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健康

気管支喘息薬

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最後に見直したもの: 23.04.2024
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気管支喘息患者の治療の主な目標:

  • 気管支喘息の発現の制御の確立および維持;
  • 病気の悪化の予防;
  • 可能な限り近いレベルでの呼吸機能の維持;
  • 正常な生活を維持する。
  • 治療における副作用の予防;
  • 気管支閉塞の不可逆的成分の発生を防止する;
  • 死の予防。

気管支喘息の管理基準(管理された経過):

  • 夜間喘息を含む最小の(理想的には存在しない)症状;
  • 最小限の(非常にまれな)悪化;
  • 医師への緊急訪問の不在;
  • ベータ2アゴニストの吸入の必要性が最小限である;
  • 身体活動を含む活動制限の欠如;
  • 毎日の変動PSV <20%; 薬物の副作用が最小限(または不在)
  • 正常または正常PSVに近い。

気管支喘息の治療に使用される主な薬物群

抗炎症薬:

  1. クロモグリク酸ナトリウム(内臓)
  2. ナトリウムネドクロミル(テイルド)
  3. Ditk
  4. 副腎皮質コルチコイド(主に局所的に - 吸入の形態および内部および非経口的に)

気管支拡張剤:

  1. 興奮剤アドレナリン受容体:
    1. アルファおよびベータ-2-アドレナリン受容体の刺激薬(アドレナリン、エフェドリン);
    2. β2-およびβ1-アドレナリン受容体刺激薬(イザドリン、ノボドリン、ユースピラン);
    3. 選択的β2-副腎刺激剤である。
      • 短時間作用型 - サルブタモール、テルブタリン、サルメファモール、イブラドール;
      • 長時間作用型 - サルメテロール、ホルモテロール)。
  2. 抗コリン剤:
    1. 臭化イプラトロピウム(atrogen);
    2. 髭剃り;
    3. トロロベンソール;
  3. メチルキサンチン類:
    1. アミノフィリン;
    2. テオフィリン

気管支喘息患者の治療は個別化され、病因的、臨床病理学的選択を考慮し、

  • 排除活動(患者および潜在的なアレルゲン、ならびに非特異的刺激物に対する有意な接触の排除);
  • 薬物療法(病原性および症候性);
  • 非薬物治療法(ナチュラルセラピー)。

気管支喘息の悪化期における主な意義は薬物療法である。それは、気管支粘膜の炎症性鼓動の抑制およびそれらの正常な開存性の回復を提供する。この目的のために、抗炎症薬および気管支拡張薬の2つの主な薬物群が使用される。

病態生理学的ステージへの影響

病態生理学段階では、気管支痙攣が発生し、気管支粘膜の腫脹、炎症が起こり、その結果として窒息が起こる。この段階の多くの活動は、窒息死の即時逮捕に寄与する。

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気管支拡張薬

気管支拡張薬は、気管支拡張薬の大きなグループです。気管支拡張薬(気管支拡張薬)は次のように分けられます:

  1. 興奮剤アドレナリン受容体。
  2. メチルキサンチン類
  3. M-holinoblokatory(holinolitiki)。
  4. アルファ - アドレナリン遮断薬。
  5. カルシウムアンタゴニスト。
  6. 鎮痙剤

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アドレナリン作動性受容体の興奮剤

気管支の平滑筋に交感神経系が気管支トーンに調節効果を有し、それを通してαおよびβ2 - アドレナリン受容体があります。ベータ2受容体の励起は、気管支の拡張につながる、励起α-(シナプス後)adrenorenoretseptorov気管支収縮効果は、気管支や血管の狭窄(これは気管支粘膜の浮腫を減少)させます。

β2 - アドレナリン受容体の刺激による気管支拡張症のメカニズム以下:β2-アドレナリン刺激は、3,5-サイクリックAMPの含有量の増加につながる、アデニル酸シクラーゼの活性を増大させる、それが、今度は、筋原繊維における筋小胞体からのCa ++イオンの輸送を促進し、その遅延気管支の筋肉におけるアクチンとミオシンの相互作用、そのリラックスした結果として。

β-アドレナリン作動性受容体の興奮剤は、抗炎症効果を有さず、喘息の治療のための基本的な手段ではない。ほとんどの場合、彼らは窒息死を防ぐために病気を悪化させるのに使用されます。

アドレナリン受容体刺激薬は、以下のサブグループに分けられる:

  • βアドレナリン、エフェドリン、テオフェドリン、オルタナン、エファチン);
  • β1およびβ2-アドレナリン受容体(isadrine、novrinin、euspyran);
  • 選択的β2-副腎刺激剤である。

β1,2-およびα-アドレナリン作動性

アドレナリンは、気管支のβ2-アドレナリン受容体を刺激し、気管支拡張を引き起こす。気管支の痙攣を引き起こし、気管支の腫脹を減少させるα-受容体を刺激する。α-アドレナリン作動性受容体の刺激はまた、血圧の上昇をもたらし、心筋におけるβ2受容体の興奮は頻脈に至り、心筋酸素需要を増加させる。

薬剤は、0.1%溶液1mlのアンプルで放出され、気管支喘息の発作を止めるために使用される。0.3〜0.5mlを皮下注射し、10分後に効果がない場合、同じ用量で投与を繰り返す。この薬物は1〜2時間作用し、カテコール-O-メチル基転移酵素によって急速に破壊される。

、頻脈、不整脈、心の痛みの発生(増加心筋の酸素需要によって)、発汗、振戦、刺激、散瞳:エピネフリンの可能性のある副作用は、(彼らは、頻繁にそのアプリケーションで、特に高齢者で同時にCHDを開発します)増加した血圧、高血糖。

アドレナリンの頻繁な使用により、後遺症の発症が可能である:メタネフリンは、気管支内のβ受容体を遮断するアドレナリンから形成され、気管支痙攣の増加に寄与する。

アドレナリンの使用に対する禁忌:

