Waltrovyr

DNAポリメラーゼ酵素の活性を阻害する有効成分バラシクロビル塩酸塩を有する抗ウイルス薬、ヘルペスウイルスの核酸ポリマーの合成のための触媒。 

適応症 Waltrovyr

最初に検出された皮膚および粘膜のヘルペス病変、およびその疾患の再発。唇、生殖器、帯状疱疹など、さまざまな種類のウイルス病変の治療に使用されます。

予防目的のために、安全な性的接触による感染の可能性を低減するために、薬物はウイルス活性を抑制する療法として使用される。

ドナー臓器の受領者におけるCMV関連感染の発症を予防する。

リリースフォーム

フィルムコーティングを施した錠剤の形態で製造され、医薬品の単位は塩酸バラシクロビル0.5gを含有する。

薬力学

Valtrovira働く物質は不活動は、ウイルスの核酸の生産を中断し、微生物の再生と発展を停止しており、ウイルスのDNAポリメラーゼの酵素活性を阻害します。HSV-1、HSV-2（単純ヘルペスIおよびII型）、VZV（水痘）、CMV（サイトメガロウイルス）、EBV、HHV-6（ヒトヘルペスVI：抗ウイルス活性を呈するような、それが形成altsiklovirインビトロでタイプ）。

人体に侵入すると、塩酸バラシクロビルは、アシクロビルの形成とともに、良好な速度でほとんど完全に加水分解する。加水分解触媒は、肝ミトコンドリア酵素（バラシクロビルヒドロラーゼ）である。

その後、アシクロビルはヘルペスウイルスに感染した細胞に蓄積する。デオキシgerpevirusaゲノムの複製を抑制atsiklovirtrifosfatアクティブ形成 - ウイルスチミジンキナーゼは、アシクロビル一リン酸の形成から始まるリン酸化反応を刺激し、細胞キナーゼは、最終的に以下の反応を触媒します。

病変においてatsiklovirtrifosfatホスにサイトメガロウイルスの変換は、両方の場合において、合成ウイルスDNA鎖に組み込ま天然のヌクレオシドと競合し、その拡張を終了atsiklovirtrifosfata端形成に調整ウイルス酵素細胞をUL 97を触媒します。この場合には、ウイルスDNAポリメラーゼは、オリゴヌクレオチド上のアシクロビルの三リン酸に結合することにより活性を失います。

サイトメガロウイルスのDNAポリメラーゼおよびエプスタイン - バーウイルスは、ヘルペスウイルスとしてのアシクロビル三リン酸の圧倒的な影響をあまり受けない。したがって、バルトロビルは、これらのウイルスに対する治療目的よりも、予防のためにより多く使用される。

ウイルスによりコードされる酵素チミジンキナーゼの触媒作用によって決定アシクロビル三リン酸生合成ウイルスおよび非ヒトデオキシリボヌクレアーゼの作用の選択性、及びヒト以外ポリメラーゼgerpevirusaに大きい「関連します」。

抗ウイルス作用に加えて、バルトロビルは痛みを伴う感覚を排除し、その強度および持続時間を減少させる。帯状疱疹後神経痛においても有効である。

この薬物によるサイトメガロウイルス関連感染の予防は、ドナー器官の急性分離の可能性を低減させる。バルトロビルは、免疫力の低下した人の感染やヘルペスウイルスに起因する病気の発症を予防します。

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薬物動態

経口バルトロビルは良好な吸収能力および切断速度を有する。薬物のほぼ全量がアシクロビルとL-バリンに加水分解される。薬剤1gを経口投与した結果、全身循環中に54％のアシクロビルが認められた。その生物学的利用能は食物の同時摂取の影響を受けない。最大血漿密度は、薬物の0.25〜1gの単回投与後2時間未満で検出され、2.2〜8.3μg/ mlに等しい。摂取の開始から3時間の終わりに、血清中の活性成分はもはや検出されない。シトクロムP450の酵素は薬物代謝の過程に関与しない。

