ジグリス

シグリスは抗血栓性酵素薬である。

適応症 ジグリス

それは、致死的結果の危険性が高い急性形態の付随する多臓器不全を伴う敗血症を排除するために使用される。

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リリースフォーム

輸液の製造のための凍結乾燥物の形態で、5または20mgの量のガラスフラッコンで放出する。パッケージには、1本の粉末が入っています。

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薬力学

Drotrekogin-α（活性型）は、タイプCの活性化タンパク質の外的要素である（この成分は、人体と感染プロセスとの全身反応を調節する上で重要な役割を果たす）。活性型のタンパク質型Cは抗血栓特性に影響を与え、因子VaおよびVIIIaを減速させる。in vitroでの試験の結果として得られる情報は、スロー可能なPAI-1要素は、それに加えて、トロンビン活性化要素の生成を制限するフィブリン溶解の過程を遅らせるため、グループCのタンパク質は、間接的な線維素溶解促進暴露を有することを実証しました。

一緒にこの指標を用いてin vitroでは、内トロンビン炎症応答によって引き起こされるグループCタンパク質が架橋性単球によって及びためセレクチンおよび制限に関する白血球接着プロセスを遮断するだけで、腫瘍壊死因子の抑制に生じる抗炎症特性を有することを明らかにしました微小循環系における血管内皮。

重度の敗血症の人々の死亡率を低下させるための活性型drotrekogin-αのメカニズム。重度の敗血症の患者では、48時間または96時間持続する薬物の注入は、用量の大きさに依存してDダイマー値を低下させ、さらにIL-6を引き起こした。

ドロトレコギン-αを使用している人にプラセボを投与された者と比較して、高いPAI-1値は、Dダイマーの速度低下、およびトロンビン - アンチトロンビンおよびIL-要素とプロトロンビンのF1.2加算を述べました6。これに伴い、タイプCのタンパク質によるアンチトロンビンの値の加速増加が検出され、プラスミノーゲンパラメータの安定化が確認された。

注入手順の期間を考えると、D-ダイマー指数に対する活性薬剤成分のピーク薬物効果は、注入の96時間目の終わりに（24μg/ kg /時間の量で）認められた。

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薬物動態

Drotrekogin-αは、C群の内部活性タンパク質と一緒に、血漿プロテアーゼの内部阻害剤によって不活性化される。健康な人の血漿中のプロテインC型のレベル、および重症度の敗血症を有する人は、しばしば、濃度を決定するための可能な最小レベル以下である。

重度の敗血症の人では、12-30μg/ kg /時の速度での薬剤の注入は、注入速度に比例してかなり迅速に平衡指数を形成する。薬物のクリアランスの平均値は、40リットル/時間（27-52-xl / h以内）に等しい。注入手順の開始後2時間後に45ng / ml（35-62-ng / ml以内）の平均平衡値が観察された。

多くの患者において、ドロドロコギン-αの血漿レベルは、最低限度以下に減少し、注入手順の完了の瞬間から2時間の間に、その量を10ng / mlに決定することを可能にする。重度の敗血症を有する人々における薬物クリアランスのレベルは、健常者のそれよりも約50％高い。

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投薬および投与

輸液は、24μg/ kg /時間の速度で静脈内投与される。輸液の全過程は96時間続くべきである。

中断された注入は、上記の標準速度で再開されるべきである。投薬量のサイズを増やすか、ボーラス注入を使用することは禁止されています。

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妊娠中に使用する ジグリス

妊娠中の女性が胎児に使用した場合の胎児への悪影響の可能性、さらにはSigrisの生殖活動への影響についての情報はない。妊娠中の薬物の使用は、女性に対する有益な効果の可能性が胎児の合併症の可能性を超える場合にのみ許可される。

母乳中に薬物が侵入する可能性や胃腸管に物質が浸透した後の全身吸収の可能性に関する情報はない。しかし、多くの薬物は母乳で排泄されるため、乳児には負の反応のリスクが高いため、薬物使用中に母乳育児を拒否する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 進行中の内因性出血の存在;
• 前日の90日に転出した出血型の脳卒中;
• 外科手術は、脊髄の領域または既存の重い頭部損傷の存在下で、頭蓋骨内の60日前の期間に行われた。
• 生命を脅かす出血の可能性が高い外傷。
• 硬膜外型カテーテルの存在;
• 頭蓋内の腫瘍または脳内のヘルニアの症状;
• Droscrocogin-αに対する過敏症と診断された。

妊娠期間（38週まで）、ならびに18歳未満の小児および青年における麻薬使用の有効性および安全性に関する情報はない。

副作用 ジグリス

この薬剤は、造血系において副作用を引き起こすことがあります。出血は、注入中にしばしば現れます。

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過剰摂取

過度に高用量の薬物の導入による中毒の発症に関する情報があります。多くの場合（標準注入の60倍の投与量で）、陰性反応は認められなかった。残りの犠牲者は敗血症による出血を起こした。

解毒剤の存在に関する情報はありません。患者が過量を発症した場合、すぐに症状の治療を並行して実施しながら、薬剤の注入を直ちに止め、可能性のある出血の出現を監視する必要がある。

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他の薬との相互作用

重度の敗血症を有する人々は、この薬物の他の薬物との相互作用を研究しなかった。止血のプロセスに影響を及ぼす他の薬物と併用してSigrisを注意して使用する必要があります。

ヘパリン、未分画タイプ（小用量で<15,000 IU /日）と組み合わせた場合、それに加えて、（予防のために - 2850 IU /日の）低分子量ヘパリンは、（薬物の特性にマイナスの影響を観察し、重症型の出血のリスクの外観を向上させるましたこれには中枢神経系の出血も含まれる）。

少量のヘパリンの使用の結果、出血の頻度（非生命を脅かす）は、試験期間中（最初の6日間）プラセボ値と比較して増加した。既存の静脈血栓症を予防する手段として、ヘパリンの一部をシグリスと組み合わせて処方することができます。ヘパリンの予防的使用を中断することは禁じられています。

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保管条件

凍結乾燥物は冷蔵庫に入れなければならない。日光への暴露を避け、幼児のための薬へのアクセスを制限する必要があります。温度値は2〜8℃以内です。

賞味期限

Sigrisは、医薬品の製造日から3年間使用することが認められています。同時に、完成した溶液を冷蔵庫に最大24時間保管することができます（これには、調製に費やされた時間も含まれます）。