  • 高血圧症;
  • 冠状動脈疾患の悪化;
  • 真性糖尿病;
  • 有毒な甲状腺腫。

エフェドリンは、αおよびβ-アドレナリン作動性受容体の間接刺激剤である。薬剤は、交感神経のシナプス前終末からのノルエピネフリンは、その再取り込みを遅く変位ノルエピネフリンおよびエピネフリンに対するアドレナリン受容体の感受性を増加させる、副腎皮質からのアドレナリンを放出します。また、気管支喘息および慢性気管支閉塞の軽減のために適用されるほとんどの直接-α刺激効果を有しています。攻撃を止めるために、1%の5%溶液を皮下注射する。行動は15〜30分後に始まり、約4〜6時間続く。後でアドレナリンの行為と比較して、しかしより長い。慢性気管支閉塞に0.25グラム(1錠2~3回日)吸入の錠剤に使用される(:3、1:希等張塩化ナトリウム溶液中の5%溶液0.5〜1 mlの1〜5)。

副作用はアドレナリンの副作用に類似しているが、ジフェンヒドラミンの同時使用ではあまり顕著でなく減少する。

Bronholitinはエフェドリン、グロウシン、セージを含み、1大さじを取る。スプーン1日4回。

Teofedrin - 下記組成と組み合わせ製剤:テオフィリン、テオブロミン、カフェイン - 0.5gのアミノピリンにおいて、fenatsitin - 0.2グラムのエフェドリン、フェノバルビタール、ベラドンナエキスに - 0.2グラム、labelin - 0.0002グラム

気管支拡張効果は、エフェドリン、テオフィリン、テオブロミンによって引き起こされる。通常、慢性気管支閉塞には、朝夕の1/2タブレットで処方されます。軽い喘息発作を和らげることは可能です。

Solutanは併用製剤であり、気管支拡張薬(ホリノスパーゼ)と去痰薬を服用しています。それは1日3回10-30滴の慢性気管支閉塞に使用されます。プリムローズや他の薬剤の成分に対する不耐性の可能性を考慮する。

エファチンはエーロゾルとして入手可能です。エフェドリン、アトロピン、ノボカインが含まれています。1日3回2〜3回呼吸する。

薬は、気管支喘息の発作を止めるが、薬物を使用する前に、ノボカインの忍容性を調べるべきである。

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β2およびβ1副腎刺激剤

β2-およびβ1-アドレナリン刺激薬は、気管支内のβ2-アドレナリン受容体を刺激し、それらを拡張するが、同時に、心筋のβ1-アドレナリン受容体を刺激し、心筋酸素需要の増加である頻脈を引き起こす。β2受容体の刺激はまた、気管支動脈および肺動脈の枝の拡張を引き起こす(おそらく、「気管支閉鎖症候群」の発生)。

シャドリン(イソプロピルノルアドレナリン)は、0.005gの錠剤、0.5%溶液25mlおよび1%溶液100mlのバイアル中で、また投与されたエアロゾルの形態でも製造される。

気管支喘息の軽度の発作を緩和するには、舌の下に1錠を服用してください。舌下投与では、効果は5〜10分で始まり、約2〜4時間持続する。

吸入0.1〜0.5%または1%溶液のmlまたは定量吸入器のmedihalera介しを使用することができる - 0.04 mgの1回の呼吸当たりの気管支拡張効果は、40~60秒後に開始し、2〜4時間の薬物は、任意の形態2-3に投与される持続。 1日あたり

シャドリンの頻繁な使用は、3-メトキシイソプレナリンの崩壊生成物がβ2受容体に対する遮断効果を有するという事実のために、喘息発作の増加および加重を引き起こし得る。

薬物の副作用:頻脈、激越、不眠症、期外収縮。

シャドリンの類似体:

  • Novodrin(ドイツ) - 吸入用バイアル(1%溶液100ml)、舌下投与用の錠剤0.02g;
  • 0.005gの錠剤中のユーピパンおよび1%溶液(吸入当たり20滴)25mlの吸入用バイアル。喀痰投与エアロゾルも入手可能である。

選択的β2-アドレナリン作動薬

選択的β2 - adrenostimulyatorovを選択(選択)ベータ - アドレナリン受容体梗塞に対するそれらの拡張、ほとんど無刺激効果を引き起こし、β2-アドレナリン受容体の気管支を刺激します。

それらは、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼおよびモノアミンオキシダーゼの作用に対して耐性である。

選択的ベータ2 - アドレナリン作動薬の作用機序:

  • β2-アドレナリン受容体および気管支拡張の刺激;
  • 粘液線毛クリアランスの改善;
  • 肥満細胞および好塩基球の脱顆粒の阻害;
  • 好中球からのリソソーム酵素の放出を防止する;
  • 膜ロソームの透過性の低下。

選択的β2-アドレナリン刺激剤は、以下のように分類されることが提案されている:

  • 選択的:
    • 短時間作用型:サルブタモール(ベントリン)、テルブタリン(ビリカニル)、サルメファモール、イブラドール;
    • 長時間作用型:サルメテロール、ホルモテロール、硫酸、ボルマックス、クレンブテロール;
  • 部分選択性:フェノテロール(バロテク)、硫酸オルシプレナリン(アルピント、アストモフェント)。

延長された選択的β2-アドレナリン刺激薬

長期の選択的β2-副腎刺激剤が1980年代後半に合成されたが、これらの薬物の作用持続時間は約12時間であり、長期間の効果は肺組織におけるその蓄積によるものであった。

サルメテロール(硫黄)は、1日2回、50μgの投薬量のエアロゾルの形態で使用される。この用量は、気管支喘息、軽度および中等度のフローを有する患者には十分である。より深刻な病気の経過とともに、100mcgの用量を1日2回投与する。

