リバビン

リバビリンは全身使用のための抗ウイルス薬です。これは、RNAおよびDNAウイルスに対して幅広い抗ウイルス効果を持つ人工ヌクレオシド類似体です。

この薬は、DNAに含まれるウイルスに対して効果的に作用します：一般的な形態のヘルペス（第1および第2サブタイプ）、サイトメガロウイルス、水痘、アデノウイルス、およびB型肝炎。RNAウイルスの中で、サブタイプAのインフルエンザウイルス、HIV、はしか、A型およびC型肝炎、おたふく風邪、さらにサイウイルスを伴うロタウイルス、コクサッキー、デング、ラッサ熱。 [1]

適応症 リバビリン

これは、ウイルス型のC型肝炎（慢性）に使用されます-組換えインターフェロンα-2βと組み合わせて使用されます。

リリースフォーム

薬の製造はカプセルで実現されます-ポリエチレンボトル内の42個。

薬力学

リバビリンは、さまざまな作用機序を使用して、ウイルス反応をブロックすることができます。その活動の広い範囲を決定する最も重要なことは、ウイルスマトリックスのRNAカバーの減速、および遺伝子データの移動のブロックです。同様の効果は、ほとんどのウイルスの反応に存在します。

薬物活性はまた、天然のヌクレオシドであるグアノシンと構造が類似しているためです。リバビリンがリン酸化されて3-リン酸（生物活性型）になった後、分子はタンパク質合成に関連するウイルス酵素（RNAポリメラーゼなど）に作用する能力を獲得します。このため、それは広範な静菌効果を示します（ウイルスのRNAおよびDNA、ならびにレトロウイルスと比較して）。 [2]

リバビリンは、ヘルペスウイルスのDNAポリメラーゼ、レトロウイルスの逆転写酵素、およびインフルエンザとモルビリウイルスのRNAポリメラーゼを阻害します。同時に、それは細胞機能を破壊することなく繰り返されるウイルス分裂を遅くし、合胞体呼吸器ウイルスと比較して顕著な効果を示します。 [3]

臨床試験では、単剤療法への薬物の導入は、0。5〜1年の治療後および次の6か月の観察期間中、HCVRNAの除去または肝組織学の改善のプロセスに影響を与えないことが明らかになりました。

インターフェロン-αとの併用により、C型肝炎サブタイプ（慢性型）の患者さんにおける治療の安全性と有効性が実証されています。そのような組み合わせで、相乗的な薬の効果が注目されます。

薬物動態

吸収。

投薬は高速ですが、経口投与後に完全には吸収されません。1回の経口投与後、物質は投与の瞬間から1時間から2時間の間にCmax値に達します。

バイオアベイラビリティの値は約45〜65％です。食物はこの数字を70％に増やします。脂肪分の多い食品を食べると、平均血漿レベルCmaxも上昇します。

配布プロセス。

薬は体内に広く分布しています-そのほとんどは骨格筋を伴う赤血球内に蓄積し、さらに脾臓、腎臓および脳脊髄液を伴う副腎内に蓄積します。リバビリンはタンパク質合成に関与していません。

分配量インジケーターは約5000リットルです。

血清内濃度は、薬物に敏感なウイルスの最小遅延率を超えています。

交換プロセス。

肝内交換のプロセスは、2つの方法で薬の投与量の60％を受けます。それらの最初のものは、1,2,4-トリアゾール-3-カルボキサミドの形成を可能にする逆リン酸化のプロセス（活発な代謝プロセス）であり、2番目（分解プロセス）は、アミド加水分解を伴う脱リボシル化を含み、1,2を形成します、4-トリアゾール-3-カルボン酸。肝内代謝プロセスも重要な排泄経路の1つです。

排泄。

初期段階では、薬物の平均半減期は2時間です。限界平均は20〜50時間の範囲です。第1部の導入により、Tmaxは1.5時間になります。

排泄は3つの方法で行われます-53％は尿（リバビリンとその代謝成分）、15％は糞便、そしてさらに2％は肺を介して行われます。

投薬および投与

リバビリンを食物と一緒に経口で使用する必要があります-毎日2つのアプリケーションで（朝と夕方に）。

インターフェロンα-2βと組み合わせた場合の薬剤の部分サイズは、重量を考慮して決定され、1日あたり1〜1.2gの範囲です。遺伝子型のある人の場合、1食分は2つの用途に分けられます。

• 75 kg未満の重量：朝は0.4 g（2カプセルに相当）、夕方は0.6 g（3カプセルに相当）。
• 75kgを超える体重：朝0.6g、夕方0.6g。

遺伝子型2または3の人は、1日あたり0.8 gの物質を注射する必要があります（2回の塗布で）。

治療は24〜48週間続きます。

• 子供のためのアプリケーション

小児科での薬の使用の薬効と安全性に関する十分な情報がないため、18歳未満の人には処方されていません。

妊娠中に使用する リバビリン

妊娠中にリバビリンを使用することは禁じられています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の要素に関連する重度の不寛容;
• GW期間;
• ヘモグロビン症（それらの中で鎌状赤血球型貧血およびサラセミア）;
• CRF（CCインジケーターが毎分50 ml未満）。
• 自殺未遂が観察される重度のうつ病;
• 重度の肝機能障害、自己免疫性肝炎および代償不全性肝硬変;
• 甲状腺疾患の病歴。

副作用 リバビリン

薬を使用する際の重篤な副作用は溶血性貧血です。

次の違反が発生する場合があります。

• 倦怠感、頭痛、睡眠障害（眠気または不眠症）、無力症および一般的な倦怠感;
• 胸骨の視力と痛みの弱体化;
• 腹痛、嘔吐、体重減少、下痢、食欲不振および吐き気;
• 血小板減少症、神経細胞減少症、白血球減少症、または顆粒球減少症、ならびに貧血;
• 溶血によって引き起こされる尿酸による間接ビリルビンの値のわずかな増加。

他の薬との相互作用

制酸剤の使用はリバビリンの治療効果を弱めます。

この薬は、ジドブジンによるスタブジンのリン酸化を阻害します。この情報の臨床的重要性を決定的に決定することはまだ可能ではありません。

HIVを阻害する物質としてのジデオキシナジンとの相乗効果があります。

この場合、プロテアーゼまたは逆転写酵素を遅くする薬物と非ヌクレオシド物質との間に相互作用はありません。

保管条件

リバビリンは、暗い場所で、小さな子供の手の届かないところに保管する必要があります。温度測定値-最大30°С。

賞味期限

リバビリンは、治療薬が発売されてから24ヶ月間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、リバビリン、リバビリン、リバペグとビラゾール、さらにリバとコペガスとモデリバです。また、リストには、Virorib、Ribarin、Gepavirin、TrivorinとRebetol、Maxvirin、RibasferとRibamidilがあります。