記事の医療専門家
Deprivody
最後に見直したもの: 23.04.2024
Deprivoxは抗うつ薬です。これは、ニューロン型の選択的SSRIのカテゴリーに含まれる。
適応症 Deprivox
これはうつ病の治療にもOCDの治療にも使用されます。
薬力学
終結による合成に関する試験は、物質フルボキサミンがin vitroおよびin vivoの両方で強力なSSRIであることを実証した。それは、セロトニン受容体のサブタイプとの親和性が最小である。
この薬剤は、α、β-アドレナリン受容体、ムスカリン性、ヒスタミン作動性、アセチルコリンまたはドーパミン作動性終末の合成能力が弱い。
薬物動態
フルボキサミンは、錠剤の摂取後に完全に吸収される。ピーク血漿値は、薬物使用後約3〜8時間で観察される。薬剤が第1パスの効果に曝されるという事実のために、バイオアベイラビリティレベルはわずか53%に達する。物質の薬物動態パラメータは、食品と組み合わせても変化しない。
インビトロの状態では、フルボキサミンは血漿タンパク質を用いて80%合成される。分配量は25 l / kgである。
この物質は、集中的な肝代謝を受ける。インビトロ試験の主要なアイソザイム(参加活性薬物成分の代謝プロセス)が要素CYP2D6であるが、CYP2D6素子の活性の低下したレベルを有する個体における血漿中の数字はわずかに高いだけ強い代謝過程を有する人々にそれらの値を超えています。
血漿の半減期は、薬物の単回使用後約13〜15時間であり、複数回使用の場合にはわずかに延長される(17〜22時間まで)。この場合、物質を繰り返し使用した後の平衡血漿濃度のパラメータは、10〜14日間の期間に達する。
主に酸化的脱メチル化のプロセスを通して、成分の集中的な変換が肝臓内で観察される。同時に、腎臓によって排泄される少なくとも9種の崩壊生成物が形成される。不活性物質は、物質の2つの主要な崩壊生成物である。フルボキサミンは、CYP1A2要素の強力な阻害剤である。さらに、それはCYP3A4によるCYP2C成分の効果を適度に減速させ、またCYP2D6因子に対しては制限的な遅延効果しかもたない。
Deprivoksの有効成分の薬物動態は線形である(LSの単回投与を行う場合)。
平衡血漿値は、単回投与についての情報から計算された値を超え、また、より大きな1日投与量が使用される場合には不均衡に高い。
投薬および投与
水で洗っている間は、噛むことなく飲み込んでください。
うつ病(成人)。
必要な初期用量のサイズは、50または100mg /日である。あなたは一日一回それを食べる必要があります。就寝前にお勧めします。増量は、臨床結果が得られる瞬間まで、医師の任命と、徐々に行うことができます。最も効果的なのは、1日用量100mgです。患者の薬への反応を考慮して、1日の投薬量を個別に選択する必要があります。一日は300mgを超えないようにする。150mgを超える用量を指定する場合、その使用を1日に数回(2-3回)に分割する必要があります。WHOの要求によると、患者のうつ病の兆候が消えた後、少なくとも6ヶ月間は治療を続けなければならない。
再発の発症を防ぐために、1日あたり100mgのDeprivokを服用する必要があります。
OCDの治療(8歳から成人までの小児)。
開始日用量は、コースの最初の3〜4日間で50mgに等しく、その後、可能な最大有効投与量が達成されるまで徐々に増加する(一般に、そのサイズは1日あたり100〜300mgである)。1日あたりの成人最大投与量は300mgであり、乳児(8歳以上の子供)は200mgである。150mgを超えない用量は、1日1回(就寝前に推奨)摂取する。150mgを超える投薬量を指定する場合には、その部分を1日当たり2-3回の使用に分割する必要がある。薬物効果を達成した後、治療結果を考慮して選択された用量で、コースをさらに続けなければなりません。コースの10週間後に改善の徴候がない場合、その後の薬物投与の妥当性を再考する必要がある。
薬物の使用の許容期間の境界の識別に関する体系的なテストについての情報はありませんが、原因OCDは慢性疾患であるという事実のために、治療結果を持っていても人物が観察され、10週間にわたって治療を継続することが適当と考えられています。投与量は、患者が最も有効でない部分で維持治療を確実に行うために、注意深く別々に患者ごとに選択される。定期的にコースを継続する必要性を再検討する必要があります。薬物療法によって助けられた人々には、補助療法として行動療法を施すこともできます。
薬を取り消すには、それを急にすることなく徐々に必要です。薬物を廃止することを決定した後、離脱症候群の可能性を減らすために、1〜2週間で投与量を徐々に減らすべきである。投薬量の減少の結果として、または薬物使用の終了後に、上記の症候群の症状が依然として現れる場合、前の治療計画に戻る必要がある。さらに用量を減らすことは(医師の監督下で)続けることができますが、さらに徐々に減らすことができます。
不十分な腎臓または肝臓ならびに心臓病変。