フォルモテロール(Formoterol) - 1日2回、または20,40,80mcgの錠剤で、投与エアロゾルの形態で12~24mcgを使用する。

Volmax(サルブタモールSR)は、サルブタモールの長期作用の経口形態である。各錠剤は、4または8mgのサルブタモールを含み、外側の不浸透性の殻および内側のコアからなる。外殻には、調製物の浸透圧制御放出を可能にする開口部がある。サルブタモールの制御放出機構は、徐々に活性物質を徐々に摂取し、1日2回しか薬を処方せず、気管支喘息の予防に使用することができます。

塩酸クレンブテロール(スピロペント) - 1日2回、0.02 mgの錠剤で使用され、重度の症例では、1日2回、0.04 mgまで増量することができます。

これに対し、サルブタモールおよびその他の短期ベータ2刺激薬では効果が速くない長期化しているので、彼らは主に救援のため、夜間などの喘息発作の予防のために使用されていません。これらの薬剤はまた、抗炎症効果は、血管透過性を減少させ、好中球、リンパ球、マクロファージの活性化を阻止されている持っている肥満細胞からのヒスタミン、ロイコトリエンおよびプロスタグランジンの放出を阻害します。長期選択性β2刺激薬はβ受容体感受性の低下を引き起こす可能性が低い。

一部の研究者によれば、長時間作用するβ2-副腎刺激剤は、より頻繁に吸入でグルココルチコイドと組み合わされるべきである。ロシアでは、ゾルタの延長作用のβ-アゴニストが6mgの錠剤の形態で製造され、作用の持続時間は1日に1-2回かかり、12時間以上である。夜間喘息に特に有効です。

短時間作用型選択的β2-副腎刺激剤

サルブタモール(ベントリン)は、以下の形態で入手可能である:

  • 1日4回、1回、1回、100回、1回、2回、1回、2回、気管支喘息の発作を止めるために使用されます。吸入の使用は、投与量のわずか10〜20%はアドレナリンおよびShadrina異なりカテコール-O-メチルでメチル化を受けていない、遠位気管支部門とalveol.priこの調製に達したとき、すなわち それは、ベータブロッキング効果を有する代謝産物への肺に変換しない。使用吸入サルブタモールの大半は、副作用(動悸、振戦)が発生することがあり、消化管で吸収さ、飲み込んだ場合は、上気道に沈着されたが、彼らはマイルドでのみ患者の30%で観察されています。サルブタモールは、最も安全なβ-交感神経作用薬である気管支拡張薬の1つと考えられています。薬剤はまた、400mgを1日4回、粉末形態のspinhalera介して、噴霧器(1日4回を超えない5~15分間等張性塩化ナトリウム溶液中5mg)を用いて吸入によって使用することができます。スフラーの使用は、小さな気管支へのサルブタモールの摂取を増加させる;
  • 経口投与のために0.002gおよび0.004gの錠剤を、慢性気管支閉塞のために1日当たり1〜4回、8〜16mgの1日用量で適用する

Ventodisk - 新しい形態のベントリンは、2層の箔でシールされた8つの泡で構成されています。各バイアルには、サルブタモール(200-400μg)とラクトース粒子の最小の粉末が含まれています。針で穿刺した後のベンドディスクからの薬剤の吸入は、特別な吸入器 - ディスク乾燥機の助けを借りて行われます。ベンジディスクの使用は、浅い呼吸であってもサルブタモールの導入を可能にする。気管支喘息の発作を緩和するため、1日4回吸入する。

サルメファモールは、計量エアロゾルの形で入手でき、喘息の発作を止めるために使用されます。1~2回の吸入を1日3~4回、1回の呼吸= 200mcgで行います。

テルブタリン(6-シアン化物)は、以下の形態で入手可能である:

  • 気管支喘息の発作を抑えるためにエアロゾルを投与し、1日3回~4回、1回吸息= 250mcgを命じる。
  • 0.05%溶液1mlのアンプルを攻撃を阻止するために1日0.5mlから4回筋肉内注射する。
  • 慢性気管支閉塞のために1日3回~4回経口的に1回投与される2.5mgの錠剤;
  • 5および7.5mGでの延長作用の錠剤(1錠につき1日2回)。

Iprradolは以下の形式で入手できます:

  • 気管支喘息の発作をカッピングするための投与エアロゾル、1~2回の吸入、1日3~4回、1回の吸息= 200mcg;
  • 1%溶液2mlのアンプルを、気管支喘息の発作を軽減するために静脈内に処方する;
  • 慢性気管支閉塞の治療のために、錠剤を0.5mgの錠剤を1日2回、1日2-3回適用する。

短時間作用型の選択的β2アドレナリン刺激剤は、5-10分後(ある場合には前)に吸入により作用を開始し、最大作用は15-20分後に現れ、作用持続時間は4-6時間である。

部分的に選択的なβ2-副腎刺激剤

これらの薬物は、気管支のβ2-アドレナリン作動性受容体を有意にかつ主に刺激し、気管支拡張を引き起こすが、ある程度は(特に過度の使用により)心筋のβ1-アドレナリン受容体を刺激し、頻脈を引き起こす可能性がある。

Alupent(喘息、オルシプレナリン)は、以下の形態で使用される:

  • 気管支喘息の発作を抑えるための計量エアロゾル、1-2回のインスピレーションを1日4回指名する、1回のインスピレーションは0.75mgに等しく、
  • 皮下、筋肉内(1ml)に注入された0.05%溶液1mlに気管支喘息の発作をカッピングするためのアンプル; 静脈内に滴下する(300mlの5%グルコース中1〜2ml)。
  • 慢性気管支閉塞の治療のための0.02gの錠剤は、一日に4回、1錠を1錠中にとる。

フェノテロール(berotek)は、投与されたエアロゾルの形態で入手可能である。気管支喘息の発作を止めるために使用されます。1回吸入3〜4回、1回吸入200mcgと規定されています。

