Leflox

Lefloxは、フルオロキノロンとキノロンのカテゴリーの抗菌薬のサブグループに属しています。

治療効果は、薬の有効成分であるレボフロキサシンの効果に関連して発生します。これは、オフロキサシンラセミ混合物のS-エナンチオメーターでもある人工抗菌物質です。この薬は、トポイソメラーゼ4とDNAジャイレースにも影響を及ぼします。 [1]

抗菌効果の重症度は、血清中の薬物の指標によって決定されます。 [2]

他のカテゴリーの抗生物質では観察されないが、他のフルオロキノロンとの交差耐性を発症する可能性がある。 [3]

適応症 Leflox

レボフロキサシンに敏感な微生物の活動に関連する炎症の治療に使用されます。それらの中で：

• 副鼻腔炎の活動期;
• 慢性気管支炎の悪化;
• 肺炎（地域社会または病院）;
• 合併症の有無にかかわらず発症する尿道の感染症（それらの中で、合併症のない性質の膀胱炎および腎盂腎炎）;
• 皮下層および表皮の病変;
• 細菌性の前立腺炎の慢性期。

リリースフォーム

治療要素の放出は、錠剤の形で実現されます-ブリスターパック内に10個、または瓶内に5個（錠剤の容量-0.25g）。また、包装プレート内に10個、またはジャー内に5個または7個（タブレットの容量-0.5および0.75 g）。

薬力学

レボフロキサシンに対する耐性は、2型トポイソメラーゼ、トポイソメラーゼ4、およびDNAジャイレースの両方の標的部位の変異の段階で現れます。レボフロキサシンに対する感受性は、他の耐性メカニズムの関与によっても変化します。たとえば、細胞膜の透過性（緑膿菌に見られる）の変化や、細胞からの流出などです。

薬物動態

吸収。

経口投与後、レボフロキサシンは実質的に完全に吸収され、高速で、1〜2時間で血漿中濃度Cmaxに達します。絶対バイオアベイラビリティの指標は約99-100％です。食べ物を食べることは、レボフロキサシンの吸収にほとんど影響を与えません。

レボフロキサシン0.5gを1日1〜2回投与した場合、48時間後に飽和限界に達する。

配布プロセス。

薬の約30〜40％はホエイプロテインで合成されています。薬物の分布値は平均100リットルで、0.5gの物質を1回または複数回静脈内投与します。これは、レボフロキサシンが組織のある臓器にうまく通過することを示しています。

薬物は、上皮液、気管支粘膜、肺組織、肺胞マクロファージ、前立腺組織、表皮（水疱）、および尿の内部で測定されることが知られていますが、脳脊髄液にはうまく浸透しません。

交換プロセス。

レボフロキサシンは代謝過程に弱く関与しています。その代謝成分（中でもレボフロキサシンN-オキシドを含むデスメチルレボフロキサシン）は、尿中に排泄される部分の5％未満しか占めていません。

原薬はキラル反転過程を経ることなく立体化学的安定性を持っています。

排泄。

静脈内注射と経口投与では、薬物は血漿からかなりゆっくりと排泄されます（半減期は6〜8時間です）。排泄は主に腎臓によって行われます（消費された投与量の85％以上）。

