アザレグロールド

アザレポールは、鎮静作用および抗精神病作用を有する。「異型」神経弛緩薬のカテゴリーに含まれているため、錐体外路障害の発症をほとんど引き起こさない。

適応症 アザレグロールド

処方薬の適応症は統合失調症である（標準的な神経遮断薬による治療または患者の過敏症の結果がない場合）。

リリースフォーム

25または100 mgの量の錠剤の形態で製造される。1つのブリスターは10錠を含み、1つのパッケージは5つのブリスタープレートを含む。また、50錠の容器で包装することもできます（パッケージ1箱）。 

薬力学

活性物質LSの抗精神病作用の機序を決定的に確立することは不可能であったが。それは、辺縁系の頭部領域に位置するドーパミン受容体との関連で最も活性である。ここで、クロザピンは、その受容体（例えば、D1およびD2）を有するドーパミンの合成を妨げる。この特性は、標準的な神経弛緩薬におけるほど顕著ではない - 物質（ヒスタミンおよびセロトニンの受容体、コリン作動性受容体、及びαアドレナリン受容体が存在する）nedofaminergicheskih部位で主に合成されます。

クロザピンは、塊茎洞帯内のドーパミン受容体に結合しないので、血漿中のプロラクチン濃度にほとんどまたは全く影響を及ぼさない。

活性成分の典型的な薬理学的特性のうち - による網様体の電気刺激に対する中間の活性化応答の抑制、及び他にholinoliticheskoe中枢および末梢効果および末梢アドレナリン作用を発現しました。この薬はカタレント形成特性を有さない。シナプス前の神経根からドーパミンの放出を遅らせることができるという証拠がある。

臨床的性質 - 強力な抗精神病効果で、鎮静特性と組み合わせる。さらに、この薬物は、他の神経弛緩薬に固有の錐体外路副反応を有していない（この性質は、薬物中の中心的な抗コリン作用の存在による可能性がある）。アミナジンおよび他の脂肪族フェノチアジンとは対照的に、中枢神経系に対して強い一般的阻害効果を有さない。

薬物動態

摂取後のアザレポールの吸収指数は90〜95％である。吸収の程度とその速度は食物の摂取量に依存しません。最初のパス中、薬は適度に代謝される。生物学的利用能レベルの数値は50〜60％である。

薬物を2回使用した後の定常状態では、血中濃度のピークは平均して2.1時間後（0.4時間~4.2時間以内）に起こる。分布容積は1.6 l / kgである。血漿タンパク質を有する活性成分の合成は約95％である。

活性成分の排泄のプロセスの前に、それはほぼ完全に代謝される。同時に、物質の主要な崩壊生成物の1つ、デスメチルクロザピンのみが薬理学的に活性である。この代謝産物の性質はクロザピンの特性に似ていますが、軽度であり、その効果はあまり長くなりません。

活性成分の除去は2段階で実施する（平均半減期は12時間（6〜26時間））。単回投与（75mg）を使用する場合、排出半減期は7.9時間である。このインジケーターは、1週間に1回以上の単回投与を行うことにより、定常状態に達した場合に14.2時間に上昇する。変化していない投薬の小部分は、尿とともに糞便中で決定される。摂取量の約50％が尿とともに腐敗した製品の姿の下に排泄され、さらに30％が排泄物と共に排泄されます。

AUCにおける線形（用量依存性）の増加があり、加えて、最小および血漿中の最大のパフォーマンス - 一日あたり150分の75 mgの2倍の率37.5と薬剤投与量を増加させた場合の平衡濃度期間であることに留意されたいです。

投薬および投与

食事の後、1日2〜3回、経口的に服用してください。成人患者への単回投与量は50-200mgである。1日以内に、薬物の200〜400mgを摂取することが許される。この治療プロセスは、通常、25〜50mgの投与量で開始し、次いで、1〜2週間、毎日200〜300mgの割合に徐々に（毎日25〜50mg）増加させる。

維持療法では、外来患者と同様に、1日あたり25-200mg（服用量は夕方に1回でよい）を要する。

薬物のキャンセルの場合は、1〜2週間徐々に投与量を減らす必要があります。1日は600mgを超えないようにしてください。

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妊娠中に使用する アザレグロールド

妊娠中は、薬を気にしてください。薬物を使用する利点が、胎児のためのそれの悪影響の発達よりも高い場合にのみ、それを割り当てる。

妊娠第3三半期中（クロザピンを含む）、抗精神病薬の新生児効果は出生後に発症および持続期間および重症度に変化してもよい（錐体外路障害又は禁断症候群を含む）副作用のリスクを増大させることができます。血圧上昇、興奮、眠気、呼吸困難または栄養の症状がみられた。したがって、新生児の状態は慎重に監視する必要があります。

禁忌

禁忌の中でも、

• 血中レベルの変化（無顆粒球症または顆粒球減少症の発症）がある場合;
• アルコールや毒素による他の精神病;
• 子供のテタニー;
• てんかん;
• 心臓血管系の重度の疾患、およびこの腎臓または肝臓に加えて、
• 造血系の病理;
• 閉じた角度のタイプの緑内障;
• 前立腺の肥大;
• 腸のatony;
• 昏睡状態;
• 血管崩壊またはいずれかの起源の中枢神経系の機能の抑制;
• 麻痺の形の腸閉塞。

