テイコプラニン

テイコプラニンは殺菌作用を持つ糖ペプチド抗生物質です。

適応症 テイコプラニナ

グラム陽性菌（メチシリンに感受性または耐性のある細菌を含む）による感染症を治療するために使用されます。このグループには、例えばβ-ラクタム系抗生物質に不耐性のある人が含まれます。

• 軟部組織および表皮を侵す病変。
• 下部尿路および上部尿路の感染症（合併症を伴う場合もあります）
• 呼吸器系の病変;
• 喉、耳、または鼻に起こる感染症。
• 心内膜炎;
• 関節または骨の感染性病変;
• 敗血症;
• 定期的な外来腹膜透析処置によって引き起こされる腹膜炎。

β-ラクタム系抗生物質に対する不耐性の場合に、感染性心内膜炎の発生を予防するために使用されます。

• 全身麻酔を使用する歯科処置または上気道領域の処置中。
• 消化管または泌尿生殖器系の外科手術中。

リリースフォーム

本剤は、0.2gまたは0.4gのバイアルに凍結乾燥注射剤の形で封入されています。本包装には、このバイアル1本に加え、溶剤（注射用水）が入ったバイアル1本が含まれています。

3.2 ml セル パック（1 パックあたり 1 個、または 1 箱あたり 15 パック）でも製造できます。

薬力学

本剤は、細菌壁内部に存在するムコペプチドのアシル-D-アラニル-D-アラニンと結合し、その成長を阻害し、スフェロプラスト形成を阻害します。コアグラーゼ陰性菌および黄色ブドウ球菌（メチシリンおよびその他のβ-ラクタム系抗生物質に耐性を示す菌を含む）、ミクロコッカス、レンサ球菌、リステリア・モノサイトゲネス、腸球菌（エンテロコッカス・フェシウムを含む）、JKカテゴリーのコリネバクテリア、グラム陽性嫌気性菌（クロストリジウム・ディフィシルを含む）、およびペプトコッカスに対して活性を示します。

薬剤耐性の発達は非常に緩やかであり、他の薬剤群の抗生物質との交差耐性は認められません。特定の薬剤に対する獲得耐性の有病率は、個々の病原体の種類によって時期や地域によって変動する可能性があります。そのため、特に感染症の重症期における治療においては、地域における耐性有病率に関するデータを把握しておくことが有用です。

薬物動態

吸引。

この薬は経口摂取では吸収されません。注射投与の場合のバイオアベイラビリティは94%です。

配布プロセス。

血清中の薬物指示薬は2段階に分布し（最初は速い分布段階、次に遅い分布段階）、半減期はそれぞれ約0.3時間と3時間です。分布段階の後、ゆっくりと消失し、半減期は70～100時間です。

交換プロセス。

テイコプラニンには代謝産物はありません。投与された物質の80%以上は、16日後に尿中にそのまま排泄されます。

排泄。

腎機能が健康な人の場合、薬効成分はほぼ完全に尿中に変化せずに排泄されます。成分の終末半減期は70～100時間です。

投薬および投与

予防のために使用してください。

成人における感染性心内膜炎の発症を予防するためには、麻酔導入時に0.4gを投与する必要があります。心臓弁に人工弁を使用している方は、テイコプラニンとアミノグリコシド系薬剤を併用する必要があります。

治療の申し込み。

治療期間は、病気の種類と重症度、および患者の個々の特性によって決まります。

腎機能が正常な成人および高齢者向け。

呼吸器系、耳や鼻を含む喉、尿道、表皮を含む軟部組織に影響を与える感染症、およびその他の中等度の感染症の場合：

• 負荷投与量: 標準的な1日投与量は0.4g（多くの場合6mg/kg/日に相当）で、単回注射の形で投与されます（治療コースの初日）。
• 支持療法：標準的な投与量は 0.2 g/日（多くの場合 3 mg/kg/日に相当）で、1 日 1 回の筋肉内または静脈内注射の形で投与されます。

