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最後に見直したもの： 23.04.2024
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Azargaは眼科用薬です。βブロッカーのカテゴリーに含まれています。筋症および抗緑内障治療薬として使用されます。
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適応症 スピリッツ
それは、眼内圧を必要な値まで低下させることができなかった単独療法の使用である、開放隅角緑内障または高眼圧症の患者への眼内圧のレベルを低下させることが示されている。
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リリースフォーム
5mlの容量のボトルディスペンサー（いわゆるドロップテイナー）の点眼剤の形で発行された。
薬力学
Azargaの目のための滴で2つの有効成分を含んでいます - それはマレイン酸timemolだけでなく、brinzolamideです。彼らは眼圧の高いレベルを下げるのに役立ちます。この効果は、眼内液の分泌を減少させることによって発達する - この過程は、いくつかの異なる作用機序によって行われる。これらの物質の特性を組み合わせると、WTOのより効果的な減少が起こります（これらの元素を別々に使用した場合に得られる効果と比較して）。
ブリンゾラミドは、主要な眼の酵素と考えられるCA-IIの強力な阻害剤である。毛様体眼内で炭酸脱水酵素が阻害されると、液体の分泌が減少する。これは、主として重炭酸イオンの形成を抑制し、液体によるナトリウム移動のプロセスをさらに遅くすることによって生じる。
チモロールはβアドレナリン受容体の無差別な遮断薬である。それは、内部交感神経作用および膜安定化作用を持たず、さらに心筋に直接的な抑制作用をもたない。実施されたフルオロフォトメトリック試験およびトモグラフィー手順により、この要素の効果は主に眼内液の生成の減速に関連し、さらに流出過程がわずかに加速されることが確認された。
薬物動態
局所使用後、活性成分は眼角膜を通る全身血流に吸収される。
薬物動態研究の過程で、健康なボランティアは1日2回1mgを2週間経口投与した。これは薬物の使用開始前に安定した濃度に達するまでの期間を短縮するために必要であった。13週間1日2回点眼薬を使用した後、赤血球内のブリンゾラミドの平均指数は18.8±3.29μMであり、さらに18.1±2.68μM、および18.4±3 、それぞれ01μM、4および10、ならびに15週間。これは、CGT内でこのコンポーネントのレベルが安定していることを示しています。
使用後の活性物質の安定した濃度は、それぞれ、（27および28％）より低い中央値血漿中のチモロールのC max、ならびに指標AUC時間（0-12時間）低下している場合：Cmaxは0824±0453 NG / ml; AUC 0-12時間後に5mg / mlの容量中チモロールの使用と比較して4.71±4.29 ng.h / mLの（C maxは±0.494 / mlの及びAUC 0-12時間は6図1.13に等しいです。 、58±3.18ng・h / ml）。
薬物使用後のチモロールの弱い全身作用は臨床的に重要ではない。チモロールの液滴の点滴後の血漿中の平均Cmax値は、約0.79±0.45時間に達する。
ブリンゾラミドは、中程度の量（約60％）の血漿タンパク質を用いて合成される。元素CA-IIとの高い親和性、さらには元素CA-1とのより強い強さは、ブリンゾラミドがCTPに入るのを助ける。この物質の崩壊の活性生成物はN-デスエチルベンゼンアミドであり、CGTの内部にも蓄積し、主にCA-1と会合している。Brinzolamideおよびその代謝産物とCKTおよびCA組織との親和性のために、低い血漿濃度指数が形成される。
ウサギ眼組織内の分布に関する情報は、滴を使用してから48時間以内に眼内液中のチモロールを定量することができることを示している。安定した濃度を達成した後、成分は、薬物を使用した後、ヒト血漿中で12時間測定する。
MetabolisticheskieプロセスにおいてブリンゾラミドN-、およびO-脱アルキル化、酸化及びそのN-プロピル側鎖以外を含みます。in vitro試験は、ブリンゾラミド代謝プロセスはCYP3A4要素に主に関連し、少なくとも4つの他のアイソザイムと加えていることが明らかになった場合（これらはCYP2A6及びCYP2B6、CYP2C8の要素およびCYP2C9に加えてです）。
チモロール物質の代謝は2段階で行われる。第一のリングの間tiodiazolnomエタノールアミン側鎖を形成し、内側第エタノール側鎖morfolinazotaと窒素に隣接するカルボニル基に接続する他の同様の回路が形成されています。この活性成分の代謝プロセスは、主にCYP2D6エレメントと関連している。
ブリンゾラミド除去は、主に腎臓を介して行われる（約60％）。約20％の投薬量は、尿中（腐敗生成物として）で決定することができる。N - デスエチルベンゼンアミドを含むブリンゾラミドは、尿中に見出される主要な要素である。また、N-デメトキシプロピル分解生成物の痕跡量、さらにはO-デスメチル（1％未満）が含まれています。
チモロールはその腐敗生成物と共に、主に腎臓を通じて排出される。チモロールの投与量の約20％が尿と共に変わらず排泄されます。成分の残留物の除去はまた、崩壊製品の外観の中で尿と一緒に行われる。