副作用 アザレグロールド

薬物が450mg（1日当たり）より多い投与量で投与されるとき、有害反応を発症または増加させる可能性が増加する。その中で：

• 顆粒球減少症または顆粒球減少症は、主に治療コースの最初の18週間に現れる;
• 原因不明の白血球増加症または好酸球増加症を発症することがあります（特に最初の治療期間中）。
• しばしば重度の疲労または眠気の感覚を発症する。頭痛、めまい、てんかん発作、さらには痙攣性の痙攣があるかもしれません。錐体外路障害が軽度の形態で発症することは稀である。また、振戦、剛性の出現、およびこの精神異常の他にもデータがあります。神経衰弱症候群の悪性形態が発症する;
• 口腔内の乾燥、発汗、収容または体温調節の障害。また、高体温または肥満症の発症;
• 頻脈または起立崩壊を発症する可能性がある。よりまれなケースでは、失神（特に治療の最初の数週間）。増加した血圧はしばしば観察されない。場合によっては、呼吸プロセスの阻害またはその停止を伴う崩壊がある。ECG適応症、心筋炎、不整脈、血栓塞栓症または心膜炎に変化が生じる;
• 吐き気と一緒に便秘や嘔吐があらわれることがあります。肝臓酵素の単一の活性が増加する。まれに膵炎、肝内胆汁うっ滞または一般胆汁うっ滞、ならびに嚥下障害がある。
• 尿失禁の発症、またはその逆、その遅延についての情報がある。プリパラズム、細管間質性腎炎およびクレアチンホスホキナーゼのレベルを観察することができる。
• 体重増加。皮膚にアレルギーがあります。

精神障害に苦しんでいる患者や抗精神病薬を治療している患者、治療を受けていない患者にも同様に頻繁に起こる患者の突然死に関する情報があります。

他の反応の中でも、

• 糖尿病の発症および耐糖能の低下;
• せん妄の発症または混乱の出現;
• 心筋症、貧血、リビドー血小板減少症;
• tardivnayadiskiを neziya;
• 急速に進行する肝臓の壊死;
• ケトアシドーシスの発症、急性型の高血糖症、ならびに高トリグリセリド血症または高コレステロール血症に加えて、非ケトン性昏睡状態;
• 呼吸過程の抑圧またはその逮捕。

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過剰摂取

過剰摂取の症状の中でも、

• 眠気、興奮、混乱の感覚;
• 幻覚、発作、または呼吸困難の出現;
• 頻脈、散瞳、不整脈、錐体外路障害、虚脱、肺炎の吸引形態、およびこのバージズムの発生;
• せん妄、嗜眠または昏睡の状態;
• areflexionまたはその逆hyperreflexia;
• 視力の喪失;
• 血圧を下げる。
• 体温の変化;
• 心筋内部の伝導に関する問題;
• 呼吸機能の阻害またはその停止。

このような症状を排除するには、胃洗浄を行い、必要に応じて患者に活性炭を与えます。呼吸器系および心臓血管系の制御を伴う症状のある治療も行われる。さらに、水 - 電解質および酸 - 塩基バランスを制御することが必要である。

血圧のレベルが低下した場合、アドレナリンおよびその誘導体は患者に処方することができない。

最低4日間は、後発反応の危険性を除外する医師がいなければなりません。

腹膜透析による血液透析は所望の効果をもたらさない。

他の薬との相互作用

クロザピンは、エチルアルコール、（例えば、ベンゾジアゼピン誘導体、抗ヒスタミン薬、およびオピエートとして）CNSを抑制する薬物の中枢作用を増幅し、加えて、MAO阻害します。ベンゾジアゼピンを有する化合物の薬物の場合には、それに加えて、ベンゾジアゼピンとすぐに治療後Azaleptolaを使用する場合には低血圧反応の可能性を増加させ、呼吸抑制および崩壊プロセスのほかに開発やそれを止めます。

組み合わせると、抗高血圧およびコリン分解効果を伴うアザレポールおよび薬剤の効果、ならびに呼吸機能を抑制する薬剤を相互に強化することができる。

血漿タンパク質（例えば、ワルファリン）で効果的に合成された薬物とクロザピンをカップリングさせると、活性成分のいずれかの遊離画分が血液中で増加し、副反応を引き起こす可能性がある。

アゼルプレプトールと髄質機能を抑制する薬物との併用は禁じられています。

大量のアザレポールとエリスロマイシンまたはシメチジンの併用投与のために、クロザピンの血漿濃度が上昇し、副作用もまた発症する。

フルボキサミンまたはセロトニン取り込み逆の他の選択的阻害剤と化合物を得血清中クロザピンインジケータを増加に関する個人情報（これはセルトラリンまたはフルオキセチンおよびパロキセチンまたはシタロプラムである）があります。

ヘムタンパク質系P450の酵素の活性を増加させる薬剤は、アゼルポールの活性成分の血漿濃度を低下させる可能性がある。同時に使用されるカルバマゼピンの相殺のために、クロザピンの血漿指数は増加した。フェニトインを有する化合物は、クロザピンの血漿指数を低下させ、薬物の有効性が弱まる。

中枢神経系の作用に影響を及ぼす薬物と同様に、リチウム薬物との組み合わせは、神経弛緩症候群の悪性形態を発現する可能性を高める可能性がある。

アザレポールはアドレナリン分解性を有するので、ノルエピネフリンの高血圧効果、さらにはα-アドレナリン作動性の主要な特性を有する他の薬物を低下させることができる。また、アドレナリンの昇圧効果を排除することができます。

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保管条件

日常、子供、湿気のない場所では、薬の通常の状態に保つ必要があります。温度は最大25度です。

賞味期限

アザレポールは、この薬の製造日から3年以内に使用するのに適しています。