近年、併用薬物Ditec定量エアロゾルが製造され、一方の用量には0.05mgの臭化水素酸フェノテロール(バロテク)と1mgのブロモグリシン酸(イントラ)のジナトリウム塩が含まれています。

Ditekは、(気管支のβ2-アドレナリン作動性受容体の励起を介して)肥満細胞の脱顆粒および気管支拡張を防止する特性を有する。したがって、喘息発作の予防と逮捕の両方に使用することができます。2回の投与は1日4回、攻撃の場合にはもう1〜2回の投与が可能である。

β-副腎刺激剤の治療における副作用:

  • 薬物の過度の使用は頻脈、期外収縮、狭心症の頻繁な発作を引き起こすが、これらの現象は非選択的かつ部分的に選択的なβ2-副腎刺激剤で最も顕著である;
  • β-アドレナリン遮断薬の長期投与またはそれらの過剰摂取により、それらに対する耐性が発現し、気管支の開存性が悪化する(タキフィラキス効果)。

副作用を伴う「障害」の症候群の発症に気管支の排水機能に違反して、ベータ遮断薬の代謝物の出現と例数の減少、ベータ受容体の量や、一方で、一方では、関連している(気管支血管の拡大、気管支粘膜の腫脹が増加する)。症候群を軽減するために、「光回路」(後者は、α受容体を刺激する血管を狭くし、気管支浮腫を減少させる)受信アミノフィリン又はエフェドリンと受信0アゴニストを組み合わせることが推奨されます。

副作用は、β2アドレナリン作動性選択的覚醒剤ではあまり頻繁でなく、あまり顕著ではない。

吸入交感神経症を治療する場合、以下の規則を遵守する必要があります(80〜90%の治療成功は正しいインスピレーションに依存します)。

  • 注射の前に深呼吸をする。
  • 吸入器のバルブを押す前に1〜2秒でゆっくり吸い込みます(吸入速度が最大になる瞬間に押してください)。
  • 薬を吸った後、5〜10秒間息を止めてください。

一部の患者は、服薬の受領の瞬間と呼吸を同期させることができない。このような患者は、スペーサを使用して、個々の超音波吸入器(ネブライザー)、錠剤形態のspinhalerov、diskhalerov、turbohalerovまたは摂取を介して粉末状で吸入薬剤に移動することが推奨されます。

スペーサーは、シリンダーバルブの圧力を調整し吸入することなく、患者が計量エアロゾルを受ける容器である。スペーサーを使用すると、グルココルチコイドを含む吸入薬物の副作用が減少し、肺への摂取量が増加する。

メチルキサンチン類

メチルキサチン基のうち、テオフィリン、テオブロミン、およびユーフィリンが使用される。

エフィフィリンはテオフィリン(80%)とエチレンジアミン(20%)の化合物であり、テオフィリンをよりよく溶解するために使用されます。アミノフィリンの主成分はテオフィリンである。

テオフィリンの作用機序:

  • ホスホジエステラーゼを阻害し、それにより破壊を減少させ、気管支の平滑筋にcAMPを蓄積させる。これは、筋原繊維から筋小胞体へのCa ++イオンの輸送を促進し、その結果、アクチンとミオシンの相互作用が遅れ、気管支が弛緩する。
  • 細胞膜の遅いチャネルを通るカルシウムイオンの輸送を阻害する;
  • 肥満細胞の脱顆粒および炎症のメディエーターの放出を阻害する;
  • 気管支のアデノシンプリン受容体を遮断し、アデノシンの気管支収縮作用および交感神経のシナプス終末からのノルエピネフリンの放出に対する阻害作用を排除する;
  • 腎臓の血流を改善し、利尿を増加させ、心収縮の強さおよび頻度を増加させ、循環の小さな円の中の圧力を低下させ、呼吸筋および横隔膜の機能を改善する。

テオフィリンは、気管支喘息(ユーフィリン)の軽減および基礎療法の手段として考慮されている。

Eufillinは2.4%溶液10mlのアンプルで製造されます。10〜20mlの等張性塩化ナトリウム溶液の静脈内導入は、非常にゆっくり(5分以内に)行うべきである。急速投与では、血圧の低下、めまい、吐き気、耳鳴り、動悸、顔の赤み、熱感が可能です。

静脈内に導入されたユーフィリンは約4時間作用し、喫煙者では薬物の効果が弱く、長時間(約3時間)が短縮される。薬物の静脈内点滴導入は、その効果を6〜8時間まで延長し、上述の有害反応を有意に引き起こさない。塩化ナトリウムの等張溶液300ml中の2.4%溶液10mlを静脈内に注入する。

気管支喘息発作の軽減のためにはるかに少ない頻度で、アミノフィリンの24%溶液1mlの筋肉内注射が用いられ、その効果ははるかに弱い。

慢性気管支閉塞では、複数形のユーフィリンが使用される。

0.15 gの錠剤で作ったユーフィリンを取り、食後に処方されています。しかし、錠剤を服用すると、胃の炎症、吐き気の出現、上腹部領域の痛みがあるかもしれません。

これらの現象を軽減するために、ユーピリルリンをカプセルに入れることを推奨することが可能であり、ユーフィリンとエフェドリンを併用することにより、両方の薬物の気管支拡張効果が高まる。

粉末を調製し、カプセルで1日3回塗布することができます:

  • ユーフィット - 0.15 g
  • エフェドリン - パパベリン0.025g - 0.02g

摂取した場合のEufillinは、アルコール溶液の形態でよりよく吸収されます。

以下の処方をお勧めします:

  • ユーフィット - 5 g
  • エチルアルコール70%〜60 ml
  • 最大300 mlの蒸留水

1日2〜3回、大さじ2〜3杯をとります。

  • ユーフィット - 3 g
  • エフェドリン0.4g
  • ヨウ化カリウム-4g
  • エチルアルコール50%〜60 ml
  • 蒸留水300mlまで