これらの障害を有する人々は、最も低い有効用量を用いてDeprivoxで治療を開始する必要がある。治療中に同時に、患者は担当医師によって常に監視されるべきである。
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妊娠中に使用する Deprivox
疫学的データは、特にその後期に妊娠中(材料およびフルボキサミンを含む)、ポーリングのSSRIの技術は、高血圧症、新生児肺(持続的なタイプ)を開発する機会を増大させることができることを示しています。薬物使用の結果としてのそのような違反の発生率は、1000妊娠当たり5で固定されていた。一般に、1000人当たりのケースは1〜2である。
妊娠している女性に貧困者を処方することは禁じられています。このような適用は、患者の状態がこの投薬の使用を必要とする状況において排他的に正当化され得る。
妊娠後期における薬物の使用から生じる新生児離脱症候群の著しい発展の孤立ケースがありました。個々の幼児の第三の学期中に起因する時間SSRIは問題が嚥下/呼吸、および添加低血糖症、発作、筋緊張の障害、および振戦のチアノーゼを持っています。また、温度インジケータ、震え、眠気、倦怠感やいらいら感、定数は泣いて、睡眠障害や嘔吐の不安定性を強調しました。これらの症状はすべて、入院期間の延長が必要な場合があります。
薬の小さな部分が母乳に入ります。そのため、授乳中の母親に処方することは禁じられています。
禁忌
禁忌:ラメルテオン、チザニジンまたはMAOIとの併用。治療は、不可逆的MAOIと(例えばリネゾリドまたはモクロベミドなど)可逆MAOIの中止後翌日の使用の中止後少なくとも2週間で開始することができます。MAOIカテゴリーの薬の使用を開始するには、Deprivoks申請の終了後少なくとも1週間は許可されます。
物質マレエートフルボキサミンまたは薬剤の他の成分の不耐性を有する人々にも指名することは禁じられている。
副作用 Deprivox
錠剤の受容は、そのような副作用の発生を誘発し得る:
- 全身血流とリンパの反応:出血が起こる(これには胃腸管での出血、婦人科タイプ、斑状出血のある紫斑病が含まれる)。
- 内分泌病理:ADH分泌および高プロラクチン血症の発現の不十分な指標;
- 摂食障害および代謝障害:食欲不振、食欲不振、体重の減少または増加、ならびに低ナトリウム血症の発生;
- 精神病:混乱の感覚、自殺思考の出現、幻覚、躁病または自殺行動の発達。
- 国会の仕事の妨害:緊張感、眠気、興奮、不安感の出現。振戦、不眠症、頭痛、運動失調、さらに錐体外路障害およびめまいが生じることがある。また、痙攣、神経弛緩性悪性症候群に類似した症状、さらにはセロトニン中毒、便秘症および精神錯乱を伴う感覚異常;
- 視覚器の分野における発現:散瞳症または緑内障の発症;
- 心機能の違反:頻脈および心拍数の増加;
- 心血管障害:起立崩壊;
- 消化管からの反応:便秘、悪心、腹痛、消化不良、嘔吐、口腔粘膜の下痢および乾燥の発生;
- 肝胆道系の症状:肝臓における障害;
- 皮膚疾患および皮下層反応:多汗症の出現、光線過敏症の徴候、ならびにアレルギーの徴候(例えばかゆみ、かぶれおよび浮腫Quincke);
- ODA、骨および結合組織の機能障害:筋肉痛または関節痛の発生、ならびに骨の骨折。主に50歳以上の患者で実施された疫学的検査では、三環系またはSSRIを服用している人々の骨折の可能性が高まっています。このような違反を引き起こすメカニズムを特定することはできませんでした。
- 腎機能障害および泌尿器系:排尿の問題(これには、尿失禁および保持、ならびに頻尿および頻尿と頻尿が含まれる);
- 乳腺および生殖器官の一部で症状:無オルガスム症または乳汁の開発、および遅延射精および月経障害(無月経とgipomenoreyaを含む、ならびに子宮とhypermenorrhoeaからの出血)。
全身性障害:無力症の発症または倦怠感の一般的症状、ならびに禁断症状症候群。
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過剰摂取
過剰な徴候 - 嘔吐、下痢、吐き気、めまい、眠気感。加えて、腎機能障害、頻脈を伴う徐脈および圧力の低下、ならびに昏睡および痙攣の状態に加えて、報告があった。
フルボキサミンは、中毒の場合には広範な安全性を有する。フルボキサミンによる中毒による致死的転帰に関するデータは単一である。過量の場合に記録された最高用量は12gであり、用量を使用した患者はその後完全に回復した。Deprivoxを意図的に過剰投与した重度の合併症が他の薬剤と併用して発症したケースがあった。
フルボキサミンには解毒薬は含まれていません。薬で中毒するときは、できるだけ早く胃洗浄を行い、外傷の兆候をなくし、被害者の状態を維持するための処置を行う必要があります。これと共に、活性炭、および必要であれば、浸透圧タイプの下剤LSを採取することが必要である。血液透析または強制的な利尿の手順は効果がありません。
他の薬との相互作用
セロトニン中毒が起こる可能性があるため、MAOI(リネゾリドのうち)と薬を併用することは禁じられています。
