CENTOR

Centor - アンギオテンシン2アンタゴニストのカテゴリーの薬剤。

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適応症 センター

このような障害の治療に使用される：

• 心不全、慢性的な程度（併用療法でのみ、または患者が薬剤ACE阻害剤に関して不耐性である場合に使用することが可能である）。
• 血圧値の上昇（これには、蛋白尿と組み合わせた第1のタイプの真性糖尿病患者が含まれる）。

リリースフォーム

放出は、ブリスタープレートの内側に10個分の錠剤の形態で行われる。ボックスには、1枚または3枚のプレートが入っています。

薬力学

ロサルタンは、アンギオテンシン2型（AT1型）の人工拮抗剤であり、経口で適用される。要素は、強力な影響力を持つ血管収縮アンジオテンシン2であるだけでなく、活性ホルモンPAC - 最も重要な病態生理学的な要因の一つは、血圧値を上げます。この成分は、離型剤とアルドステロン血管収縮を含む、多くの重要な生物学的応答の発展に貢献、組織の複数の内に配置された端AO1、（例えば、血管平滑筋において、および心臓、腎臓および副腎に加えて）を用いて合成されます。これと共にアンジオテンシン2は、平滑筋細胞の再生過程に刺激作用を有する。

ロサルタンは、AO1の終結により選択的に合成される。インビトロおよびインビボ試験では、その薬理作用代謝産物（カルボン酸）を有するこの要素は、結合経路およびその発生源に結合することなく、アンギオテンシン2の生理学的に有意な作用をすべて遮断する。

ロサルタンの導入により、レニンの血漿値が上昇し、アンジオテンシン2の類似の値が増加する（同様の効果は、アンジオテンシン2によって誘発される負の遡及効果の無効化と関連する）。しかし、これらの効果を考慮しても、血圧の低下およびアルドステロン値の低下の形での薬物の効果は持続する。これは、アンジオテンシン2の終わりの活性を遮断する際の薬物の有効性を実証するものである。

ロサルタンは、合成しないと心血管機能の調節からの重要なホルモンやイオンチャネルのもう一方の端をブロックしていないエンドAO1の選択的な合成を示します。このような浮腫を発症する傾向のような - この能動素子と共に、それはいくつかの症状の発症を回避することができ、遮断閉鎖AT1（ブラジキニンに起因する増強反応を参照するとは直接接続をACE活性（kininazu 2つの開裂ブラジキニン）をブロックしません）。

ロサルタンは、ブラジキニンの作用に影響を与えずに、アンギオテンシン1および2の作用によって引き起こされる作用の発達を阻止する。従ってACE阻害剤は、アンジオテンシン1によって得られる効果をブロックし、それがこの効果はACE阻害薬とロサルタンとの間の薬力学的差異に基づいていると同時に2におけるアンジオテンシンの対応する効果に影響を与えることなく、ブラジキニンの作用に対する応答を増強します。

血圧値が高い（糖尿病はないが、タンパク尿がある）人では、ロサルタンカリウムを使用するとタンパク尿が著しく減弱し、G型の免疫グロブリンでタンパク質が周期的に分泌される。

薬物の活性成分は、高速糸球体濾過速度を維持し、同時に濾過画分を減少させる。それはまた、長期間の治療で同じレベルにとどまる血漿中尿素レベル（平均値<24μmol/ L）を低下させる。

ロサルタンは自律反射に影響を与えませんが、ノルアドレナリンの血漿値に加えて影響を与えます。

1日1回150mg以下の用量の薬物は、トリグリセリドを伴うコレステロールの値、および高血圧の人々の血清コレステロールのレベルに影響しない。同様の用量のロサルタンは空腹時に血糖値に影響を与えなかった。

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薬物動態

吸収。

経口投与された場合、ロサルタンの吸収は非常に良好である。この物質は、1つの活性カルボキシル分解生成物および薬物活性を有さない他の代謝産物が形成される間に、一次代謝の過程を経る。物質の生物学的利用能のレベルは約33％である。ロサルタンのピーク値は、その活性代謝産物とともに、それぞれ約1時間後および3〜4時間後に示される。食物の使用は薬物の薬物動態学的パラメータに大きな変化をもたらさない。