食後に1日2〜3回、大さじ2〜3杯を服用してください。

慢性気管支閉塞の治療および夜間喘息発作の予防のために、ろうそくのユーピリルリンが広く使用されている:

  • ユーフィット - 0.36 g
  • ココアバター2 g

坐剤中のEuphyllinumは約8〜10時間有効です。1坐薬を夜間に肛門に挿入します(自発的な排便後または予備的な洗浄浣腸の後に注射することが推奨されます)。午前中に繰り返し投与が可能です。

坐薬ジプロフィリナを0.5gまで使用することができます(これは7-ベータ、3-ジヒドロキシプロピル) - テオフィリンであり、これは薬理学的特性によりユーフィリンに近い。

テオフィリンは、慢性気管支閉塞の治療に使用されます。0.2gの坐薬(夜間の喘息発作を防ぐために夜間に直腸内に導入される)の粉末(0.1-0.2gを1日3回服用)の形で製造される。私たちは、B.Eye。Votchalのコピーを推薦することができます:

  • テオフィリン - 1.6g
  • エフェドリン0.4g
  • ナトリウムバルビタール - 3g
  • エチルアルコール50%〜60ml
  • 蒸留水 - 最大300 ml

1日に3〜2回、大さじ2〜3杯をとります。

延長テオフィリンの調製

従来のテオフィリンの主な欠点は、投与の間、薬物の血中レベルの変動、身体からの急速な排除、摂取1日4回のために必要な治療作用の小さな幅(10〜20 UG / ml)を含みます。

1970年代には、長期作用性のテオフィリン製剤が登場した。延長薬の利点は次のとおりです。

  • レセプション数の削減。
  • 投薬の精度を高める。
  • より安定した治療効果;
  • 物理的ストレスに応答した気管支喘息の発作の予防;
  • 夜間および朝の喘息発作の予防。

延長テオフィリン製剤は、第1世代(有効12時間、1日2回)および第2世代(有効24時間、1日1回)の2つのグループに分けられる。

テオフィリンの長期作用による治療は、血液中の薬物濃度の制御下で行うことが望ましい。テオフィリンは、治療効果の幅が小さい。

血液中のテオフィリンの最小治療濃度は8-10μg/ mlであり、22μg/ ml以上の濃度は毒性であると考えられている。

大部分のテオフィリン療法は、11~12時間の半減期を有し、血液中の治療濃度は、3~5半減期後に達する。処置開始の36〜50時間または3日後。その効果を評価し、治療開始後3日以内にテオフィリンの用量を補正する。

軽度の場合、テオフィリンによる中毒は、吐き気、嘔吐、頻脈、より重度の心室性不整脈、動脈性低血圧、低血糖によって現れる。テオフィリン過量の最も恐ろしい合併症は、発作(中枢アデノシン受容体の遮断に起因する)である。

テオフィリンによる中毒では、胃が洗浄され、活性炭、対症療法(抗不整脈剤、抗けいれん剤、カリウム製剤)、さらに重篤な場合には、吸入。

喫煙は、テオフィリンの体内からの除去に寄与する。喫煙者では、長期のテオフィリンの最大濃度は非喫煙者の約2倍である。

テオフィリンの薬物動態は、概日リズムによって特徴付けられる。テオフィリンの朝用量で投与する場合、吸収速度は夕方用量よりも高い。延長薬物を2回摂取すると、ピーク日濃度は午前10時に、夜間は午前2時に低下する。

私たちの国では、長期のテオフィリン製剤の中で、theopec、theobzolongが最もよく使われています。

延長された作用を有するテオフィル - テオフィリン錠剤は、0.3gのテオフィリンを複合ポリマー担体と組み合わせて含有し、胃腸管中にテオフィリンの放出を提供する。フェイクを受けた後、6時間後に血液中のテオフィリンの最大濃度が観察される。

テオペカ(teopeka)錠剤からのテオフィリンの放出は、少なくとも250mlの量の水で洗浄した場合にのみ起こる。これにより、血液中のテオフィリン濃度が高くなる。

錠剤は半分に分けることができますが、粉砕することはできません。

指示によると、最初の1~2日で、1日2回0.15g(1/2錠剤)処方された後、1回の投与量は1日2回(朝と夕)0.3gに増加する。

1990年に、VG Kukesは、theopecaの臨床薬理学に関する以下のデータを発表した:

  • 一回投与量0.3gは患者の状態に変化を生じさせず、テオペクによる経過治療は3-5日に認められた。
  • 効果がない場合には、1回の投与につき400,450、最大500mgのテオペカまで投与量を増加させると、著しい気管支拡張効果がもたらされる。血液中のテオフィリンの最適濃度は、1日2回服用することによってつくられる。
  • 薬物は確実に肺動脈内の圧力を低下させる。Yu.B. Belousov(1993)は、テオペクの治療のために以下の勧告を行っている:
  • 単一の最小用量で治療を開始することが推奨される。
  • 血液中のテオフィリンの臨床効果および濃度に依存して、1回の最小投与量が3〜7日後に徐々に50〜150mg増加する。
  • 薬は1日2回使用されます。
  • 夜間の呼吸困難の頻繁な夜間の発作では、毎日の投与量の2/3が夕方に任命または指名され、朝の1/3になる。
  • 夜間に2倍の用量で薬物を使用すると、血清中のテオフィリン濃度が正常値を上回って増加する。
  • 夜間の喘息の夜間発作の患者では、夜間に300〜450mgの用量で最も合理的な1回の薬物使用である。
  • 日中の喘息発作の厳密な依存がない場合、朝と夕に300mgが処方される。

テオフィリンカプセルは、200,350、または500mgの無水テオフィリンを含有する。摂取後、100%が吸収される。最初の3日間は、薬物を1日2回1カプセル(小児は200mg、成人は350mg、必要ならば500mg)とする。

