Invega

Invegaは抗精神病薬です。

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適応症 Invega

これは、15歳の青年の統合失調症を治療するために、またこれに加えて成人を治療するために使用されます。また、分裂感情障害の治療のために成人に処方されている。

リリースフォーム

錠剤で放出、ブリスターパック内の7個のピース。パックの中に - 錠剤と4ブリスター。

薬力学

この薬剤は、パリペリドンのラセミ混合物を含有する。

パリペリドンは、モノアミン効果を有する選択的遮断薬である。その薬効は標準抗精神病薬とは異なります。この物質は、セロトニン（5-HT2）受容体およびドーパミン（D2）の受容体と強く合成される。これと共に、α1-アドレナリン作動性受容体、ならびにヒスタミン（H1）およびα2-アドレナリン受容体のアンタゴニストとして作用する（後者の2つに関して、それはあまり活発に作用しない）。活性物質の（+）および（ - ） - 鏡像異性体の医薬活性は、量および程度の両方において類似している。

パリペリドンはアセチルコリン受容体と合成されない。統合失調症の陽性症状の減少を意味強力なアンタゴニスト導体D2、のような物質が作用するが、それはカタレプシーを促進し、衝撃モータを弱め、標準神経遮断薬ほどではありません。この薬物は、中央型の作用に対してセロトニンに対して優勢な拮抗作用を有するので、錐体外路病因の副作用を引き起こすために有効成分の特性を弱める可能性がある。

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薬物動態

薬物の薬物動態は、利用可能な範囲の範囲内の投薬量の大きさに比例する。

薬物の単回投与を使用すると、放出速度の徐々の増加が観察され、したがってパリペリドンの血漿指数は着実に増加する。薬物のピーク値は24時間後に記録される。多くの患者において、物質の安定した指標が、4-5日間の日常的な使い捨て錠剤の後に観察された。

パリペリドンは、リスペリドンの崩壊の活性生成物である。Invegi放出パラメータは、リスペリドンの即時放出と比較してわずかなピーク変動の結果である（変動指数は12.5％と比較して38％である）。

経口使用による薬物のバイオアベイラビリティの指標は28％に達する。

高カロリーまたは脂肪性食物と組み合わせた錠剤の使用の場合、空腹時の薬物の使用と比較して、パリペリドンのピーク値およびAUCレベルは50〜60％増加する。

薬物は、組織を有する流体内で急速に分布する。分配量は487リットルです。血漿中のタンパク質結合度は74％に達する。この物質は、主にアルブミンおよびα1酸糖タンパク質と合成される。

7日後に1mgの標識14C-パリペリドンを1回使用すると、使用された用量の59％が排泄され、変化していない物質は尿中に排泄される。これは、この薬物が集中的な肝代謝の影響を受けないことを実証する。標識された物質の約80％が尿の中に見られ、約11％が糞便中に見られる。

投薬および投与

統合失調症の成人。

1日1回（朝に摂取）6mgを服用することをお勧めします。治療の初期段階で用量を滴定する必要はない。一部の患者では、最小用量または大用量（3〜12mgを1日1回服用できる範囲内）を使用すると、薬剤の薬剤効果が観察される。そのような適応症がある場合、および健康状態の注意深い再評価の後にも、用量のサイズを変更することが可能である。用量を増やしたい場合は、このスキームに従って、この増加を行う必要があります：少なくとも5日間の中断を伴う3 mg /日。

統合失調感情障害を有する成人。

午前中は1日に6mgの割合で服用する必要があります。個々の患者では、大きな投与量を適用した後に治療有効性が発現する（許容範囲内で、1日に1回6-12mg）。投与量を増やす必要がある場合は、少なくとも4日間の間隔で3mg /日を追加する必要があります。

機能的な腎障害を有する人々。

軽度の症状（CCレベル≧50 / <80 ml /分）の人は、1日1回、3 mgの割合で薬を摂取する必要があります。薬剤の耐性だけでなく薬剤の有効性を評価した後でも、1日あたり6mgの単回用量に用量を増加させることが可能である。

平均または重度の障害（CCスコア≧10 / <50 ml /分）を有する人は、1日1回、1.5 mgの薬を飲むべきです。健康状態の臨床評価後、1日に3mg以下の1倍の摂取量に増やすことがあります。

CCレベルが10ml /分未満の個体でInvegaを使用しなかったため、このグループの患者に薬物を処方することは推奨されない。

統合失調症の子供。

15歳以上の青少年は、午前中に3回投与することを推奨します。

体重が51kg未満の子供は、1日に6mgを超えることはできません。

体重が51kg以上の小児の場合、1日あたり最大12mgの薬物を服用することができます。

適切な適応症があれば、用量を変更することができます。次のスキームに従って実施するために増加する：少なくとも5日間の間隔で1日3mg。

12-14歳の青年における統合失調症の治療における薬物の使用および安全性の有効性は研究されていない。

薬は経口的に服用され、錠剤全体を嚥下し、噛んだり粉砕したり、水で洗い流されたりしません。錠剤の殻は不溶性であり、活性成分はその下から徐々に放出される。殻は、核の不溶性要素とともに、体から完全に排泄される。

薬の使用は食事に依存します。治療期間中にこれらのレセプションの方法を交替することなく、錠剤を絶え間なくまたは空腹時に、または朝食と一緒に飲むことが必要であることを患者に伝える必要があります。