配布プロセス。

活性代謝産物を有する活性成分の99％以上が、血漿中に存在するタンパク質（主にアルブミン）と合成される。物質の分布量は34リットルです。ラットのテストでは、ロサルタンのごく一部がBBBを通過できることが示されています（または全く通過しません）。

交換プロセス。

摂取された部分の約14％が活性分解生成物に変換される。14C標識ロサルタンの経口投与後、血漿の放射能レベルは、代謝産物を有する薬物の活性成分の影響下で増加する。少数の人々（約1％）のロサルタンでは、代謝産物の最小量が形成される。

薬理活性崩壊生成物に加えて、活性をもたない多数の代謝産物も形成される。主なものはブチル側鎖のヒドロキシル化によって形成され、それほど重要でない成分はN-2-テトラゾール - グルクロニドである。

排泄。

活性物質のクリアランスレベルは600ml /分であり、活性代謝物は50ml /分である。腎臓内のこれらの成分のクリアランスは、それぞれ74ml /分および26ml /分に等しい。薬物を服用した後、未変化成分の約4％および活性分解生成物の6％が尿中に排泄される。この物質は線形薬物動態特性を示す。

薬を内部で使用すると、その代謝産物を持つ活性物質の値が急激に減少します。ロサルタンの最終半減期は約2時間であり、代謝産物は約6~9時間である。0.1gの1日投与量では、血漿中の薬物の両方の活性成分の有意な累積はない。

ロサルタンは、その代謝産物とともに、尿道を通して、また胆汁と共に排出される。

同位体で標識された14C-ロサルタンの摂取後、放射能の約35％が尿中に、そして糞便中にはさらに58％が記録される。

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投薬および投与

所定の適応症については、1日1回、同じ時刻に錠剤を服用しなければならない。薬は通常の水（1グラス）で錠剤を洗い流し、食物の受け取りに拘束されることなく使用することができます。

血圧の上昇。

しばしば、患者に1日あたり50mgのLSの単回用量（開始および維持用量）を割り当てる。最高の降圧効果は、Centorを3〜6週間使用した後に達成することができます。一部の患者は、0.1g /日（朝に摂取）に投薬量を増加させることができる。

この薬は他の降圧薬、特に利尿薬（ヒドロクロロチアジドなど）と組み合わせることができます。

血圧の上昇値（ECGと診断された左心室肥大を有する人々）。

合併症の可能性および死亡リスクを減らすために、そのような患者には1日1回の使用で50mgの薬物を処方する必要があります。血圧の変化を考慮すると、ヒドロクロロチアジドの少量を添加することができ、またはロサルタンの投与量を1日1回0.1gに増加させることができる。

1型糖尿病および蛋白尿を抱える人々の腎臓を保護します。

最初の部分のサイズは1日1回50mgです。血圧のパラメータを考慮して、単回投与量を0.1gまで増加させることができる。

薬剤は、インスリンおよび糖尿病の治療のために使用される他の薬剤の添加（グリタゾン、スルホニル尿素誘導体（例えばチャネルブロッカー、カルシウム、利尿薬、いずれかα-及びβ遮断薬の中枢作用を有する薬物として）他の降圧薬と組み合わせることを許可しますα-グルコシダーゼ阻害剤）。

心不全で。

この障害を解消するには、開始用量（12.5 mg /日）で薬を使用する必要があります。この投薬量は、毎週の間隔で増加させ、患者の耐容度を考慮に入れなければならない（50mg /日の単回用量である維持用量のレベルに達することが必要である）。1日の最大許容線量は150mgです。

血液量減少が認められる状態。

BCCが低下した人々（例えば、高用量の利尿薬が導入されているため）は、当初CENTORを毎日25mg（一回摂取量）にするべきである。

肝臓障害のある人に使用してください。

これらの疾患の病歴を有する人は、より低用量の薬物を使用する選択肢を考慮する必要があります。

重度の障害を有する人々における薬物の使用に関するデータは存在しないので、それをこのカテゴリーの人に割り当てることは禁じられている。

子供の年齢。

6〜18歳の小児の高血圧治療における薬物の安全性および薬物有効性に関する情報は限られている。高血圧レベルの1ヵ月以上の乳児の薬物使用時には、薬物動態学的パラメータについてもほとんど情報が得られていない。