血漿アルブミンとの薬物の有効成分の結合は15％低い。腎機能障害のない人における、バルトラビルの単回投与および複数回投与の両方による半減期は、約3時間である。活性成分は、主に泌尿器（投与量の4/5以上）によって、アシクロビルおよび9-カルボキシメトキシメチルグアニン（その代謝産物）の形態で排泄される。重度の腎臓病変では、排出半減期は14時間に増加する。 

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投薬および投与

III型ヘルペスウイルス（帯状疱疹）による感染は、2錠の薬物（1日当たり3g）に対して1日3回経口的に処置される。治療コースの期間は1週間です。

HSV-1およびHSV-2ヘルペスウイルスによって引き起こされる病変の治療は、より複雑で多様である。

標準治療レジメンで免疫不全のない成人は、朝と夕方に1錠（0.5g）を12時間間隔で服用するべきである。

一次感染の治療過程は5〜10日であり、悪化は3〜5日間治療される。

バルトロビルは、特に再発性ヘルペスを伴う最初の症状の発症を開始する。悪化する前に発疹現象が現れますが、まだ発疹はありませんが、出現しようとしていることはすでに明らかです。彼らのハーバードは、うずき、軽度の痛み、かゆみです。これは理想的な治療開始時期です。この期間は、標準的な回路として適用し、以下のことができる：最初の用量Valtsita - 2錠（1D）の調製の悪化の最初の兆候で採取され、第二（同量） - 12時間後の受信元で。あなたはもう少し早く2番目の部分を取ることができますが、6時の間隔は必然的に維持されなければなりません。このスキームの治療期間は1日です。このようにして治療を長くしても高性能は得られませんが、過剰摂取の原因となります。

再発性単純疱疹の予期される悪化の予防（抑制）には、1日1錠（0.5g）の単回投与が含まれる。免疫不全の成人患者には1錠（0.5g）の1日2回の摂取が割り当てられます。

1錠（0.5g）を単独で - 年間9回の再発以上ない量との性的接触異性大人の免疫担当者の間に感染gerpevirusomパートナーの可能性を最小限にするために、毎日の摂取量を投与することをお勧めします。患者の他のグループに感染した性的パートナーの可能性を低減に関する情報は利用できません。

12歳以上の人々にCMVウイルス感染の予防的な投与量は、定期的に1日4回2g（4錠0.5g）です。臓器移植後は早急に予防療法を開始する必要があります。標準コース - 3ヵ月間、リスクグループの患者は上向きに調整することができます。

患者が腎臓病変を有する場合、身体の水分レベルを監視する必要がある。このグループの患者への投与量は、クレアチニンクリアランス指数（以下の表を参照）に従って調整することができる。

治療の適応	クレアチニンクリアランス、ml /分	ヴァルサイトの投与量
免疫適格患者の成人における帯状疱疹（治療）ならびに免疫系の機能障害	50以上 30-49 10-29 10未満	1g 3回/日 1g 2回/日 1g 1回/ 1日 0.5g 1回/日
単純ヘルペス（治療）
成人免疫担当者	30以上が 30未満	0.5g 2回/日 0.5g 1回/日
成人免疫担当者における不安定なヘルペス（療法）	50以上 30-49 10-29 10未満	2日2回/日 1g 1回/日 0.5g 2回/ 1日 0.5g 1回/日
予防療法
成人免疫担当者	30以上が 30未満	1日1回0.5g 1日1回25g *
成人の免疫機能障害	30以上が 30未満	0.5g 2回/日  0.5g 1回/日
CMV感染の予防	75以上 50-75 25-50 10-25 10 未満または血液透析	2日1日4回 1.5g 4回/日  1.5g 3回/日  1.5g 2回/ 1日 1.5g 1回/日

 

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*塩酸バラシクロビルを有効成分とする医薬品を適切な用量で使用してください。

非腎血液浄化処置を受けている患者は、15ml /分より遅いクレアチニンクリアランス速度に対応する投薬量で処方される。術後の薬物投与が処方される。

臓器移植手術の直後に、クレアチニンのクリアランス、したがってバルトロフィルの投与量を絶えず監視する必要がある。

軽度または中程度の重症度の肝硬変が保存された合成活性を有する患者は、投薬レジメンの変化を受けない。それを修正する必要性と顕著な変化を示すデータは欠けているが、そのような患者のバルトロビル療法の経験は非常に限られていることに留意すべきである。

