穴

Ziltは抗血栓薬であり、抗血小板薬の一群である。

適応症 タイヤ

それは人のアテローム血栓症の出現を防ぐのに使用されます：

• 心筋梗塞を発症した（発症から数日後〜35日以内に治療を開始する必要がある）。
• 虚血性タイプの卒中に苦しんでいた者（発症から7ヶ月の期間、発症から6ヶ月以内に発病が必要）。
• 末梢動脈（動脈病変、ならびに脚の血管アテローム血栓症）において病理学と診断された。

ACS患者の予防のために：

• STセグメントのレベルを上昇させることなく（Q型の歯の存在なしに不安定狭心症または心筋梗塞の発症を伴わずに）このカテゴリーには、ステントを挿入した冠状動脈の経皮的血管形成中に、アスピリンと一緒に;
• 急性型の心筋梗塞では、STセグメントのレベルが上昇すると（アスピリンとともに）; 標準的な薬物療法を受け、血栓溶解治療を必要とする人々。

この薬剤は、心房細動中の血栓塞栓症およびアテローム血栓症の症状の予防にも使用される。

上記の目的のために、アスピリンと組み合わせたクロピドグレルは、血管障害の発生のための少なくとも1つの危険因子を有する心房細動患者に処方される。さらに、そのような人々は、フィロキノンのアンタゴニストの使用に対する禁忌を有し、これと共に出血の可能性が低い。

リリースフォーム

錠剤で放出、ブリスター細胞の内側に7個。別のバンドルの中には、そのようなブリスターが4つあります。

薬力学

物質クロピドグレルを選択的血小板受容体に掲載ADP合成プロセスを阻害し、それによって血小板凝集の可能性を阻害する、複合型（ADPへの曝露の結果として）GPのIIb / IIIa族の活性化を、次のこと。

血小板凝集プロセスの活性阻害剤を得るためには、クロピドグレルの生体内変換が必要である。この成分は、他のアゴニストによって引き起こされる血小板凝集を阻害し、放出された要素ADPの作用下での血小板活性の増加を阻止する。血小板ADP受容体への活性薬物成分の不可逆的結合が行われる。その結果、クロピドグレルに曝露された血小板は、そのライフサイクルの終了前に損傷を受ける。この場合、正常血小板機能の回復は、血小板が更新される速度と同様の速度で生じる。

反復1日用量（75mg）での薬物使用の第1日目から、ADP誘発血小板凝集の有意な阻害が起こる。この効果は徐々に増加し、3-7日目に安定する。平衡状態において、75mgの1日用量の影響下での凝集プロセスの平均抑制は、40〜60％の範囲内である。出血時間および血小板凝集は、治療終了後5日後（平均して）に初期値に戻る。

薬物動態

75mgの1日投与量でZiltを繰り返し経口投与した結果、クロピドグレルの迅速な吸収が起こる。未変化物質の血漿値のピーク（75mgの単回用量で摂取した場合、約2.2〜2.5ng / ml）は、摂取後約45分に達した。尿中に排泄された薬剤の腐敗生成物のレベルによって判断すると、吸引指数は少なくとも50％である。

クロピドグレルは、不活性な主要な崩壊生成物と共に、血流の内部を循環する。それらは、血漿タンパク質（それぞれ98％および94％）で可逆的に合成される（in vitro）。この結合は、広範囲の異なる濃度の範囲内でインビトロ作用の間不飽和に保存される。

クロピドグレルは、広範囲の肝臓代謝を受ける。in vitroでの方法およびインビボにおける2つの主要な代謝経路物質を有する：方法によってそれらの一つで（それは内部のプラズマ崩壊生成物循環の85％）で起こり、不活性なカルボン酸誘導体を形成されたエステラーゼの加水分解を引き起こします。第2の方法は、ヘムタンパク質P450の酵素の関与による作用である。最初に、クロピドグレルは、中間体型：2-オキソ - クロピドグレルの崩壊生成物に変換される。この成分は、代謝を続けながら、崩壊の活性生成物であるチオール誘導体に変わる。in vitroの方法ではCYP2C19とCYP3A4酵素によって媒介経路、およびCYP2B6とCYP1A2を述べました。単離されたインビトロチオール誘導体は、血小板ベースの受容体で不可逆的かつ迅速に合成され、それらとの凝集を許容しない。