Teobiolong錠剤は、生物学的に可溶性のポリマーと組み合わせて0.1テオフィリンを含有する作用を延長した。食べた後に内部を割る(粉砕せずに水に溶かさない)。治療は、1日2回0.1gを12時間間隔で開始し、2〜3日後に副作用がない場合には、0.2〜0.3gが治療有効性および忍容性に依存して1日2〜3回処方される。

単回投与量は0.3gを超えてはならず、毎日0.6gを超えてはならない。

単回投与の増加は0.3以上であり、厳密な医学的監督の下、血液中のテオフィリン濃度の制御下では、20μg/ mlを超えてはならない場合があります。

Teopekと比較して、薬物は幾分長く作用し、より頻繁に動悸および頭痛を引き起こす。

海外では、テオフィル、テオタール、デュロフィリン・リタード、レタフィルなどの顆粒を含む錠剤またはカプセル剤の形態で、異なるテオフィリン製剤が利用可能である。

テオフィリンの錠剤およびカプセル中の含有量は、0.1〜0.5gである。

Retafilは0.2gと0.3gの錠剤で放出されます。治療の最初の週では、薬物の1日量は300mgです。次いで、用量を600mgに増加させる。この薬は1日2回、午前と夕方に服用されます。

テオフィリンの副作用

テオフィリンの副作用の重症度および性質は、血液中の薬物の濃度に依存する。15〜20mcg / mlのテオフィリン濃度では、消化器官の副作用(吐き気、食欲不振、嘔吐、下痢)が可能です。テオフィリン濃度が20〜30μg/ mlである場合、心臓血管系に影響があり、これは頻脈、心臓不整脈によって現れる。最も重症の場合には、フラッターおよび心室細動の発生が可能である。IHD患者の場合と同様に、40歳以上の人々の心血管系への好ましくない影響のリスクが増加する。

血液中のテオフィリン濃度が高くなると中枢神経系の変化が顕著になる(不眠、手震、精神運動、痙攣)。場合によっては、高血糖、低カリウム血症、低ホスファターゼ血症、代謝性アシドーシス、呼吸性アルカロシスなどの代謝障害が存在することもあります。ときには多尿症が発症することがあります。

長期作用でテオフィリンを治療する際の副作用の発現を避けるためには、以下の要素を考慮する必要があります:

  • 患者の年齢;
  • 気管支喘息の経過の重症度;
  • 付随疾患;
  • 他の薬物との可能な相互作用;
  • 長期間の使用で血液中のテオフィリン濃度をモニタリングする可能性

テオフィリン延長に対する禁忌:テオフィリン、妊娠、母乳育児、てんかん、甲状腺中毒症、心筋梗塞に対する個々の感受性の増加。

M-ホロノボロカトリック(抗コリン作用薬)

副交感神経系およびコリン作動性受容体は、気管支過敏症の形成および気管支喘息の発症に重要な役割を果たす。コリン作動性受容体の過剰刺激は、炎症性および気管支痙攣反応およびそれらの同等物の気管支内での発達に寄与する多数の炎症メディエーターの放出を伴う肥満細胞の脱顆粒の増加を導く。

結果的に、コリン作動性受容体の活性の低下は、気管支喘息の経過に有益な効果を有し得る。

コリン作動性受容体の最大密度は、中位の大気管支の気管支が大きくかつそれほど顕著でないことに特徴的である。小さな気管支では、コリン作動性受容体ははるかに小さく、攣縮の発症に小さな役割を果たす。これは、気管支喘息の治療における抗コリン作用薬の有効性がベータアドレナリン作動性受容体の刺激薬と比較して低いことを説明する。コリン作動性とは対照的に、アドレナリン作動性受容体は気管支樹全体に均一に分布しており、中枢気管支にはα-受容体と小気管支β受容体が優勢である。そのため、βアドレナリン刺激薬は、気管支喘息や末梢気管支炎のような小気管支の閉塞を伴って発症する疾患に対して非常に有効です。

M-コリン分解酵素はM-コリン作動性構造をブロックし、それによって迷走神経の気管支収縮作用を低下させる。

この手段は、主に気管支喘息のvagotonic(コリン作動性)変異体の開発に示されている。これらの症例では、十二指腸潰瘍との組み合わせ、動脈の低血圧への傾向、徐脈、手の平の多汗症など、不整脈の全身現象がしばしば検出される。

非常に頻繁に抗コリン作動薬は、無気管支喘息、慢性閉塞性気管支炎において有効であり得る。

最も一般的に使用されるholinolitikiは以下の通りです。

アトロピン - この目的のために、喘息の攻撃を止めるために使用することができ、0.5%の0.1%溶液を皮下注射する。場合によっては、細かいエアロゾル(1:5,1:10希釈の0.2-0.3mgアトロピン)を3〜5分間吸入することで停止効果を得ることができます。治療効果は約4〜6時間続く。アトロピンは中等度の気管支閉塞に有効である。口内でのアトロピンの乾燥が過剰な場合、拡張した瞳孔、調節の中断、頻脈、腸の低血圧、排尿困難が生じる。緑内障の場合、アトロピンは禁忌である。

プラチフィリン - 1mlの0.2%溶液を1日当たり1-3回、粉末 - 0.002-0.003gの1日3回皮下投与する。慢性気管支閉塞の治療のために、気管支喘息の発作をカッピングするための注射剤で散布する。

メタサイン - 0.1%溶液1mlを皮下注射して喘息発作を止める。鎮痙作用がアトロピンを上回るので、副作用が顕著ではない。錠剤では、1日3回0.002gを使用して慢性気管支閉塞を治療する。

ベラドンナの抽出物 - 1日3回、0.015gの慢性気管支閉塞の粉剤に使用。

軽度の喘息発作の軽減と慢性気管支閉塞の治療のために、コリン分解剤を含む処方のいくつかを以下に挙げます:

