最も熱心

Naisylate は、有効成分がアムトルメチン グアシルである薬剤の商標です。アムトルメチン グアシルは、さまざまな病因による疼痛症候群や炎症性疾患の治療に使用される非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。

アムトルメチン グアシルはシクロオキシゲナーゼ酵素 (COX-1 および COX-2) の活性を阻害し、炎症、疼痛、発熱の発生に重要な役割を果たす物質であるプロスタグランジンの合成を減少させます。鎮痛、抗炎症、解熱作用があります。

適応症 バール

1. 関節リウマチ:ナイシル酸塩は、慢性の炎症性関節疾患である関節リウマチの炎症と痛みを軽減するのに役立つ可能性があります。
2. 変形性関節症: この薬は、関節の軟骨の破壊を特徴とする慢性疾患である変形性関節症の痛みと炎症を和らげるために使用できます。
3. 腰痛: ナイシル酸塩は、急性または慢性の脊椎症、坐骨神経痛など、さまざまな種類の腰痛の痛みを和らげるために使用できます。
4. 筋肉痛: この薬は、筋肉の損傷、捻挫、または筋挫傷によって引き起こされる痛みを和らげるために使用できます。
5. 術後の痛み: 外科的介入後、ナイシル酸塩を使用して痛みを和らげることができます。
6. その他の症状: 場合によっては、ナイシル酸塩は歯痛、頭痛、炎症プロセスによる痛みを和らげるために処方されることがあります。等

リリースフォーム

錠剤: これは、ニジラットの最も一般的な放出形態です。錠剤は通常、円形または楕円形のフィルムコーティング錠の形で提供されます。さまざまな患者のニーズに合わせて、さまざまな用量が提供される場合があります。

薬力学

Naysylat の主な有効成分であるアムトルメチン グアシルの薬理作用は、シクロオキシゲナーゼ (COX) 酵素を阻害する能力であり、痛み、炎症、発熱の原因となる炎症性メディエーターであるプロスタグランジンの合成を減少させます。

アムトルメチン グアシルは、COX-1 および COX-2 の阻害剤です。COX-1 は組織に広く存在し、胃粘膜の保護などの生理機能の維持に関与しています。一方、COX-2 は炎症によって誘発され、炎症と痛みのプロセスで重要な役割を果たします。

アムトルメチン グアシルは COX の両方のアイソフォームを阻害するため、抗炎症、鎮痛、解熱効果があります。このメカニズムにより、ナイシル酸塩は関節リウマチ、変形性関節症、筋肉痛などのさまざまな症状の炎症と痛みを軽減するのに効果的です。

薬物動態

1. 吸収: アムトルメチン グアシルは、経口投与後、一般的に消化管からよく吸収されます。通常、最大血漿濃度は投与後 1 ～ 2 時間で達します。
2. 分布: アムトルメチン グアシルは、関節や軟部組織を含む体組織によく分布します。血漿タンパク質に高レベルで結合します。
3. 代謝: アムトルメチン グアシルは肝臓で代謝されます。主な代謝物はヒドロキシアムトルメチンで、COX 阻害活性も持っています。
4. 排泄: アムトルメチン グアシルの代謝物と未変化の薬物は、グルクロン酸抱合体と未変化の薬物として主に腎臓から排泄されます。腸から排泄される量はごくわずかです。
5. 半減期: 体内でのアムトルメチン グアシルの半減期は約 3 ～ 5 時間で、投与を中止すると効果が急速に低下します。

投薬および投与

投与方法:

• 経口投与: ニシラットは、通常錠剤の形で経口摂取されます。
• 食事: 胃への刺激を軽減するため、食後に錠剤を服用することをお勧めします。
• 飲み込み: 錠剤は十分な量の水で服用してください。

推奨用量:

1. 成人:

   • 初回投与量: 推奨される初回投与量は 1 日 600～1200 mg で、2～3 回に分けて投与します。
   • 維持投与量: 臨床反応と忍容性に応じて、投与量を 1 日 600 mg まで減らすことができます。
   • 最大 1 日投与量: 1800 mg を超えてはなりません。

2. 高齢患者:

   • 高齢患者の場合、最小限の有効量から開始し、併発する可能性のある疾患や全般的な健康状態を考慮しながら、必要に応じて徐々に投与量を増やすことが推奨されます。

3. 小児および 10 代の若者:

   • ナイシル酸塩は 12 歳未満の小児には使用しないでください。 12 歳以上の青年の場合、用量は個別に選択され、通常は最小用量から開始します。

用量例:

• 疼痛治療の場合:

  • 初期用量: 600 mg (1 錠) を 1 日 2 回食後に服用します。
  • 必要に応じて、用量を 1 日 3 回 600 mg まで増やすことができます。

• 炎症性疾患の治療の場合:

  • 初期用量: 1 日 600～1200 mg を 2～3 回に分けて服用します。
  • 維持用量: 1 日 600 mg。

治療期間:

• 治療期間は、病気の性質、症状の重症度、および患者の治療に対する個々の反応によって異なります。
• 急性疾患の場合、治療期間は数日間続くことがあります。慢性疾患の場合、数週間または数か月かかることもありますが、医師の監督下で行われます。

特別な指示:

• 肝不全および腎不全:
  • 肝機能および腎機能に障害のある患者は、用量の調整とこれらの臓器の機能の定期的なモニタリングが必要になる場合があります。
• 状態のモニタリング:
  • 長期使用の場合、肝機能、腎機能、および血球数をモニタリングするために、医師による定期的な検査が推奨されます。
• アルコール制限:
  • 治療中はアルコールの摂取を避けてください。アルコールは胃腸の副作用のリスクを高める可能性があります。

妊娠中に使用する バール

1. 胃保護特性: アムトルメチン グアシルは、他の NSAID と比較して潰瘍形成活性を大幅に低減しました。これは、ラットの胃でエタノールによる損傷を軽減し、胃保護効果をもたらす一酸化窒素の生成を刺激する能力によるものです (Coruzzi et al., 2000)。
2. リウマチ性疾患における長期使用: 研究では、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎の患者におけるアムトルメチン グアシルの長期使用は効果的で忍容性が高いことが示されています。重篤な副作用の発生率は低く、ほとんどの患者が治療結果に満足していました (Karateev et al., 2019)。
3. 他の NSAID との比較分析: メタ分析により、アムトルメチン グアシルは、ジクロフェナクやインドメタシンなどの他の NSAID と比較して、胃向性が優れていることが示されました。アムトルメチン グアシルを服用した患者では、胃腸の副作用と重篤な潰瘍の発生率が著しく低下しました (Marcolongo ら、1999)。

禁忌

1. 胃または十二指腸の消化性潰瘍: ナイシル酸塩の使用により、胃または腸粘膜の潰瘍性病変が悪化し、出血または穿孔につながる可能性があります。
2. 血小板減少症またはその他の血液疾患: ナイシル酸塩は出血性疾患を悪化させ、出血につながる可能性があります。
3. 重度の腎機能または肝機能障害障害：ナイシラートの使用はこれらの症状を悪化させ、合併症を引き起こす可能性があります。
4. 喘息、鼻炎、鼻茸：ナイシラートは喘息の症状やアレルギー反応を悪化させる可能性があります。
5. 妊娠後期における胎児の動脈管の完全または部分的な閉塞：ナイシラートの使用は、動脈管の早期閉塞など、胎児の合併症のリスクにつながる可能性があります。
6. アムトルメチン グアシルまたはその他の NSAID に対する個人の不耐性またはアレルギー反応：この薬の使用は、この薬に敏感な人にアレルギー反応を引き起こす可能性があります。
7. 冠動脈バイパス移植後の術後状態：ナイシラートの使用は、術後の心臓合併症および出血性合併症のリスクを高める可能性があります。