Zilt（75mg）の単回投与の経口投与後、有効成分の半減期は約6時間である。主な循環崩壊生成物は、8時間の半減期（1回または反復投与）を有する。

内部に14Cインジケーターを含む薬物を使用すると、約50％の物質が尿と一緒に排出され、約120％の糞便で約46％が排泄されます。

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投薬および投与

クロピドグレルは、食事にかかわらず、1日1回、75mgの用量で摂取する。

ACSの人々のために：

• STセグメントの非存在下で上昇療法（一日あたり75から325ミリグラムの速度でアスピリンとの組み合わせで）一日一回あたり300ミリグラムの使い捨てローディング用量の受信で始まり、そしてまだ受信後75-MG。強力な用量でのアスピリンの使用は出血の可能性を高めるので、投薬時に100mgを超えないようにしてください。最適な治療期間についての情報はありません。臨床試験の結果から、最も適切なのは、コースが1年以内のスキームであることが示唆されます。同時に、治療の3ヶ月後に薬物の最大効果が観察される。
• 心筋梗塞の急性発作を有する人、ここでセグメントSTの増大がある：アスピリンおよび血栓溶解、またはそれら無しと組み合わせて300mgのローディング部分から始まる1日1回75mgのに応じて薬を服用する必要があります。この場合、75歳以上の人は積載量を使わずに治療を受けるべきです。複雑な治療は、違反の兆候が現れた後にできるだけ早く開始し、少なくとも最初の1ヶ月間は継続する必要があります。このカテゴリーの患者では、ジトルをアスピリンと組み合わせて4週間以上使用することの利点は研究されていない。

心房細動のある人は1日1回、75mgの薬を飲むべきです。この薬に加えて、アスピリンもまた使用される（75〜100mgの1日量で）。

線量を逃した場合：

• 投薬が通常行われてから12時間未満が経過した場合、直ちに投薬量を使用し、その後の投薬量は標準時間に服用しなければならない。
• 12時間以上経過した後、患者は標準時間内に次の錠剤を服用する必要がある。誤った線量を補うために取られた用量を2倍にすることは禁じられている。

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妊娠中に使用する タイヤ

妊娠中の女性にクロピドグレルの影響に関する情報はないので、現時点ではこの薬剤を使用することは禁じられています。

また、母乳中にクロピドグレルの通過についての情報はないので、薬の使用中に母乳育児を控える必要があります。

実験動物の受精能のレベルにZiltが及ぼす悪影響は明らかにされなかった。

禁忌

禁忌の中でも、

• 薬物またはその補助要素の活性成分に対する過敏症;
• 肝臓の重度の障害。
• 急性形態の出血（例えば、頭蓋または潰瘍の内部の出血）。
• 小児または青年期における薬物の使用に関する情報はありません。

副作用 タイヤ

薬の使用は、特定の副作用の出現を引き起こす可能性があります：

• 白血球減少症の発症、好中球減少症（重症型を含む）、granulotsito-、pantsito-又は血小板減少症（重すぎる）、および加えて好酸球：リンパ機能および全身循環の違反。さらに、TTP、貧血（正常型および再生型の両方）、無顆粒球症および獲得された性格の血友病が存在し得る。
• 免疫徴候：血清病の発症、アナフィラキシー様症状。チアノピリジン（例えば、プラスグレルまたはチクロピジン）との間で交差耐性も生じ得る。
• 精神障害：錯乱感、幻覚の出現。
• NSの器官の反応：頭蓋内の出血（時には死に至る）、感覚異常、めまい、味蕾および頭痛の障害;
• 視覚器官の問題：眼内出血（結膜内、網膜出血または眼球出血）。
• 重度の出血、脈管炎の出現、血腫、外科的創傷からの出血、および血圧の低下を含む、血管系における症状;
• 呼吸器系、胸骨器官および縦隔における障害：鼻血、および呼吸流量の部位での出血（肺出血、さらに喀血）、気管支痙攣、繊維性肺胞炎及び好酸球性肺炎タイプ;
• 消化管における症状：サイトでの出血、腹痛、下痢、消化不良症状、胃炎、鼓腸、嘔吐、胃の潰瘍の病理または12十二指腸小腸。吐き気を開発するだけでなく、消化管および後腹膜タイプ（致命的）と口内炎大腸炎や膵炎の出血の後腹膜出血型は（ここでは、彼またはリンパ性潰瘍の形に入ります）。
• GVPおよび肝臓の徴候：肝機能の急性障害、肝炎、および異常なレベルの機能性肝臓指標;
• 皮下組織及び皮膚に症状：発疹、皮膚の下出血、そう痒性紫斑病、ならびに皮膚水疱症型（PETN、poliformnaya紅斑とスティーブンス・ジョンソン症候群）。血管浮腫、紅斑発疹文字、好酸球増加と全身症状が続くじんましん、薬物誘発性不耐性症候群、薬物誘発性発疹型、（シンドロームドレスとも呼ばれる）、および添加扁平苔癬または湿疹での開発に加えて、
• 結合組織および筋肉と骨の構造：筋肉痛、関節症、関節痛または関節炎の発症;
• 尿路系および腎臓の働きの障害：糸球体腎炎または血尿の発生ならびにクレアチニンの増加;
• 全身性疾患：発熱;
• 器具検査および検査検査の適応症：好中球を伴う血小板数の減少、出血時間の延長。

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過剰摂取

過剰服用の結果、合併症がさらに進行すると出血期間の延長が生じることがある。

治療は、障害の兆候を排除することを目的としています。薬には解毒剤がありません。長期間の出血時間の即時の修正が必要な場合、血小板塊の輸血の助けを借りて薬物の影響を取り除くことが可能である。