  • メタジン0.004g
  • ベラドンナ抽出物0.01 g
  • エフェドリン0.015 g
  • テオフィリン0.1g

1日3回、1回の粉体を服用してください。

  • Eufillina 0.15
  • エフェドリン0.025
  • ジフェンヒドラミン0025
  • パパベリーナ0.03
  • プラチフィリン0.003

1日3回、1回の粉体を服用してください。

  • Euphypia 0 15 g
  • プラチフィリン0.003g
  • エフェドリン0.015 g
  • フェノバルビタール0.01g

1日3回、1回の粉体を服用してください。

アトロピンの第4級誘導体である臭化イプラトロピウム(atrovent)は、主に気管支コリン作動性受容体に作用する抗コリン作用薬である。神経伝達物質アセチルコリンの競合的アンタゴニストは、気管支平滑筋におけるコリン作動性受容体に結合し、気管支収縮vagusoposredovannuyuを阻害するように、高活性によって特徴づけられます。臭化イプラトロピウムは、コリン作動性受容体に対してより選択的であり、これは、アトロピンよりも高い気管支拡張薬活性で発現され、吸入時の粘膜抑制はより少ない。

吸入すると、薬物の吸収が最小限に抑えられます。その作用は、付随する全身的な影響なしに本質的に局所的であると考えることができる。臭化イプラトロピウムの効果は、吸入後5〜25分後に始まり、90分後に平均して最高に達し、作用持続時間は5〜6時間である。アトロピンと比較して、気管支に対する薬物の効果はより強く、他の臓器(心臓、腸、唾液腺)のコリン作動性受容体への影響が顕著ではありません。この点において、アトロピンは、アトロピンと比較して著しく副作用が少なく、耐容性が著しく低い。

Atroventは、窒息の軽度の発作(主に迷走神経の形態)、ならびにコリン作動系の活動亢進を伴う強直性閉塞性気管支炎の軽減に使用される。さらに、気管支喘息の物理的努力および気腫性タイプの慢性気管支閉塞の場合には気管気管支ジスキネジーに発作が認められる。投与されたエアロゾルの形で生成される。2回の呼吸(1回の呼吸=20μg)を1日3-4回割り当てます。

Atventは他の形でも生産されています:

  • 吸入用カプセル(1カプセル中0.2mg) - 1日3回1カプセルを吸入。
  • 吸入用溶液 - 薬剤の0.025%溶液を使用する(1mlは0.25mgを含有する)。噴霧装置を用いて1日3〜5回、4〜8滴。

オキシトロピウムブロミド - 不快感に近い。

トリベントール(Trventol) - 国内薬であり、行動によってはアトロウエントに近い。2回の吸入(1回の吸気= 40mcg)のために予防的摂取のために1日3-4回、窒息の攻撃を阻止するための2回の吸入のために処方される。80mcgの単回吸入後、気管支拡張効果は20〜30分で始まり、1時間後に最大に達し、5時間まで持続する。

Atroventおよびtroventolは、β2-アドレナリン作動性受容体の刺激剤とよく結合する。

Berodualは、コリン作動性atroventとベータ - ベータ - adrenostimulator berotek(fenoterol)を含む組み合わせエアロゾル製剤です。この組み合わせにより、より少ない用量のフェノテロール(beroteka)で気管支拡張薬効果を得ることができます。毎年の有給量は、0.5mgのフェノテロールと0.02mgの動悸を含む。この薬物は、慢性気管支閉塞の治療のためだけでなく、窒息の急性発作の軽減を目的としている。成人のための通常の投与量は、1日当たり1〜2回、必要に応じて1日4回、エアロゾルを1日3回投与することである。薬物の開始 - 30秒後、最大効果は2時間後に発現し、作用の持続時間は6時間を超えない。

気管支喘息における抗コリン作用薬の使用に関する一般的適応症:

  • 気管支喘息症候群の背景にある気管支喘息症候群(気管支喘息 - 選択手段)
  • 気分障害、寒さ、塵埃、ガスの吸入により引き起こされる気管支閉塞;
  • 重症気管支喘息を伴う気管支喘息症候群;
  • β2-アドレナリンムラトロフの任命に対する禁忌患者の窒息死を阻止する。

アルファブロッカー

それらは気管支のα-受容体をブロックし、したがって気管支拡張作用を引き起こす可能性がある。しかしながら、この作用は弱く、気管支喘息の治療におけるこれらの薬物の広範な使用は受けていない。

ドロペリドール(Droperidol) - 0.025%溶液1mlを筋肉内または静脈内投与し、時には喘息状態の第1段階の複合治療に使用する。薬は、鎮静効果があり、喘息状態の患者の興奮を和らげることができます。

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カルシウムアンタゴニスト

カルシウムアンタゴニストは、電位依存性カルシウムチャネルを介して細胞内へのカルシウムイオンの侵入を阻害する物質である。

生物学的に活性な物質(ヒスタミン、遅効性剤)のマスト細胞からのこれらのプロセスおよび走化性好酸放出は、イオンの侵入に依存するため、カルシウム拮抗薬は、喘息の発症機序(気管支収縮、粘液分泌過多、気管支粘膜の炎症性浮腫)を防止および低減することができますカルシウムをゆっくりとカルシウムチャネルを介して対応する細胞に導入する。

しかしながら、臨床研究では、アトピー性気管支喘息の治療にカルシウム拮抗薬の重要な効果は示されていない。

同時に、カルシウム拮抗薬は、気管支喘息患者の低酸素血圧高血圧症の発症を予防することができることが判明した。このために、nifedipine(Corinfar、foridone、kordafen)を1日3〜4回10〜20mg(喘息の物理的な努力 - 舌の下)で使用することができます。

