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アジスロマイシン
最後に見直したもの: 23.04.2024
適応症 アジスロマイシン
薬力学
アジスロマイシンは、半合成性の抗生物質であり、人為的にエリスロマイシン誘導体として誘導される。それは、マクロライド(アザライド薬の最初の代表)を含むアザライドのカテゴリーに属する。
50Sリボソームのサブユニットによる合成の助けを借りて、この薬物はタンパク質生合成のプロセスを阻害し、微生物の増殖をその生命活動の阻害と共に減速させる。高い薬用濃度では、殺菌効果が観察される。
医薬品はこのような微生物に積極的に影響を及ぼします:
- グラム陽性(耐性微生物叢エリスロマイシンに対する除く) - 表皮と黄色ブドウ球菌、肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)、ストレプトコッカス及び化膿連鎖球菌agalactiaとカテゴリC、F、およびGの連鎖球菌の添加;
- グラム - スティックとparakoklyusha百日咳、インフルエンザ菌、ナイセリアカテゴリ、レジオネラおよびカンピロバクターの双球菌、および亜種モラクセラ・カタラーリスとガルドネレラ・カタラーリスmonotypic微生物の添加;
- (敗血症およびペプトストレプトコッカス、クロストリジウム・パーフォリンスおよびB.ビビウス)の微生物叢;
- クラミジア(例えば、クラミジア・インフルエンザ(chlamydophile)肺炎およびトラコマチス(Chl。trachomatis));
- マイコバクテリアの亜種由来のミコパス;
- マイコプラズマ(Mycoplasma pneumoniaなど);
- 尿素プラズマ(例えば、尿素プラズマ・ウレアリツム);
- スピロヘータ(薄いスピロヘータの出現を引き起こす細菌またはダニ媒介性ボレリア症の発生)。
Lipofilenは酸性媒体への耐性を示します。
薬物動態
カプセル、錠剤または懸濁液を使用する場合、活性成分は消化管から迅速に吸収される。
0.5 gの薬物を使用するバイオアベイラビリティインジケータは37%に達し、物質のピーク値に達するには2〜3時間が必要です。血漿中のタンパク質合成のレベルは、血液内部の薬物の指標に反比例し、7〜50%の範囲で変化する。排出半減期は68時間である。
薬物の血漿値は、5-7日間の治療後に安定する。
薬物が容易gematoparenhimatoznye障壁を横切る(に加えて多形核白血球およびマクロファージと食細胞を使用して)、影響を受けた領域に移動し、その後炉床内部の微生物感染の存在下で放出され、それを通して組織を貫通します。
血漿の壁を通過します。これは、細胞内の細菌病原体の活動によって引き起こされる感染症の治療に非常に有効です。
組織内の細胞内の要素の体積は、血漿値の10〜15倍であり、感染の焦点内のレベルは、健康な組織のレベルよりも24〜34%高い。
薬物の最後の適用後、抗菌効果を維持するために必要な物質の指示薬は、さらに5-7日間持続する。
肝臓の内部では、薬物は脱メチル化を受け、その活性を失う。消費された部分の半分は胆汁とともに変わらず排泄され、約6%は腎臓の助けを借りて排泄される。
投薬および投与
1日1回、食事の60分前、または120分後に薬を使用してください。失われた部分はできるだけ早く取るべきであり、次の部分は24時間後に消費すべきである。
体重が45kgを超える成人、子供用の部分のサイズ:
- 気道、軟部組織および皮膚の病状の治療 - 1日1回0.5g。治療は3日間続きます。
- 最初の日に0.5gの量の2錠の錠剤LSを服用し、2-5日目に0.5gを1日1回服用してください。
- 合併症のない尿道炎または子宮頸管炎の治療 - 薬物の1回目の単独使用。
アジスロマイシンフォルテの使用。
呼吸器、皮膚、軟部組織の病気を排除するためには、1コースにつき1.5gの薬を服用することを推奨します(24時間に等しい間隔で3回分に分けます)。
にきびを取り除くためには、0.5g /日の用量で3日間服用し、次の9週間は500mgを1週間に1回使用する必要があります。コースの8日目に第4錠剤を使用してください。その後、7日間の間隔で部分を適用する。
ダニ媒介性ボレリア症の治療では、患者は最初の日に1g、その後2〜5日目に500mgを服用するべきである。一般的に、コース全体で3gの物質を摂取する必要があります。
子供の用量の大きさは体重によって決定される。標準比は1日当たり10mg / kgである。治療はこのスキームに従って行うことができる:
- 3は24時間に等しい間隔で10mg / kgの用量で使用する;
- 1摂取量を10mg / kg、および4回の投与量を5-10mg / kgの投与量で投与した。
子供のための第一の部分のライム病サイズの初期段階では20ミリグラム/ kgであり、次の4日間は10mg / kgの用量で子供のための準備を使用します。
肺の炎症の間に、薬物を静脈内投与することが最初に必要とされる(0.5g /日の用量で少なくとも2日間)。その後、患者はカプセルの使用に移される。この治療は1〜1.5週間続きます。薬用部分の大きさは0.5g /日である。
