトリウム血症、その他の電解質障害が含まれます。
6. 性欲減退および性機能: 男性および女性は性欲減退、勃起不全、無オルガスム症、その他の性機能障害を経験する可能性があります。
7. 体重変化: 体重増加または減少が起こる可能性があります。
8. 月経不順: 女性は無月経や異常出血などの月経不順を経験する可能性があります。
9. 気分障害: うつ病、不安、気分の変化、その他の精神障害が含まれます。
10. 睡眠障害: 不眠症やその他の睡眠障害が発生することがあります。

過剰摂取

1. 眠気または脱力感。
2. めまいまたは意識喪失。
3. 心拍の高速化または低速化を含む不整脈。心拍が遅い。
4. 吐き気、嘔吐、下痢、腹痛などの消化器系の問題。
5. 高カリウム血症（血液中のカリウム濃度が高い状態）。
6. その他の薬剤関連の副作用。

他の薬との相互作用

1. 抗凝固薬：アンドロキュアは、ワルファリンなどの抗凝固薬の効果を高め、出血のリスクを高める可能性があります。併用する場合は、プロトロンビン時間 (PT) と国際標準化比 (INR) を注意深く監視する必要があります。
2. 高カリウム血症作用のある薬剤: アンドロキュアと、血液中のカリウム濃度を上昇させる可能性のある薬剤 (カリウム保持性利尿薬やアンジオテンシン変換酵素阻害剤など) を併用すると、高カリウム血症を発症する可能性があります。
3. シトクロム P450 によって代謝される薬剤: アンドロキュアは肝臓のシトクロム P450 酵素の活性を変化させる可能性があり、シクロスポリン、テオフィリン、タクロリムスなど、他の多くの薬剤の代謝に影響を与える可能性があります。
4. 心毒性に影響を与える薬剤: アンドロキュアを心毒性を高める可能性のある薬剤 (アミノグリコシド系抗生物質や抗不整脈薬など) と併用すると、心臓合併症のリスクが高まる可能性があります。
5. 肝機能に影響を与える薬剤: アンドロキュアは肝機能に影響を与える他の薬剤と相互作用し、肝毒性が増加する可能性があります。