血漿中のチモロールの半減期は、薬物使用の4,8時間後に起こる。
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妊娠中に使用する スピリッツ
妊娠中のチモロールおよびブリンゾラミド成分の使用に関する関連情報はありません。動物にブリンゾラミドを試験すると、生殖器系に対する毒性作用が明らかになった。したがって、妊娠中の女性はAzargの薬を使用することはお勧めしません。
副作用 スピリッツ
この薬物の使用は、以下の副作用を引き起こす可能性があります：
- 局所：すべての症例の1〜10％で、視力のぼけが生じ、眼領域に刺激または痛みがあり、さらに異物の存在感がある。おおよそ0.1〜1％のすべての状況において、角膜びらん、Thyesson角膜炎、乾性角結膜炎、さらには眼球からのかゆみまたは排出、さらに、眼瞼炎（アレルギーを含む）または結膜炎のアレルギー形態、眼粘膜の赤み、前眼房への流出が発症することがある; また、眼瞼の縁にクラスト、眼領域の不快感、眼瞼の紅斑、または視覚疲労を発症する可能性があります。
- 全身性：全症例の約1〜10％が不快感を発症する。全症例の約0.1から1パーセント - 慢性型、血圧の低下、中咽頭と咳の痛み、そしてさらに髪の成長過程の違反、鼻漏、および扁平苔癬で不眠、閉塞性肺疾患の発症。
角膜症や開発角膜炎、複視、羞明、meybomita、光視症、乾性角結膜炎、および散瞳、翼状片や結膜炎以外：ブリンゾラミドを達成する局所反応。それはまた、IOPが光学ディスク、感覚鈍麻観察眼、および加えて、結膜下嚢胞、及び強膜の色素沈着の掘削を増加増大させることができます。視覚障害、目のアレルギーまたは浮腫（目または瞼）、視覚障害などの可能性のある影響、視覚障害。角膜上の反応 - その上皮および上皮における欠陥の出現、浮腫の発生およびその上の沈着物の出現。
全身反応：うつ病または無関心の状態、眠気または緊張感、悪夢の出現および運動機能障害。記憶がさらに悪化し、記憶喪失または欲求不満が中枢神経系に発生し、さらに性欲が低下する可能性がある。
治療としては、すぐに目で水をすすぐ必要があります。さらに、症状を排除するための支援的治療および治療が必要である。血液のpHや電解質をモニターする必要があります。血液透析の手順は、必要な結果をもたらさない。
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過剰摂取
時には瓶内容物の経口摂取により、心不全、低血圧、気管支痙攣および徐脈などのβ遮断薬の過剰摂取が起こりうる。
これらの症状を排除するために、支持療法および対症療法が処方される。薬物にはブリンゾラミドが含まれているため、電解質のバランス、アシドーシス状態の発達、中枢神経系への悪影響を妨げる可能性があります。それは、血清（特にカリウム）中の電解質指数、ならびに血液のpH値を注意深く監視することが必要である。研究によると、透析で体からチモロールを除去することはむしろ困難であることに注意してください。
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他の薬との相互作用
他の薬剤との薬物相互作用については研究されていない。全身陰性反応の徴候を強める危険があるので、炭酸脱水酵素要素の内部阻害剤と組み合わせることは禁じられている。
ブリンゾラミド代謝プロセスは、ヘムタンパク質のP450アイソザイムによって行われています。それはCYP3A4（ほとんどの場合）が、CYP2C9と一緒に彼らとそのCYP2A6およびCYP2B6、CYP2C8以外と。それらはブリンゾラミドの代謝の過程を遅くすることができるようにケアは、（クロトリマゾールとイトラコナゾール、ケトコナゾール、リトナビルおよびトロレアンドマイシンである）アイソザイムCYP3A4を阻害Azargoyの薬物と組み合わせて与えられるべきです。阻害剤アイソザイムCYP3A4と接続し、投薬する場合は注意が必要です。体内のブリンゾラミドの蓄積の可能性は極めて低いので、それは腎臓から排泄されます。このコンポーネントは、P450のヘムタンパク質のizoenimovの阻害剤です。
そこチモロールチャネルブロッカーの場合には血圧降下作用を増加させるリスク、及び徐脈（重症型）の添加であり、カルシウム経口摂取、および加えて、グアネチジン、β遮断薬、抗不整脈薬、副交感神経興奮薬、及び強心配糖体。
β-アドレナリン遮断薬の使用の背景に対してクロニジンの使用が急激に停止した場合、高血圧が発症する可能性がある。
チモロールと元素CYP2D6（シメチジンまたはキニジンなど）の阻害剤との組み合わせにより、β遮断薬の全身作用の増加（心臓収縮の頻度を遅くする）が可能である。
β-アドレナリン遮断薬は、抗糖尿病薬の低血糖特性を高めることができる。さらに、これらの要素は、低血糖症の症状を隠す能力を有する。
他の局所眼科用薬剤と併用する場合、これらの薬剤の使用間隔は少なくとも15分間持続する必要があります。
保管条件
薬を保管するために特別な条件は必要ありません。幼児の手の届かないところに保管してください。温度指数は2〜30℃以内である。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。スピリッツ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。