副作用 バール

1. 消化不良症状: 腹部不快感または疼痛、吐き気、嘔吐、下痢、または便秘が含まれます。
2. 消化管潰瘍: 胃または十二指腸潰瘍、消化管出血、および消化管穿孔が含まれます。
3. 消化管出血: 便または嘔吐物に血液が混じることによって発生する場合があり、深刻な合併症となる可能性があります。
4. 肝機能障害:血液中の肝酵素（ALT、AST）レベルの上昇、肝炎、皮膚および強膜の黄疸。
5. 腎機能障害：血液中のクレアチニンおよび尿素レベルの上昇、腫れ、排尿頻度の変化として現れることがあります。
6. 全身性アレルギー反応：蕁麻疹、掻痒、血管性浮腫、さらにはアナフィラキシーが含まれることがあります。
7. 血液障害：血小板減少症、無顆粒球症、貧血、その他の血液組成の変化として現れることがあります。
8. 心血管系合併症：血圧の上昇および心機能の低下が含まれます。
9. 中枢神経系および末梢神経系：頭痛、めまい、眠気、不眠症、または神経痛として現れることがあります。
10. その他の副作用：脱毛症、蕁麻疹、胸痛痛み、発汗、味覚の変化。

過剰摂取

1. 吐き気と嘔吐: 過剰摂取は吐き気と嘔吐を引き起こし、脱水症状や電解質の不均衡を悪化させる可能性があります。
2. 胃痛: 過剰摂取は腹痛を引き起こす可能性がありますが、これは胃や腸粘膜の炎症が原因である可能性があります。
3. めまいと眠気: 過剰摂取はめまい、眠気、中枢神経系の抑制を引き起こす可能性があります。
4. 高血圧: 血圧が上昇し、頭痛、動悸などの関連症状が発生する可能性があります。
5. 腎臓と肝臓の損傷: 過剰摂取の場合、腎臓と肝臓に損傷が生じる可能性があり、血中濃度の上昇として現れることがあります。
6. その他の症状: 無力症、不眠症、過換気、不整脈、呼吸停止などが含まれる場合があります。

他の薬との相互作用

1. その他の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID): アスピリンなどの NSAID を併用すると、潰瘍や胃腸出血のリスクが高まる可能性があります。
2. アセチルサリチル酸 (アスピリン): ナイシル酸塩をアスピリンと併用すると、潰瘍性合併症を発症するリスクが高まる可能性があります。
3. グルココルチコステロイド: ナイシル酸塩をプレドニゾロンやデキサメタゾンなどのグルココルチコステロイドと併用すると、潰瘍性合併症を発症するリスクが高まる可能性があります。
4. 血液凝固に影響を与える薬剤: ナイシル酸塩は、抗凝固剤 (ワルファリンなど)、血小板抗血小板剤 (心臓保護量のアスピリンなど) の効果を高める可能性があり、出血のリスクが高まる可能性があります。
5. 血圧を上昇させる薬剤: ナイシル酸塩は、ACE 阻害薬やベータ遮断薬などの降圧薬の効果を低下させる可能性があります。
6. リチウム: ナイシル酸塩をリチウムと併用すると、血液中のリチウム濃度が上昇し、毒性作用が生じる可能性があります。
7. メトトレキサート: ニシル酸塩は、特に長期使用の場合、メトトレキサートの排泄を減少させることで、メトトレキサートの毒性を増大させる可能性があります。

保管条件

一般的に、この薬は室温 (15 ～ 30 ℃) で乾燥した暗い場所に保管することをお勧めします。直射日光、湿気、熱にさらされる場所での保管は避けてください。

錠剤やカプセルは通常、湿気や空気から保護するために、元のパッケージまたは容器にしっかりと閉じて保管されます。

薬剤を凍結しないでください。薬剤の構造と効力が変化する可能性があります。