アンジェリーク

薬剤「アンジェリック」は、ドロスピレノンとエストラジオールという 2 つの有効成分を含む複合ホルモン剤です。

1. ドロスピレノン：これは、女性ホルモンである天然プロゲステロンに類似した合成プロゲストーゲンです。ドロスピレノンはアンドロゲン拮抗作用と抗アンドロゲン作用を有し、多嚢胞性卵巣症候群などのホルモン異常の治療や、一過性更年期障害の症状軽減に有用です。

2. エストラジオール：天然のエストロゲンで、女性の主要な性ホルモンです。体内のエストロゲン不足を補い、ほてり、発汗、睡眠障害、気分変動などの更年期症状を軽減するのに役立ちます。

「アンジェリーク」は、閉経前および閉経期の女性におけるエストロゲン欠乏に伴う諸症状の治療に用いられます。この薬剤は、ほてり、寝汗、気分変動、膣の乾燥など、更年期障害に伴う様々な症状の緩和に役立ちます。さらに、「アンジェリーク」は閉経後女性の骨粗鬆症の予防にも用いられます。

適応症 アンジェリカ

1. 更年期障害の症状: アンジェリークは、ほてり、寝汗、気分の変化、不眠症、性欲減退、膣の乾燥、その他の更年期障害の症状の緩和に役立ちます。
2. 骨粗鬆症の予防：閉経後女性では、エストロゲンレベルの低下により骨が薄くなり、骨粗鬆症のリスクが高まる可能性があります。アンジェリクは、骨粗鬆症の予防と骨折リスクの軽減を目的として処方されることがあります。
3. 多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）の治療：この病気は、月経周期の不規則化、高アンドロゲン血症（男性ホルモンの過剰分泌）、その他の症状を引き起こす可能性があります。ドロスピレノン配合のアンジェリクは、PCOSの症状管理に役立ちます。
4. 機能性子宮出血の治療：Angeliq は、エストロゲンとプロゲステロンのレベルの変化により閉経前後の女性に起こる可能性のある機能性子宮出血の治療に使用できます。

リリースフォーム

「アンゼリク」は経口投与用の錠剤です。各錠剤には、ドロスピレノン（ドロゼピロンカリウム）とエストラジオール（エストラジオール半水和物）の2つの有効成分が含まれています。錠剤は通常、ブリスターパックまたはボトルに包装され、使用方法と用量に関する説明書が添付されています。

薬力学

1. ドロスピレノン：ドロスピレノンは、アンドロゲン拮抗作用および抗アンドロゲン作用を有する合成プロゲストーゲンです。プロゲステロン受容体およびエストロゲン受容体に結合し、ゴナドトロピンの放出を抑制し、下垂体ホルモンの産生を減少させます。その結果、精巣におけるエストロゲン産生とアンドロゲン産生が減少します。さらに、ドロスピレノンは体内の水分貯留を軽減する作用があり、浮腫などの体内の水分貯留に関連する症状の軽減に役立ちます。
2. エストラジオール：エストラジオールは天然のエストロゲンであり、主要な女性ホルモンです。標的細胞に浸透し、エストロゲン受容体に結合し、体内の多くのプロセスの調節に関与しています。アンジェリカに含まれるエストロゲンは、更年期前および更年期中に女性が経験するエストロゲン欠乏を補い、ほてり、発汗、気分の変化、膣の乾燥などの更年期症状を軽減するのに役立ちます。

アンジェリカに含まれるドロスピレノンとエストラジオールは、更年期障害の症状を軽減し、エストロゲン欠乏に伴う合併症を防ぐことを目的とした複合的な効果を体に与えます。

薬物動態

1. ドロスピレノン:

   • 吸収：ドロスピレノンは経口投与後、消化管からよく吸収されます。
   • 代謝：肝臓で代謝変換を受けて活性代謝物を形成します。
   • 排泄：ドロスピレノンの代謝物は主に腎臓から排泄され、一部は腸からも排泄されます。

2. エストラジオール:

   • 吸収：エストラジオールは経口投与後もよく吸収されます。
   • 代謝：肝臓で代謝され、エストロンやエストリオールなどのさまざまな代謝物が形成されます。
   • 排泄：エストラジオールの代謝物は主に腎臓と腸から排泄されます。

投薬および投与

• 服用量：「アンゼリカ」の標準的な服用量は1日1錠です。通常は28日間服用し、その後7日間の休薬期間を設けます。この休薬期間中に月経が起こります。休薬期間終了後、新たな服用コースが始まります。
• 使用方法：錠剤は多量の水と一緒に経口摂取してください。体内の有効成分を一定に保つため、毎日同じ時間に服用するのが最適です。

「アンジェリカ」の服用量と服用方法を選択する際には、患者の年齢、併発疾患の存在、更年期症状の重症度、その他の個々の特徴を考慮する必要があります。

妊娠中に使用する アンジェリカ

1. 妊娠への影響:

   • 研究によると、ドロスピレノンとエストラジオールの併用は妊娠中の使用を想定していないことが示されています。ドロスピレノンとエストラジオールを含む薬剤は閉経後ホルモン補充療法に使用され、妊婦には処方すべきではありません（Zhou et al., 2011）。

2. 胎児へのリスク:

   • 妊娠中にホルモン剤を服用すると、催奇形性や胎児奇形を引き起こす可能性があります。これは、エストラジオールがホルモンバランスや胎児の生殖器系の発達に影響を及ぼす可能性があるためです（Gaspard & van den Brûle, 2004）。

3. 使用上の推奨事項:

   • アンジェリクは妊婦への使用を意図していません。閉経後女性の更年期症状の治療に適応があり、妊娠中の使用は適応外です（Foidart, 2005）。

禁忌

1. 乳がんと確定または疑われる場合: 乳がんの女性、または乳がんの疑いのある女性にはアンジェリカは禁忌です。
2. エストロゲン依存性臓器の癌：この薬は、子宮内膜や卵巣などのエストロゲン依存性臓器の癌にも禁忌です。
3. 重度の肝疾患：重度の肝疾患のある患者の場合、肝機能低下のリスクがあるため、アンジェリカの使用は禁忌となる場合があります。
4. 重度の腎臓病：この薬は、特に腎臓機能に重大な障害がある場合、重度の腎臓病には禁忌となる場合があります。
5. 血栓症および血栓塞栓症: 血栓症の病歴や遺伝性出血性疾患など、血栓症または血栓塞栓症のリスクが高い患者には、Angeliq を使用しないでください。
6. 重度の動脈硬化性疾患：この薬は、急性心筋梗塞や脳卒中などの重度の動脈硬化性疾患にも禁忌です。
7. 高血圧: 重度のコントロール不良の高血圧の患者も、Angelika の使用に制限がある場合があります。
8. 薬剤の成分に対するアレルギー反応の発現: 患者が以前にドロスピレノン、エストラジオール、または「アンジェリカ」の他の成分に対してアレルギー反応を起こしたことがある場合も、その使用は禁忌です。

副作用 アンジェリカ

1. 頭痛: 頭痛または片頭痛が起こることがあります。
2. ほてり: 女性はほてりや発汗を経験することがあります。
3. 気分の変化: 患者によっては、うつ状態やイライラなどの気分の変化に気づく場合があります。
4. 睡眠障害: 不眠症または眠気が起こることがあります。
5. 乳房の痛み: 女性によっては乳房部分に痛みや不快感を感じる場合があります。
6. 腹痛: 下腹部に痛みを感じたり、腹部に不快感を覚えることがあります。
7. 吐き気と嘔吐: 一部の患者では吐き気や嘔吐が起こることがあります。
8. 膣出血または分泌物: 更年期を迎える女性は、不規則な膣出血や分泌物を経験することがあります。
9. 浮腫：特に下肢に浮腫が発生することがあります。
10. 関節痛または筋肉痛: 患者によっては関節痛または筋肉痛を経験する場合があります。
11. 高血圧: 一部の患者では高血圧を経験する場合があります。
12. 体重の変化: 体重の増加と減少の両方の変化が起こる可能性があります。
13. 臨床検査値の変化：血中脂質値や肝機能などの臨床検査値に変化が起こることがあります。

過剰摂取

1. ホルモンの副作用:

   • エストラジオール: エストラジオールを過剰摂取すると、吐き気、嘔吐、頭痛、乳房の痛み、体液貯留、膣出血などの症状が起こることがあります。
   • ドロスピレノン: ドロスピレノンの過剰摂取は高カリウム血症（血液中のカリウム濃度の上昇）を引き起こし、筋力低下、疲労、不整脈（心拍リズムの異常）を引き起こす可能性があります。

2. その他の副作用:

   • めまい
   • 腹痛
   • 吐き気と嘔吐
   • 血圧の上昇

他の薬との相互作用

1. シクロスポリンを含む医薬品：これらの医薬品は血液中のエストロゲン濃度を高める可能性があり、「アンジェリカ」の副作用が増加する可能性があります。
2. 抗てんかん薬（例：フェニトイン、カルバマゼピン）：これらはアンジェリカの効果を減弱させる可能性があるため、場合によっては用量の調整が必要になることがあります。
3. トピラマートを含む薬剤：これらもアンジェリカの効果を低下させる可能性があります。
4. リファンピシンを含む医薬品：この抗生物質は血液中のエストロゲン濃度を低下させる可能性があり、その結果、アンジェリカの効果が低下する可能性があります。
5. チロキシン含有薬剤: ホルモン結合を増加させる可能性があり、副作用のリスクが高まります。
6. 環状抗うつ薬（例：アミトリプチリン）を含む医薬品：これらをアンジェリークと併用すると、低ナトリウム血症のリスクが高まる可能性があります。
7. ワルファリン含有薬剤：血栓塞栓症の合併症のリスクを高める可能性があります。