腎機能が健康な小児（新生児を除く）。

治療の量と期間は病気の重症度によって決まります。

• 負荷用量：12時間間隔で10～12mg/kgを3回初回注射する。
• 支持療法：10 mg/kg/日を投与します。

好中球減少症を伴わない中等度の感染症の場合：

• 負荷投与量：最初の3回の注射 – 10 mg/kg、12時間間隔で投与。
• 支持療法：6 mg/kg/日の投与。

最適な薬剤投与量を選択するには、血漿中の薬剤の有効成分の濃度を測定する必要があります。

適用方法。

薬剤は静脈内または筋肉内に投与されます。薬剤の注入時間は30分、または60秒かけて投与されます。

溶液は次のように調製します。まず、凍結乾燥物を入れたバイアルに溶媒をゆっくりと加え、両手のひらで軽く振って物質が完全に溶解するまで混ぜます。液中に泡が出ないように注意してください。泡が出た場合は、バイアルを垂直に持ち、泡が消えるまで持ちます。このように調製した等張液（pH 7.5）は、25℃以下の温度で最大24時間、または5±3℃の温度で1週間保存できます。

調製した液体は注射により投与するか、または以下の物質で希釈して投与することができます。

• 0.9% NaCl溶液。希釈された物質は、24時間（温度25℃まで）または1週間（温度4℃まで）その特性を保持します。
• 乳酸ナトリウムをベースとした溶液。希釈液は25℃で最大24時間、または4℃で1週間保存できます。
• 5% ブドウ糖溶液、または 4% ブドウ糖と組み合わせた 0.18% NaCl 溶液 (これらの溶液は、最大 24 時間、25°C までの温度で保存できます)。
• 腹膜透析処置に使用される溶液（グルコース濃度1.36%または3.86%）。4℃以下の温度で最長28日間保存できます。

テイコプラニンは、温度が 37°C を超えない限り 48 時間安定した状態を保ち、薬剤自体は腹膜透析セッションで使用される溶液の成分です (ヘパリンまたはインスリンを含みます)。

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妊娠中に使用する テイコプラニナ

動物実験では催奇形性は示されていませんが、ヒトにおける臨床データは不十分です。テイコプラニンは高い有効性を示すため、妊娠週数に関わらず、生命維持のための必要であれば妊婦に処方することができます。ただし、テイコプラニンは聴器毒性作用を有する可能性があるため、新生児の聴力（耳音響放射）を検査する必要があります。

有効成分テイコプラニンが母乳に移行するかどうかについては情報がありません。そのため、授乳中はこの薬の使用を控えることが推奨されています。

禁忌

禁忌はテイコプラニンに対する過敏症です。

副作用 テイコプラニナ

薬剤の使用により、特定の副作用が現れる場合があります。

• 過敏症の症状：蕁麻疹、発疹、発熱、痒み、風邪、紅斑、ならびにアナフィラキシー症状（アナフィラキシー、気管支痙攣、クインケ浮腫など）および剥脱性皮膚炎。
• 皮下層および表皮の病変：重度の水疱性症状（TEN およびスティーブンス・ジョンソン症候群など、さらに例外的な場合には多形紅斑）
• 肝障害：トランスアミナーゼまたはアルカリホスファターゼ値の一時的な上昇。
• 造血およびリンパ機能の障害：治療開始後最初の 1 か月以内に大量の薬剤を投与すると、血小板減少症、白血球減少症、または好中球減少症（重症化することは稀）や無顆粒球症（治療を中止すれば治癒可能）が発生することが多い。
• 消化の問題：嘔吐、下痢、吐き気;
• 尿路および腎臓機能障害：クレアチニン値の一時的な上昇、腎不全。重度の感染症および基礎疾患のある人、または腎毒性作用を示す可能性のある他の薬剤を服用している人によく発生します。
• 神経系の反応：難聴、めまい、耳鳴り、前庭器官の障害、頭痛。発作の発生に関するデータは散発的である。
• 局所症状：静脈炎、膿瘍、痛み、紅斑。
• その他：重複感染の発生（耐性菌数の増加）。

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過剰摂取

血液透析では薬剤を除去することはできないため、中毒の場合には対症療法が必要となります。

他の薬との相互作用

テイコプラニンは、陰性症状を発現するリスクが高まるため、耳毒性または腎毒性の薬剤（例えば、シクロスポリンとアミノグリコシド、およびアムホテリシン B とフロセミド）と併用する患者には慎重に使用する必要があります。

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保管条件

テイコプラニンは小児の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

テイコプラニンは薬剤の発売日から2年間使用できます。

小児への使用

新生児にこの薬を処方することは禁止されています。

類似品

この薬の類似薬としては、タルゴシド配合のグリテイクやテイコプラニン配合のファーメックスがあります。