骨盤領域の病気の間、治療の初期段階で、注入も導入しなければならない。その後、患者は0.25gの容量のカプセルを服用しなければならない(1日2個7日間)。
カプセル/錠剤に切り替えるための用語は、臨床画像および検査室データの変更を考慮して決定される。
懸濁液を作るために、2gの物質を水(60ml)で希釈しなければならない。
注射用溶液を調製する場合、0.5gの凍結乾燥物をd /水および水(4.8ml)に溶解する必要がある。
輸液を投与する必要がある場合は、500mgの凍結乾燥物を、リンゲル液、0.9%塩化ナトリウム溶液または1〜2mg / mlの濃度(それぞれ0.5または0.25Lまで)に希釈する。デキストロース(5%)。第1のケースでは、注入の手順は2時間〜1時間で3時間持続すべきである。
尿路プラズマの治療における治療レジメン。
尿素プラズマ症を排除する場合は、複雑な治療法を用いるべきである。
アジスロマイシンの使用を開始する数日前に、患者は免疫調節薬を処方されるべきである。薬物は、1日1回の間隔で筋肉内に投与される。このような注射は、治療コース全体で実施されなければならない。
免疫調節剤の第2の適用と一緒に、殺菌性のある抗生物質の使用が始まる。彼の入院の終わりにアジスロマイシンに移行する必要があります。最初の5日間は、朝食前(1時間半)に1gの用量で毎日摂取する必要があります。
この時間が終わったら、5日間休憩してから、再度上記のスキームに沿って薬剤を使い始める必要があります。次の5日後、別の5日間のアジスロマイシンコース(最後、3回目)を行う必要があります。どこでも投薬量の大きさは同じままです - 1g。
15-16年の日の期間では、アジスロマイシンとの最後の治療まで、患者はまた、薬物の2〜3回/日を食べる必要があり、独自のインターフェロンの結合、および抗真菌薬のポリエンのこのカテゴリに加えて刺激します。
抗生物質を服用した後、消化管を安定化させ、その微生物叢を回復させる薬を使用する回復治療を受ける必要があります。補助療法は少なくとも14日間続くべきである。
クラミジアの排除のための治療レジメン。
泌尿生殖器系の下部にクラミジアがあると、アジスロマイシンが処方されることが最も多い - この薬は耐容性がよく、さらには青少年や妊婦にも使用できるためです。
疾患の記載された形態の治療において、薬物は1gの分量で1回消費される。
生殖泌尿器上部の虫垂炎が認められた場合は、短期間の治療が行われ、その間に長い隙間に耐える必要がある。
コースは薬を服用するのに3回必要です(投薬量は1gです)。使用間隔 - 7日間。したがって、薬は1日目、7日目、14日目に撮影する必要があります。
喉の痛みを取り除くために投薬を使用する。
狭心症の治療に使用されるすべての抗生物質は、あなたは、10日間のコースを使用する必要がありますが、アジスロマイシンは異なるスキームを使用 - その受信のコースは3-5日間持続します。
この薬剤のもう一つのプラスは、その耐容性がより高い(ペニシリン系抗生物質より優れている) - マクロライドが最も毒性が低いと考えられている。
大人の場合、体重が45kgを超える子供の場合、一人分の体重は0.5g /日です。線量を逃した場合は、直ちに服用する必要があり、その後の処置はすべて24時間間隔で行う必要があります。
6カ月以上12歳以下のお子様は、サスペンションの形で薬剤を使用してください。レセプションは1日1回行われます。治療は少なくとも3日間続き、その部分のサイズは個別に選択される。
副鼻腔炎に対する薬物の適用。
副鼻腔炎を治療するには、次のいずれかの方法で薬剤を服用する必要があります。
- 最初の日に、0.5gの薬物を、次いで同じ投与量でさらに3日間服用する。
- 0.5gのアジスロマイシンの初日に投与し、次いで0.25gの投与量でさらに4日間使用する。
12歳未満の子供は一時停止する必要があります。用量は、10mg / kg体重の計算から選択される。1日1回、3日間使用してください。時には医師は最初の日に10mg / kgを服用し、次の4日間で部分サイズを5mg / kgに減らすというやや変化した処方を処方することもあります。コースでは、最大30 mg / kgが許容されます。
妊娠中に使用する アジスロマイシン
母乳育児や妊娠時には、乳児や胎児の合併症の可能性よりも、女性の治療の恩恵の可能性が高い状況でのみ、薬剤が使用されます。
いくつかの研究(例えば、マザーディスクプログラム中に実施)によると、アジスロマイシンは、妊娠中の女性に使用するために完全に安全であると考えられている。
(; - 他の抗生物質2日から、最初に消費アジスロマイシンの女性3日から - 抗菌薬の治療に使用されていない)対照群のそれぞれにおいて開発における深刻な胎児の異常の発生頻度が有意差を持っていませんでした。
副作用 アジスロマイシン
最も一般的な副作用は、嘔吐、リンパ球減少症、腹部不快感、視覚障害、吐き気、重炭酸塩のレベルの低下、および下痢である。