錠剤全体を飲み込むことができ、体重が20〜50kgの子供は、25mg（1日1回）の用量でCENTORを使用する必要があります。例外的な状況では、1日1回、最大50mgまで増量することができます。部分サイズは、薬物が血圧値に及ぼす影響を考慮して調整する必要があります。

体重が50kgを超える子供は、1日に1回50mgを服用するべきです。必要に応じて、最大値（1日100mgの単回投与）まで投与量を増加させることが可能である。

小児は、1.4 mg / kgまたは0.1 gを超える日量では評価されませんでした。小児に薬剤を処方することは禁じられていますが、糸球体濾過率は<30 ml /分/1.7Zm ²です。そのような使用に関する対応する情報もありません。

肝障害のある子供にはロサルタンを投与しないでください。

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妊娠中に使用する センター

妊婦または妊娠の計画段階にいる人にはセンサーを与えないでください。治療の段階で妊娠が検出された場合は、直ちに服用を中止し、妊娠中の使用が許可されている代替薬物と交換する必要があります。

授乳中のロサルタンの使用に関するデータはないので、それを授乳中の母親に処方することは禁じられている。授乳受付の安全性プロファイルがより完全に研究されている医薬品を使用して代替療法を選択することが推奨される。これは特に新生児や未熟児に当てはまります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物または他のその成分の活性成分に対する高感度の存在;
• 重度の機能性肝障害を有する。

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副作用 センター

血圧の上昇値。

本態性高血圧の成人がロサルタンを服用した試験では、これらの副作用が確認された。

• 国会の仕事における違反：しばしばめまいやめまいがある。時には頭痛、筋肉痙攣、不眠症または眠気の感覚が発症することがあります。
• 心臓の障害：狭心症、動悸または頻脈があることがあります。
• 心血管機能に問題：時々（特に血管内脱水の患者に - 深刻な段階で心不全を持つ人々、または利尿薬の大部分を利用して治療中）低張性症候群を開発し、発疹および用量起立性崩壊のサイズに応じて、
• 消化活動に影響を及ぼす疾患：時には消化不良症状、腹痛または便秘がある。
• 咽頭炎および副鼻腔炎を伴う鼻炎、および呼吸器管の上部の咳および感染;
• 一般的な障害：しばしば衰弱感、無力症および腫れ;
• 臨床検査値の表示：臨床検査値の標準的な値の変化は、薬物使用によって引き起こされることがあります。これらの中で、ALT値（安定化は頻繁に離脱後に生じる）および高カリウム血症（血清カリウムレベル> 5.5mmol / l）のまれな増加である。

患者は心臓の左心室肥大を有する。

否定的な反応の中でも、

• NA機能の病変：しばしばめまいが起こる。
• 聴覚器官の機能障害：めまいはしばしば発症する。
• 全身性障害：衰弱感や無力感がしばしばあります。

患者にCHFがある場合。

主な否定的な表現：

• 国会の仕事に邪魔される：時には頭痛やめまいがある。時折、感覚異常が発症する。
• 心機能の問題：時々脳卒中、失神、心房細動があります。
• 血管活動の障害：時には血圧の低下がある（これには起立崩壊も含まれる）。
• 胸骨および縦隔の器官の部分、ならびに呼吸器系のサイン：時には呼吸困難が現れる。
• 消化活動障害：時には悪心、下痢、嘔吐があります。
• 皮下組織および表皮の病変：ときには発疹、蕁麻疹またはかゆみがある。
• 全身性障害：しばしば衰弱感または無力感;
• 検査室検査データ：尿素または血清クレアチニンまたはカリウム濃度が時々上昇する。

腎臓病が注目されている高血圧と1型糖尿病の人々。

違反の中でも、

• 国会の作業に影響を及ぼす障害：めまいがしばしばある。
• 脈管系の分野における問題：しばしば血圧のレベルを低下させる。
• 全身病変：しばしば弱点や無力感があります。
• 情報検査室検査：高カリウム血症または低血糖を発症することが多い。