妊娠中に使用する Invega

妊娠中のパリペリドンの使用に関するデータは不十分です。この物質は動物試験で催奇形作用を示さなかったが、他のタイプの生殖毒性が認められた。

第3期に抗精神病薬（ここではパリペリドンが含まれる）を使用することは、新生児における錐体外路症状または離脱症候群のうちの負の作用の可能性を増加させる。これらの症状は、暴露期間および重症度によって異なる場合があります。高血圧および低血圧、激越、眠気および震えの発生、ならびに呼吸不全および乳児摂食に関する問題に関する情報がある。このため、新生児の状態は常に注意深く監視されなければなりません。

妊婦に投与することはできません（特別な徴候を除いて）。妊娠中にInvegaの服用を中止する必要がある場合は、徐々に薬剤の廃止を行う必要があります。

パリペリドンは母乳の中を通るので、授乳中の赤ちゃんに薬の効果が期待できます。この点で、授乳用の薬を処方することは禁じられています。

禁忌

主な禁忌：パリペリドン、リスペリドン、および薬のその他の追加要素に対する過敏症。15歳未満の子供を指定することは禁じられています。

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副作用 Invega

最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 鼻咽頭炎;
• 躁状態または不眠症の状態;
• 体重増加;
• 頭痛または筋肉痛;
• 腹痛、吐き気、便秘または下痢、ならびに食欲の増加;
• 構音障害または座礁症;
• 筋緊張の増加、さらには震えの麻痺;
• 眠気を感じる。
• 過放飼。

よりめったに開発されないネガティブな反応：

• 膀胱炎;
• 耳の感染、気管支炎の扁桃炎、および副鼻腔炎;
• アナフィラキシー症状;
• 白血病または好中球減少症、ならびに貧血;
• 高プロラクチン血症;
• 高血圧または低血糖、およびこの食欲不振に加えて;
• 真性糖尿病の発症;
• 睡眠障害、悪夢;
• 注意集中の問題、感覚異常または発作の出現、ならびに精神運動型の多動性;
• 眼の粘膜の乾燥、結膜炎、および涙液漏出;
• 耳の呼び出しまたは痛み;
• 徐脈、QT間隔の延長、AV遮断の増加または減少;
• 失禁、鼓脹、および胃腸炎;
• 腫れおよび関節の硬さ、ならびに関節痛;
• 尿失禁または排尿障害;
• 乳頭からの排出の出現、性欲の弱化および女性化乳房の発生;
• 性機能の問題、月経周期障害;
• 喉の渇き、低体温、末梢ふわふわ、および発熱。

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過剰摂取

一般に、薬物中毒の症状は、薬物の薬効の増強の形で現れることが期待される。これらの症状のうち、鎮静、眠気感、低血圧、頻脈、錐体外路症状およびQT間隔の延長。中毒の結果、双方向型の心室頻拍も認められ、さらに心室細動も認められた。

患者の状態を評価する過程で、薬物が長期間効果を有することを記憶しなければならない。また、彼は特別解毒薬を持っていません。一般的な支援手続が必要です。呼吸管への浸透性と酸素供給による適切な換気を提供し、これらの機能を維持することが必要である。また、不整脈の可能性を判断するために、CASの作業（これはECG手順を含む）を常に監視する必要があります。循環虚脱に伴う圧力の低下は、流体または交感神経様作用薬の静脈内注射によって治療される。ときには胃洗浄が必要になることがあります（犠牲者が無意識の場合、挿管手順の後）、活性炭および下剤を服用します。錐体外路疾患の発症の場合、重篤な程度にコリン分解性薬物を導入する必要がある。過剰兆候が消えるまで、被害者の常時モニタリングと生命生理機能のモニタリングが必要です。

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他の薬との相互作用

QT間隔を延長する薬剤を使用する場合は注意が必要です。

薬物の活性成分は、薬剤との薬物 - 重大な相互作用を引き起こさず、その代謝は、ヘムタンパク質系P450を介して生じる。インビトロ試験では、パリペリドンはこのヘムタンパク質のアイソザイムに対して阻害効果または誘導効果を持たないことが判明した。

集中治療薬を併用する場合は注意が必要です。

起立型の低血圧を引き起こす薬物との併用は禁じられています。

Invegaはレボドパの効果を中和します。

リチウムとの薬物相互作用の確率は非常に低い。

バルプロ酸ナトリウムと併用した場合、両薬剤の濃度に変化はなかった。この薬剤とパロキセチンとの有意な相互作用はなかった。

カルバマゼピンとその物質を併用すると、血中のパリペリドンの指数が37％低下した。このため、この組み合わせでInvegaの線量を調整する必要があります。

トリメトプリムとの同時入院は薬物の薬物動態に影響しなかった。

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保管条件

Invega薬は幼児の手の届かない所に保管しなければなりません。温度レベルは30℃を超えてはならない

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特別な指示

レビュー

Invegaは統合失調症の生産徴候（妄想や幻覚を伴う激動など）に対して効果的に対処します。精神科医は、統合失調症の治療のための最も効果的な薬がそれに対してそこapatoabulichesky症候群（例えば無関心と無関心と病理学的性格の無関心、剥離の感覚と欲望の欠如などの症状は何もする）、を示していることを指摘しています。薬物使用には再社会化効果があります。周囲に起こっていることに対して無関心感がなくなり、行動するという欲求があります。

患者のフィードバックは、高効率に加えて、この薬物が多くの副作用を有することを示している。

Invegaはリスペリドンと比較して安全な手段と考えられていますが、それは若者や成人のみに投与できることを考慮する必要があります。

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賞味期限

Invegaは、医薬品の製造日から2年間使用することができます。

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