時には患者が指摘されている:口腔カンジダ症の自然の開発を、膣感染症、好酸球増多症、白血球減少症、hypesthesia、めまい、発作のフォームは眠気、および失神を感じて、(それは他のマクロライドはまた、発作の出現を引き起こすことがわかりました)。また、嗅覚機能の障害を空腸の発生率で観察された減少と芽(または香りと味の完全な喪失を)味、頭痛、食欲不振、消化器疾患、胃炎や膨満感だけでなく、疲労感の増大。同時にビリルビンおよびクレアチニンのレベルを増加させ、そしてACAT ALAT尿素と、血液中に加えて、レベルkができます。関節痛、かゆみ、発疹または膣炎も発症する。
時折血小板減少症、多動(モータや精神的性格を持つ)、好中球、攻撃性、不安、脱力感や緊張感、および溶血性貧血のこの形式に加えてあります。またそこ感覚異常、神経症、無力症、不眠、便秘、肝炎(またFRRの値を変更する)、不眠症、及び肝内胆汁うっ滞。トーン言語、発疹、血管性浮腫、TEN、尿細管間質性腎炎、急性腎不全、羞明、多形紅斑、カンジダ症、及びアナフィラキシーショックと蕁麻疹の著しい変化します。
単一の痛みが胸骨および心室頻脈に現れることがあり、さらに心拍のリズムを強めることができる。他のマクロライドの作用によって同じ兆候が引き起こされることが明らかになった。加えて、QT間隔値の延長および血圧の低下の証拠がある。
肝機能不全、興奮感、重症筋無力症、壊死性または劇症性の肝炎などの反応の出現も期待できる。
場合によっては、マクロライドが難聴を引き起こすことがあります。一部の患者では、聴覚障害が発生し、耳鳴りまたは完全な難聴が発症した。
基本的には、このような症例が研究段階で記録されており、長期間にわたり大部分が使用されていました。レポートは、上記の違反が治癒可能であることを示しています。
他の薬との相互作用
エチルアルコール、食品、およびAl3 +またはMg2 +を含む制酸薬と併用すると、薬物の吸収が減少します。
ワルファリンとの接続マクロライドは、抗凝固作用を増強することができる場合(標準部にこれらの資金を受けたときに試験はPTVのレベルの変化を示していないが)、以下の配列を使用する人々は、密接にこれらの値を監視する必要がある理由、これは。
アジスロマイシンは、テオフィリン、カルバマゼピン、トリアゾラム、テルフェナジン、および他のマクロライドとは異なるジゴキシンとの相互作用を有さない。
テルフェナジンと様々な抗生物質との組み合わせは、QT間隔値の延長、および不整脈の発生につながる。したがって、テルフェナジンを使用する人のアジスロマイシンには注意が必要です。
マクロライド血漿値の増加、しかも毒性を増強し、そのようなシクロセリンなどの物質の排泄を阻害し、フェロジピンと薬物とメチルプレドニゾロンはミクロソームと間接凝固剤の参加で酸化されています。しかし、アジスロマイシン(そして同時に他のアザライド)の使用では、このような相互作用は認められなかった。
テトラサイクリンまたはクロラムフェニコールと同時に使用すると、薬物の有効性の増加が観察される。リンコサミドと組み合わせると、LSの効果は弱くなる。
ヘパリンとの薬物の薬物非適合性が注目される。
レビュー
喉の痛み、副鼻腔炎、クラミジア、だけでなく、副鼻腔炎と薬剤感受性菌に対する作用による他の病状の治療におけるアジスロマイシンは、主に良いレビューを取得します。
この薬剤は、細菌起源の感染の治療において強力な効果を有し、同時に、合併症を伴わずに、患者によって許容される。薬物関連の副作用はまれであり、治療の完了後には完全になくなる。
医師は薬についても積極的に話します。薬物の主な利点の中で、彼らの意見では:
- 免疫調節性および抗炎症性の性質の存在;
- 呼吸器系内に発生する感染の病原菌である可能性の高い微生物の強力な影響;
- 組織展示殺菌効果の相対的なインフルエンザ菌、モラクセラkartaralis、ヘリコバクター・ピロリ(Helicobacter pylori)、淋菌、肺炎球菌、連鎖球菌化膿、カンピロバクター属、ストレプトコッカスagalactia、細菌Bordetおよび-Gengouおよびコリネバクテリウムジフテリア内部構成価値の高い物質。
- 効果的に非定型の微生物 - 病原体に影響を与え、細胞内に増殖する(そのようなクラミジアのうちマイコプラズマ)。
- 妊婦に使用することが認められている。
- 子供に処方されることができる医薬品形態を有する。
アジスロマイシンはポスト・アンチビオティック効果を有するので、短期コースとして服用することができる。同時に、薬剤の影響は、それに耐性の細菌であっても、免疫因子の影響に関して感受性を高めることを可能にする。
マクロライドの基本要素、エリスロマイシンは、酸性胃環境の中で分解し、腸の運動性にも強い影響を与えます。次に、アジスロマイシンは、胃の酸性環境によって影響されず、腸機能に対してより活性が低い。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。アジスロマイシン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。