0.5gのレボフロキサシンを1回使用した場合の全身薬物クリアランスは175±29.2ml /分です。

静脈内注射と薬物の経口投与後の薬物動態特性は実質的に異ならない。

薬物の薬物動態パラメータは、50〜1000mgの投与量範囲で線形です。

投薬および投与

薬は経口摂取されます。投与量部分の選択は、病状の重症度を考慮して、主治医によって行われます。

副鼻腔炎の活動期の場合、0.5gの薬が1日1回使用されます。治療サイクルには10〜14日が含まれます。

慢性気管支炎が悪化した場合は、1日あたり1倍の0.25〜0.5gの薬を使用してください。治療は7-10日続きます。

市中肺炎の場合、0.5〜1gの物質が1日1〜2回使用されます。コースの期間は1〜2週間です。

尿道の感染症（合併症なし）の間、0.25gの薬が1日1回投与されます。治療のサイクルは3日間続きます。

細菌性の病因を有する前立腺炎の慢性期では、0.5gの薬剤が1日1回投与されます。治療は4週間続きます。

合併症（腎盂腎炎など）が進行する泌尿器系の感染症の場合、0.25gの薬を1日1回服用します。サイクル期間は7〜10日です。

皮下組織や表皮の感染症の場合、0.5〜1gの薬が1日1〜2回消費されます。治療は1〜2週間続けられます。

腎機能障害の場合は、レフロックスの投与量を減らす必要があります。

肝機能障害のある人や高齢者には、標準的な用量の薬を投与することができます。

治療サイクルの期間の選択は個人的に行われ、治療する医師によって決定されます。

• 子供のためのアプリケーション

小児科では薬を処方することはできません（関節軟骨の損傷が発生する可能性があります）。

妊娠中に使用する Leflox

妊娠中は使用できません。

Lefloxによる治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の構成要素の作用に関連する重度の不耐性;
• てんかん;
• キノロンの使用に関連する腱病変の病歴。

副作用 Leflox

副次的症状の中で：

• 真菌症またはカンジダ症;
• 関節痛を伴う筋肉痛、関節軟骨組織の病変、腱炎および靭帯領域の損傷（それはそれらの破裂に達する可能性があります）;
• 血小板減少症、白血球減少症または汎血球減少症、無顆粒球症および好酸球増加症;
• アナフィラキシー;
• 低血糖症および食欲不振;
• 神経質、興奮、不眠症、幻覚および不安;
• 振戦、味覚障害、けいれん、無嗅覚症および味覚消失;
• 耳鳴りとめまい;
• 血圧の低下、頻脈およびQT間隔の延長;
• 呼吸困難、気管支痙攣およびアレルギー性肺炎;
• 消化不良、吐き気、下痢および嘔吐;
• 黄疸または肝炎;
• クインケの浮腫、かゆみ、発疹、多汗症;
• 発熱、無力症、背中、胸骨、四肢の痛み;
• ARFに達する可能性のある腎機能の弱体化（尿細管間質性腎炎に関連する）;
• ポルフィリン症の発作。

過剰摂取

中毒は、意識の喪失、めまい、QT間隔の延長、発作などの症状の出現につながります。

酩酊の場合、患者の状態を監視する必要があります-何よりもまず、ECG測定値。解毒剤はありません。透析手順は、望ましい効果をもたらしません。症候性のアクションが実行されます。

他の薬との相互作用

キノロンを脳発作の閾値を下げる薬と一緒に使用すると、発作の閾値が大幅に低下するという証拠があります。これは、キノロンとテオフィリン、フェンブフェン、または同様のNSAID（リウマチ性疾患の治療に使用される物質）との組み合わせにも当てはまります。

スクラルファート（胃粘膜を保護する物質）と組み合わせて使用すると、レフロックスの効果は大幅に低下します。アルミニウムまたはマグネシウムを含む制酸剤（腹痛または胸焼けに使用される薬）、さらに鉄塩（貧血に使用される薬）を投与した場合にも同じ効果が現れます。薬は、これらの薬の投与の少なくとも2時間前または後に投与する必要があります。

コルチコステロイドの投与は、腱領域の破裂の可能性を高めます。

K-ビタミン拮抗薬と組み合わせて使用するには、血液凝固機能のモニタリングが必要です。

腎内薬物クリアランス率は、シメチジン（24％）およびプロベニサイド（34％）の影響下でわずかに遅くなります。このような相互作用は実際には重要ではないことに留意する必要があります。しかし同時に、シメチジンとプロベネシドなど、排泄経路の1つ（尿細管からの排泄）を遮断する物質を導入する場合は、レボフロキサシンを慎重に使用する必要があります。これは主に腎臓に問題のある人に当てはまります。

この薬はシクロスポリンの半減期をわずかに延長します（最大33％）。

レボフロキサシンは、他のフルオロキノロンと同様に、QT間隔を延長できる薬剤（三環系抗うつ薬、マクロライド系抗菌薬を含む抗精神病薬、サブクラス1aおよび3の抗不整脈薬を含む）を使用する人々に非常に注意深く使用する必要があります。

保管条件

Lefloxは、小さなお子様の手の届かないところに保管し、湿気が浸透しないようにする必要があります。温度レベル-25°С以下。

賞味期限

Lefloxは原薬の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

アナログ

薬の類似体は、レメディア、タバニックとレフロキサシン、ルベルとグレボとフレキシド、さらにエレフロキサシンとレボフロキサシンとレボレットです。また、レボフロキサシン、Oftaquix、Hailefloxもリストに含まれています。