ポストマーケティングリサーチのデータ。

事後テストでは、以下のような否定的な兆候が確認された。

• リンパ管および造血機能障害：血小板減少症または貧血の発症;
• 聴覚器官への損傷：耳輪の出現;
• 免疫疾患：たまに不耐症の症状（例えば血管浮腫などが（舌や唇）とアナフィラキシー症状で、顔の腫れ、のどの腫れここ喉頭および呼吸管の閉塞を起こし声門に含まれており、それに加えて）表示されます。
• NA：副作用または片頭痛からの反応;
• 気管支の縦隔および気道に影響する症状：咳の出現;
• 消化器疾患：嘔吐または下痢、ならびに膵炎;
• 一般的な障害：倦怠感の出現;
• 肝胆道系の症状：肝炎が観察されることがあります。肝機能の可能性のある問題;
• 表皮および皮下層の病変：赤芽球または蕁麻疹、および発疹、かゆみおよび光感受性に加えて;
• 結合組織および筋骨格活性の機能の破壊：関節痛または筋肉痛、ならびに横紋筋融解;
• 乳房および生殖器官に影響する障害：インポテンスの発症;
• 泌尿器系や腎臓の働きの問題：RASの活動が減速するため、腎臓の機能に変化があり、そのうち腎不全は危険にさらされている人々の中にあります。そのような障害は、治療が直ちに中止されれば可逆的である。
• 精神障害：うつ病の状態;
• 研究室データ：低ナトリウム血症の発症。

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過剰摂取

中毒の兆候の中には、中毒、徐脈または頻脈の量を考慮に入れて、血圧のレベルを下げることができます。しかし、一般的に、過剰摂取の発症の報告は認められなかった。

中毒の治療の形態は、薬物の使用から経過した時間間隔の長さ、および障害の症状の性質および重症度に加えて、依存する。

中毒の場合の最も重要なことは、CCCを安定させることです。活性炭の適切な部分を受け取るために被害者を指名する必要があります。次に、重要な機能を定期的に監視し、必要に応じてこれらのプロセスを調整する必要があります。血液透析による活性崩壊剤を含むロサルタンを除去することはできません。

他の薬との相互作用

例えばワルファリン、ヒドロクロロチアジド、ケトコナゾール、シメチジン、およびフェノバルビタール、ジゴキシン及びエリスロマイシンと加えて、有意な薬物反応のような物質と薬剤との併用。

Centorとリファンピシン、ならびにフルコナゾールの組み合わせが、ヒト血液中のロサルタンの崩壊生成物の指数の減少をもたらすことを示唆するいくつかのデータがある。同時に、これらのデータについて公式に確認された情報はありません。

薬物とカリウム補充型の利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリドなど）の同時使用は、高カリウム血症の発症につながります。

NSAIDとの組み合わせは、腎臓活性の障害を引き起こし、さらにカリウムの値を増加させる可能性がある。そのような反応は排除することができる。高齢者におけるこのカテゴリーの薬物の組み合わせは、治療期間全体にわたる腎機能の絶え間ない監視を必要とする。

リチウム塩との同時受信は、血液中のリチウムの値の硬化可能な増加を引き起こすので、その指標を常に監視しなければならない。

このセンサーは、インスリン、利尿剤、および糖尿病の治療に積極的に使用される他の薬物を含む、他の抗高血圧薬と併用することができます。

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保管条件

送付者は、子供の手の届かないところに閉じて、乾燥した場所に保管してください。温度値は最大25℃です。

賞味期限

センサは、治療薬の放出日から5年間使用することができる。

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子供の使用

6歳未満の小児における薬効の有効性と安全性は規定されていないため、この年齢区分は規定されていない。

類似体

この薬の類似体は、Angisartan、Losar、Angizaar、Cosaar、Bloktran、Lorista、Lozap、Tarnazol、Ripeysなどの薬です。

レビュー

CENTORは、薬剤の有効性について良好なレビューを受けており、そのシンプルさと使いやすさのために積極的に評価されています。利点の中には、必要に応じて薬物を置き換えることができる多数の異なる類似体が利用可能であることが挙げられる。

欠点の中には、この禁忌に加えて、十分に大きな陰性症状のリストの存在がある。