フルボキサミンが他の薬物の酸化的代謝に及ぼす影響。
フルボキサミンは、個々のヘムタンパク質アイソザイム(CYP)によって代謝される薬物の代謝を阻害することができる。vitro試験およびin vivoでのCYP1A2 2C19に関して、薬剤の強い遅延効果を発揮たが、CYP2C9、CYP2D6との位相差要素、およびCYRZA4は目立ちません。これらのアイソザイムの関与により主に代謝される手段は、よりゆっくりと排泄され、物質フルボキサミンと組み合わせた場合、血漿値が上昇する可能性がある。
同様の薬剤と併用して脱痘を伴う治療は、最も低い有効投薬量と同時に補正する必要がある。血漿中の指標、併用薬物の影響または副作用を注意深く監視し、必要に応じて投与量を減らす必要があります。特に、これは狭い薬物指数を有する薬物では重要である。
物質はラメルテオンです。
その後、入院フルボキサミン100 3日間の間に2回1日当たり、そして一緒に単独療法における後者の使用に比べて約190倍のAUC値ラメルテオンの増加を誘導しフルボキサミン投与と単一投薬ラメルテオン(16 mg)を使用します。また、薬物のピークレベル(70倍)も上昇した。
薬物インデックスが狭い薬物との組み合わせ。
密接(テオフィリン、フェニトイン、タクリンシクロスポリンおよびメタドン、およびカルバマゼピンおよびメキシレチン持つものの中で)上記のカテゴリーの薬剤とフルボキサミンメーカーを監視するために必要。彼らの代謝は、CYPシステムの助けを借りて、またはフルボキサミンによって減速されるCYPの参加によってのみ行われる。必要に応じて、この薬の投与量を変更する必要があります。
神経弛緩薬および三環系
主フルボキサミンとの併用におけるヘムタンパク質P450 1A2の参加と代謝され(オランザピンおよびクエチアピンklozepinom含む)増加した血漿値(例えば、アミトリプチリン、クロミプラミン、およびイミプラミンなど)、三環系抗精神病薬との報告があります。実施形態はDeprivoksomとそれらを組み合わせた場合に下方薬物投与データを見必要とします。
ベンゾジアゼピン類。
Deprivoksomとの組み合わせの場合には(ジアゼパム、ミダゾラム、トリアゾラムおよびアルプラゾラムCとのうち)の酸化により代謝ベンゾジアゼピンの血漿レベルの増加を観察することができます。物質フルボキサミンと併用する場合、これらの薬剤の用量を減らす必要があります。
血漿内の指標が増加している状況。
ロピニロールとの同時使用の結果として、この薬物の血漿レベルの上昇が可能であり、これは中毒の可能性を増加させる。したがって、治療の過程で、必要に応じて(フルボキサミンと組み合わせた場合、および後者が中止された後)、患者の状態を監視し、ロピニロールの用量を減らす必要があります。
Deprivoksomと組み合わせたときのプロプラノロールの血漿値は上昇するので、用量の大きさを減らすことが期待できます。
ワルファリンとの併用は、血漿レベルの有意な増加ならびにPTVの増加をもたらす。
副作用のリスクが高い状況。
薬物とチオリダジンとの組み合わせの場合の心毒性作用の発達に関する別個のデータがある。
フルボキサミンと組み合わせると、カフェインの血漿インデックスが上昇する可能性があります。カフェインの副作用の可能性のある発達(心臓の動悸、不眠症、振戦、吐き気、不安感など)。その結果、カフェイン含有飲料を頻繁に摂取する人々は、フルボキサミンを使用する間に摂取量を減らす必要があります。
薬物相互作用。
薬物が他のセロトニン作動薬(それらの中にセントジョンズワート、トリプタン、SSRIおよびトラマドールである)と組み合わされたときのセロトニン作動性効果の増強である可能性がある。
リチウムPMとの同時治療(病気の重症に苦しむ患者が)ので、リチウム(そしておそらくトリプトファン物質)として、慎重に行われるべきであるセロトニン作動性の性質のフルボキサミンを増強することができます。このため、これらの薬物の組み合わせは、治療に耐性のある重症うつ病の人にのみ使用するように制限する必要があります。
Deprivoxと経口抗凝固剤を組み合わせた人の状態を注意深く監視する必要があります。この場合、出血の可能性を高めることができるからです。
フルボキサミンの使用期間中は飲酒を控える必要があります。
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保管条件
Deprivoxは小児の手の届かないところに保管してください。温度条件 - 25°C以下。
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賞味期限
Deprivoxは、薬物の放出の日から3年間使用することができます。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。Deprivody
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。