高齢者の患者は、腎臓を破壊する危険性を防ぐために、上記の表に従って薬物の投与量を変更することが推奨される。この年齢層の患者は、身体の水和の最適レベルを維持することが推奨される

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妊娠中に使用する Waltrovyr

活性成分は、妊娠の任意の時点で胎盤障壁に浸透し、母乳に分泌される。この事実を考慮すると、子供と授乳中の母親を看護している女性にバルトロビルを任命することは推奨されません。この期間の薬剤による治療は、重大な適応症の場合にのみ可能である。

禁忌

薬の成分への感作、0-12歳の子供。

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副作用 Waltrovyr

頭痛や吐き気の形でこの薬剤を使用することの望ましくない結果は、しばしば記録された。

最も危険な副作用は、モスコビツァ病、溶血性尿毒症症候群、急性腎機能障害および精神神経障害である。

この分野での望ましくない影響の可能性：

• 神経や心理感情の状態 - 頭痛、めまい、見当識障害、現実の架空の認識は、知能の低下、興奮、一般震え、運動障害、および/またはスピーチ、精神病症状、痙攣、脳症、昏睡*
• 造血 - 白血球の数の減少**および血小板;
• 免疫 - アナフィラキシー;
• 呼吸器系 - 息切れ。
• 消化器官 - 消化不良;
• 肝臓 - 標準以上の肝臓検査の指標（可逆性）。
• 真皮 - かゆみ、光感受性、血管浮腫;
• 尿生殖器系 - 腎機能障害、急性腎不全、腎臓疼痛症候群、尿中の血液の存在、***
• その他 - Moshkovitsa病および血小板減少症（時には組み合わせて）高用量で長期にわたって薬を取った高度なエイズ患者で - 一日あたり8グラム（同これらの同じ病態の患者のための真のですが、薬を服用しないように）。

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*これらの影響は、主に可逆的であり、腎機能障害または他の危険因子を有する個体の特徴である。高用量（1日8g）で予防目的のために薬剤を服用しているドナー器官のレシピエント、神経精神病反応は、低投与量の患者よりも頻繁に観察される。

**免疫不全の人。

***腎尿細管にアシクロビルの蓄積が限られていることが報告されています。治療中には、摂取量のモニタリングと最適化が必要です。 

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過剰摂取

見当識障害、幻覚、興奮、失神、昏睡 - 標準用量Valtroviraは、消化不良、急性腎不全、神経精神障害の発症を超えて表示されることがあります。ほとんどの場合、過剰投与量の症状は、腎臓および高齢の疾患を有する個体において、投与量に対して適切に調整されていない患者において生じる。投与量の指示に注意する必要があります。

治療は症状がある。薬物の有効成分からの血液の精製は、血液透析によって有効である。 

他の薬との相互作用

他の薬剤との重要な相互作用は特定されていない。

アシクロビルは、主に腎臓の尿細管を通って泌尿器器官によって排泄される。Valtrovirと併用してこの排泄機構に影響を与える薬物は、アシクロビルの血漿成分を増加させる可能性がある。1グラムValtroviraシメチジンおよびプロベネシド（尿細管遮断剤）との共投与は、濃度を増加させ、アシクロビルから血液腎臓の浄化の速度を低下させるが、アシクロビルの広範な治療指数を通じて投与量を調整する必要がありません。

高用量の薬物（1日4gから）で治療されている患者は、排泄経路の競合者である薬剤を処方するために、より綿密なアプローチが必要です。この場合、薬物および/またはその代謝産物の一方または両方の毒性のリスクがある。

免疫抑制剤Mycophenolate Mofetilとの併用は、アシクロビルの血漿中濃度および免疫抑制剤代謝の不活性な産物を増加させるのに役立ちます。  

高用量のバルトロビル（1日4gから）と腎機能に影響を及ぼす他の薬剤（例えば、シクロスポリン、プロトリコ）を併用する場合、腎臓を定期的に監視する必要があります。

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保管条件

25℃までの温度範囲で保管してください。子供から遠ざけてください。

賞味期限

賞味期限は2年です。