カルシウムアンタゴニストは、気管支喘息と動脈性高血圧との組み合わせにおいても有用である。

G.B.Fedoseev(1990)は、気道開存性に対するコリンファの効果を研究し、以下の結果を得た:

  • 20mgの一回投与は、気管支開存性の有意な変化を引き起こさない。気管支拡張薬の効果がない。
  • ニフェジピンは、アセタールコリンに対する気管支の感受性および過敏性を低下させる;最も有効な1日用量は60mgであり、総用量は840mgであり;
  • カルシウムアンタゴニストは、気管支喘息の患者を、薬物への一回の暴露の影響下で改善された反応性および気管支感受性で治療すべきである。

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鎮痙剤

鎮痙薬からは、主にイソキノリン誘導体 - パパベリンおよびノー - シャパが使用される。これらの薬物の鎮痙作用のメカニズムは完全には明らかではない。近年、ホスホジエステラーゼの阻害剤であり、最終的に気管支を含む平滑筋の弛緩をもたらすcAMPの細胞内蓄積を引き起こすことが確立されている。これらの薬物は、気管支の開存性を改善するために使用することができるが、通常、他の気管支拡張剤と組み合わせて使用することができる。

パパベリン(Papaverine) - 1日3回、0.04gの錠剤で使用。注射液 - 2%の1%溶液を筋肉内に注射する。

しかし、 - shpa - 1日3回、錠剤で0.04gを注射する - 2mlの溶液を筋肉内に、静脈内に投与する。

G. B. Fedoseevは、気管支喘息の時系列療法とクロノプロビラキシスを行うことを提案している。気管支開存性の最大の悪化は、0〜8時間の期間に観察される(午前4時に多くの患者に対して)。薬を服用、特に吸入:気管支拡張薬は、予想される攻撃の瞬間にタイミングを合わせるべきである。45〜60分 - 15〜30分のbeklometa - - 30分間、アミノフィリン受信吸入ベータアゴニストは、予想される攻撃気管支閉塞、Intalum前に30〜45分を投与しました。

期待と植物療法

気管支喘息では、喀痰の排出を促進することにより、気管支の開存性を改善し、気管支喘息の悪化をより早く緩和することができるため、去痰剤の使用が正当化される。

気管支喘息の治療に最も適した医薬品や薬草療法は、良好な忍容性のためにここに与えられます。

ブロムヘキシン(ビスルボン) - 8mgの用量で、錠剤で1日3回処方される。吸入の形で使用することができます:2mlの薬物を1:1の比で蒸留水で希釈し、その効果は20分後に起こり、4〜8時間、1日2〜3回吸入します。非常に重篤な症例では、ブロムヘキシンに2%0.2%皮下、筋肉内、静脈内に1日2〜3回投与される。治療の経過は7-10日です。この薬は耐容性が高い。

リコリン(Likorein) - アマリヤとユリの植物に含まれるアルカロイド。気管支腺の分泌を強化し、痰を希釈し、気管支筋の緊張を軽減します。1日当たり0.1-0.2mgを3-4回投与する。

Glitsiram - 1日当たり0.05gに3回錠剤を服用し、甘草の根から得られ、去痰薬、抗炎症薬および副腎を刺激する。

テルモシスハーブ(Thermopsis herb)輸液 - 水200mlあたり0.8gから調製し、1日に6回大さじ1杯をとった。

ヨウ化カリウム - 1日5〜6回、1大さじ3%溶液を塗布する。全ての患者がヨウ化物を良好に許容するわけではないことに留意すべきである。

12.5グラムによって - 32グラム、草goritsveta、果物、アニス、松葉 - 医学1リットルの薬抗喘息Traskovaは、ヨウ化ナトリウムおよび100グラムのヨウ化カリウム、薬草(イラクサ葉、草スギナ、ミントの葉のセットの注入を含んでいましたローズヒップ - 6グラム)、さらにグリセロール - 硝酸銀の100グラム - 0.003グラム、ソーダ - 19、彼は30分、食事の後に温かい牛乳に一日三回を小さじ1を取りました。治療の経過は4-5週間です。

去痰作用のある薬草を含む薬用量(母親と義母、プランテイン、リンデン、タイム)。

Ε。Shmerko and I. Mazan(1993)は、摂取量の摂取とともに、胸郭の後半部に植物適用を推奨している。それらは痰の排出に寄与し、気管支の筋肉を弛緩させる。

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Zhaaryin-Gedのポイントにノボカインを導入した気管支喘息の治療法

いくつかのケースでは、これらの点にさらされたときを含む鍼の正の効果があるが、気管支喘息において、皮膚反応は、ゾーンZakharyin-Guesdeに変わります。注射針(鍼治療効果)と神経ノボカイン閉鎖ゾーンZakharyin-Guesdeに対する効果:Gurskaya LI(1987)は、その二重作用を考慮して1%ノボカイン溶液Zakharyin-Guesdeゾーンを導入することにより、気管支喘息の治療のための方法を提案しています。

患者に最初に皮内に皮下に(針を抜かずに)Zakharyin-Gedゾーンに1%ノボカイン溶液を注射し、その後針を前進させて薬剤を皮下注射する。この方法は、ノボカインに対する耐性のない患者の治療には使用できない。

ノバカインはサイクルでZakharyin-Gedaゾーンに注入されます:最初のサイクルは12日、第2サイクル - 10日、第3-8日、第4-6日、第5-4日です。

治療効果を達成するためには、患者の状態に応じて、それらの間に異なる間隔で1回または2回の治療サイクルを行うだけで十分であることが多い。各サイクルの日数を考慮して、第1の治療サイクルのスキームに従って、次のサイクル(第5まで)が実施される。

必要に応じて、各ゾーンへの投与のためのノボカインの用量を1〜2mlに増やすことができる。最も敏感なゾーンは1,2,3,4です。これらのゾーンから、ノボカイン治療はすべてのサイクルで開始されます。

注意!

情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。気管支喘息薬

説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。

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