ペニグラ

ペニグラには、有効成分であるシルデナフィルが含まれています。PDE-5のcGMP特異的成分の作用を選択的に阻害します。

陰茎の勃起の発達の生理学的プロセスは、性的刺激への曝露に関連して海綿体内のNOの放出に関連しています。NO成分は、グアニル酸シクラーゼ酵素の活性化を助け、その結果、cGMPレベルが上昇し、海綿体の平滑筋が弛緩し、続いてそれらへの血流が増強されます。 [1]

適応症 ペニグラ

それは勃起障害を発症する場合に男性に使用されます。

リリースフォーム

治療要素の放出は錠剤で行われます-1つまたは4つのピース、50または100mgの容量がセルパッケージ内にあります。パックの中-そのようなパッケージ1つ。

薬力学

シルデナフィルは海綿体の筋肉に直接弛緩効果を示しませんが、NOの効果を増強し、PDE-5の活性を遅くします。性的刺激がない場合、シルデナフィルは効果がないことに留意する必要があります。

0.1gの部分でシルデナフィルを1回服用したボランティアでは、ECG測定値に臨床的に有意な変化はありませんでした。その使用の結果、血圧レベルが中程度または弱い低下を示しましたが、これは薬効に影響を与えませんでした。硝酸塩と一緒に薬を服用した人々では、血圧のより有意な低下が観察されました。 [2]

薬物動態

クエン酸シルデナフィルは、経口投与すると高速で吸収されます。その生物学的利用能は約40％です。物質の薬物動態パラメータは、（治療スペクトル内の）部分のサイズに依存します。

血漿Cmaxの指標は、空腹時に摂取してから0.5〜2時間後（平均で1時間後）に観察されます。脂肪分の多い食品と一緒に薬を服用すると、吸収の強度が低下します。そのため、Cmaxを取得するのに平均1時間長くかかります。

シルデナフィルの分布容積（平衡）の平均値は105リットルです。

要素の代謝プロセスは、肝アイソエニズムCYP3A4（主な方法）およびCYP2C9の関与とともに進行し、その後、シルデナフィルと同様の特性を持つ活性代謝成分N-デスメチルシルデナフィルに変換されます。この代謝物の血漿レベルは、シルデナフィルで記録されたものの約40％です。その結果、指定された要素はシルデナフィルの治療効果のほぼ20％を持っています。これらの成分は両方とも約96％がタンパク質で合成されています。

これらの物質の半減期は4時間です。シルデナフィルの全身クリアランスは41l / hであり、半減期は3〜5時間です。シルデナフィル代謝物の排泄は、主に糞便（摂取量の約80％）で行われ、尿（投与量の13％）で行われます。

投薬および投与

ペニグラは通常、性交の約1時間前に50mgのサービングで摂取されます。一般的に、性交前の適用の許容範囲は4〜0.5時間です。効果と患者の反応を考慮して、投与量を最大1日投与量（0.1 g）に増やすか、最小（25 mg）に減らすことができます。

食物と一緒に摂取すると、空腹時に投与する場合と比較して、薬の効果が遅くなります。また、薬物への曝露の発生には、性的刺激が必要です。

薬物の血漿レベルを増加させる要因：65歳以上の年齢、肝臓または腎不全（CCレベル<30 ml /分）、およびヘモプロテインP4503A4の作用を遅くする物質との組み合わせ（これらの中にはエリスロマイシンとケトコナゾール、サキナビルおよびイトラコナゾール）。

血漿値の増加に伴い、薬の効果とその副作用が増強される可能性があるため、危険因子のある患者は最初に25mgの一部を使用する必要があります。

• 子供のためのアプリケーション

薬は小児科では使用されていません。

妊娠中に使用する ペニグラ

ペニグラは女性には処方されていません。

禁忌

この薬は亜硝酸アミルや他の硝酸塩の降圧効果を増強するため、これらの物質やあらゆる種類の有機硝酸塩を使用している人には処方されていません（常にまたは別のスキームに従って）。

錠剤のどの要素にも不耐性がある場合は、薬を使用することはできません。

セックスをするのが望ましくない人（たとえば、激しい心不全や不安定な性質の狭心症など、CVSの病状が重度の人）に処方することは禁忌です。

副作用 ペニグラ

投与量を増やすと、副作用がしばしば発生します。それらの中で：消化不良、視覚障害、頭痛、光線過敏症の増加、表皮充血、色素沈着症、発疹、鼻粘膜の腫れ、めまいおよび下痢。

一部の患者では、0.1 gの薬を服用してから60分後に、弱くて一過性の色覚障害（緑と青の色に関連する）が発生し、2時間後に消えました。

柔軟な投与量のテストでは、消化障害は、0.1gのサービングで低用量よりも可能性が高かった。

登録後の期間中、薬剤の導入により、そのような単一または非定型の症状が認められました：

• 免疫症状：不耐性の兆候（それらの中で表皮の発疹）;
• CVSの作業に関連する病変：失神、頻脈、血圧低下、鼻血;
• 消化器系の問題：嘔吐;
• 視覚障害：目の領域の発赤または痛み。

シルデナフィルの使用後、持続勃起症と同様に、長時間（4時間以上）の勃起が観察されるのはたまにしかありません。

過剰摂取

ボランティアによるテストでは、0.8 gまでの1倍の部分の導入で、陰性徴候の発症の症例は、より弱い投与量で観察された症状と同様でしたが、そのような症例の数とその重症度はより高かったことが示されました。

中毒の場合、標準的な支援措置が取られます。シルデナフィルは血漿タンパク質と強力に合成され、尿中に排泄されないため、腎透析手順は薬物の排泄を加速しません。

他の薬との相互作用

シルデナフィルをCYP3A4の効果を特異的に遅くする薬（エリスロマイシンとケトコナゾールとイトラコナゾール）、およびCYPの活性を非特異的に遅くする物質（シメチジン）と一緒に導入すると、そのクリアランスのレベルが低下します。

CYP3A4（リファンピシン）の作用を誘発する薬剤および薬剤の使用は、前者の血漿パラメーターの顕著な減少を引き起こします。

さらに、シルデナフィルの血漿中濃度Cmaxは、サキナビルと組み合わせると増加します（CYP3A4の活性が低下します）。

シルデナフィルの薬物動態に変化をもたらすため、P450の効果を遅くするリトナビルと組み合わせて使用することは禁じられています。

グレープフルーツジュースはCYP3A4の作用をわずかに遅くするため、薬物の血漿値をわずかに増加させる可能性があります。

アムロジピンと組み合わせて0.1gのペニグラを導入すると、拡張期圧と収縮期圧の値がそれぞれ7 mmHgと8mmHg減少します。

良性前立腺肥大症の人のα-アドレナリン受容体（4mg部分のドキサゾシン）の作用を遮断する物質と薬物療法（25mg部分）の組み合わせの場合、ATは減少します。

保管条件

ペニグラは、最高25°Cまでの温度で、小さなお子様の手の届かないところに保管する必要があります。

賞味期限

ペニグラは、治療薬の製造日から36ヶ月間使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、バイアグラ、ロビグラ、およびエロトンを含むスーパービガ、ならびにコネグラおよびバイアフィルです。