他の薬との相互作用

摂取可能な抗凝固剤。

このような組み合わせは出血の強さの増加を引き起こす可能性があるため、これらの薬との併用は推奨されません。75ミリグラムの日用量でのクロピドグレルの使用は長いワルファリンで治療されてきた人々でS-ワルファリンまたはインジケータINRの薬物動態に影響を与えなかったが、これらの受信を組み合わせることにより、止血法上の独立した効果の存在に出血の確率が高くなることを意味します。

糖タンパク質IIb / IIIaの活性を低下させる薬物。

クロピドグレルを、糖タンパク質IIb / IIIa阻害剤とともに外科手術、外傷または他の障害のために出血する可能性がより高い人々に処方するように注意する必要がある。

アスピリン。

アスピリン、クロピドグレルを受信したことに起因するADP誘発血小板凝集には影響しませんが、クロピドグレルは、コラーゲンにより誘発される血小板凝集に関連して、アスピリンの効果を増強しました。最初の日に1日2回アスピリン500mgを併用しても出血時間は有意に増加しなかったが、これはクロピドグレルの使用により増加した。アスピリンとクロピドグレルは相互に作用し、出血の可能性を高めるので、これらの薬物の併用は慎重でなければならない。しかし、最大12ヶ月の期間にジルテールとアスピリンを同時に投与したという証拠があります。

ヘパリン。

ヘパリンとの薬物薬物相互作用は出血の可能性を高めるので、これらの薬物は注意深く組み合わせる必要があります。

血栓溶解薬。

クロピドグレルの併用の安全性評価、およびヘパリンおよび血栓溶解フィブリン特異的または非特異的フィブリン型は急性心筋梗塞を持つ人々の参加を得て開催されました。薬物の有意な出血の頻度は、血栓溶解薬とヘパリンとのアスピリンの併用時に観察された頻度と同様であった。

NSAIDs。

薬剤とナプロキセンとの併用は、消化管内の隠れた出血の数を増加させる。しかし、消化管での出血の可能性がNSAIDによって増加するかどうかを確かめることはまだできていません。このため、NSAID製剤と慎重に併用する必要があります（これにはCOX-2の阻害剤も含まれます）。

他の薬との併用。

クロピドグレルはその活性分解生成物に変換され、そして部分的にはCYP2C19の作用によって形質転換されるので、この酵素の活性を低下させる薬物の使用は、血漿代謝産物値を低下させる可能性がある。このような作用を防止するためには、CYP2C19の強力または中等度の阻害剤との併用投与を避ける必要があります。

フルコナゾールとオメプラゾール、フルオキセチン、フルボキサミンとエソメプラゾール、ボリコナゾール、およびカルバマゼピンとモクロベミド、シメチジン、クロラムフェニコール、シプロフロキサシンおよびオクスカルバゼピンとの付加チクロピジン中 - CYP2C19の有効性を減らす薬の中で。

医薬品IPP。

クロピドグレルまたはしない12時間以上、（用量ローディング方式で）45％減少活性分解産物のレベルおよび40％（用量でギャップにおけるこれらの薬剤の使用に組み合わせて、80 mgの相当オメプラゾールの使い捨て受信日支持タイプ）。そのような減少を背景に、血小板凝集阻害も、39％（投与の負荷型で）、および21％（維持型の投与で）減少した。薬物との同様の相互作用がエソメプラゾールと関連することが期待できる。したがって、上記の薬を併用することはお勧めしません。

ランソプラゾールまたはパントプラゾールとの組み合わせの場合には、血液中の代謝産物のレベルの目立った低下は認められなかった。ジルトとパントプラゾールの併用で可能です。

他の薬との併用療法。

制酸薬はクロピドグレルの吸収の程度に影響を与えません。この物質のカルボキシル分解生成物は、ヘムタンパク質P450 2C9の活性を阻害することができる。結果として、以下の薬物 - トルブタミド、フェニトイン、およびヘムタンパク質P450 2C9の助けを借りて代謝されるNSAIDsの血漿値が上昇する可能性がある。フェニトインを含むトルブタミドは、クロピドグレルと組み合わせることができる。

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保管条件

Ziltは湿気や日光の浸入から守られていない場所に保管しなければなりません。

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特別な指示

レビュー

Ziltは非常に効果的な投薬と考えられています。その価値は、他のアナログと比較して、かなり低い価格ともみなされます。このレビューでは、ステントを配置した後に適用する場合、および心臓発作の移送の場合に、薬剤が非常に有効であることが示されている。動脈の静脈の分野における健康状態の改善、心筋梗塞の消滅および血栓症が注目される。

短所のうち、個々の患者は、副作用（強い呼吸困難や蕁麻疹など）の発症について話します。しかし、治療の経過とともに、これらの陰性症状は短期間に消えてしまいます。

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賞味期限

Ziltは、薬剤の製造日から3年間使用することができます。